Простагландины: препараты, показания к применению, противопоказания

Топогин – инструкция по применению

Действующее вещество: мизопростол – 0,200 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 175,8 мг, гипромеллоза- 20,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 3,0 мг, клещевины обыкновенной семян масло гидрогенизированное – 1,0 мг.

Описание

Таблетки плоскоцилиндрические, круглые, с риской на одной стороне и фаской с двух сторон, белого или почти белого цвета. Над риской в виде вдавленного отпечатка нанесена буква “М”, под риской – число “200”.

Фармакотерапевтическая группа

Родовой деятельности стимулятор – простагландина Е1 аналог синтетический

Код АТХ

Фармакодинамика:

Мизопростол – синтетическое производное простагландина Е1. Мизопростол индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширяет шейку матки что облегчает удаление содержимого полости матки. Повышает частоту и силу сокращений миометрия оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Фармакокинетика:

При пероральном применении мизопростол быстро всасывается. Прием мизопростола с пищей не изменяет биодоступности активного метаболита (мизопростоловой кислоты) но снижает максимальную концентрацию в плазме вследствие более медленной адсорбции. Время достижения максимальной концентрации мизопростоловой кислоты составляет примерно 30 мин максимальная концентрация (Cmax) – 1 мкг/л период полувыведения (Т1/2) – 20-40 мин. При нарушении функции почек Сmаx может повышаться почти в 2 раза удлиняться Т1/2.

В плазме крови мизопростоловая кислота связывается с белками менее чем на 90 %. Не кумулирует.

Метаболизм мизопростола происходит в стенках ЖКТ и печени до фармакологически активной мизопростоловой кислоты.

Выводится почками – 64-73 % в течение первых 24 часов (56 % в течение первых 8 часов) и с желчью (15 % в течение первых 24 часов).

Показания:

Медикаментозное прерывание развивающейся маточной беременности на ранних сроках (длительность аменореи не более 42 дней) в сочетании с мифепристоном.

Противопоказания:

– повышенная чувствительность к мизопростолу и/или к любому другому компоненту препарата Топогин и другим препаратам простагландинов;

– заболевания связанные с простагландиновой зависимостью или противопоказания к применению простагландинов: глаукома бронхиальная астма артериальная гипертензия;

– эндокринопатии и заболевания эндокринной системы в том числе сахарный диабет нарушение функции надпочечников;

– острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;

– беременность сроком более 42 дней аменореи;

– беременность которая не подтверждена при помощи УЗИ или биологического теста;

– период грудного вскармливания;

– детский возраст до 18 лет;

– применение внутриматочных контрацептивов (ВМК) (перед применением необходимо удалить ВМК);

– подозрение на внематочную беременность;

– противопоказания к применению мифепристона.

С осторожностью:

Риск возникновения сердечно-сосудистых нарушений

Отмечены редкие но тяжелые случаи сердечно-сосудистых нарушений (инфаркт миокарда и/или спазм коронарных артерий или сильное снижение давления) при интравагинальном или внутримышечном введении большой дозы аналога простагландина включая мизопростол. По этой причине женщины с фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний (например возраст старше 35 лет хроническое курение гиперлипидемия) должны применять препарат Топогин с осторожностью.

При медикаментозном прерывании беременности необходимо определить резус и затем принять меры для профилактики резус-аллоимунизации как и другие общие меры которые обычно принимаются при любом другом методе прерывания беременности.

Применение контрацепции после медикаментозного прерывания беременности

В ходе клинических исследований было установлено что следующая беременность наступает в период между выходом эмбриона и возобновлением менструаций. По этой причине рекомендуется начать прием контрацептива сразу после медицинского подтверждения прерывания беременности проведенного медикаментозным методом.

Также необходимо соблюдать меры предосторожности относящиеся к применению мифепристона.

Беременность и лактация:

Мизопростол может применяться в период беременности ТОЛЬКО с целью ее прерывания. Применение мифепристона и мизопростола или только мизопростола при беременности может повлечь за собой формирование врожденных дефектов/уродств. Пренатальное воздействие мизопростола связано с развитием синдрома Мебиуса (врожденное нарушение функций лицевого нерва которое может сопровождаться дефектами конечностей) и синдрома амниотических перетяжек (деформации конечностей/ампутации особенно косолапость ахейрия олигодактилия и среди прочего волчья пасть). Женщины которые решили прервать беременность медикаментозным методом должны получить подробную консультацию о риске возникновения тератогенного эффекта для плода (см. раздел “Особые указания”) если аборт не будет завершен а повторное прерывание беременности нежелательно.

– Женщины должны быть предупреждены что из-за риска неудачи медикаментозного прерывания беременности и риска для плода последующий визит к врачу является обязательным.

– При диагностировании неудачи метода во время последующего визита к врачу (жизнеспособное продолжение беременности) и с согласия пациентки аборт должен быть завершен при помощи процедуры повторного прерывания беременности.

– Если пациентка желает сохранить беременность необходимо провести тщательную ультразвуковую сканограмму в специализированном центре.

Мифепристон является липофильным соединением и теоретически может выделяться в материнское грудное молоко. Однако данные об этом отсутствуют. Мизопростол также может выделяться в грудное молоко и следовательно женщины должны избегать кормить грудью при применении мифепристона или мизопростола.

Грудное вскармливание следует прекратить на 7 дней после проведения медикаментозного аборта (начиная с момента приема мифепристона).

Способ применения и дозы:

Внутрь. Мизопростол принимается перорально по 2 таблетки 200 мкг (400 мкг) через 36-48 часов после одноразового приема 200 мг или 600 мг препарата мифепристон. Информацию о дозах мифепристона можно найти в инструкции по применению мифепристона.

Читайте также:
Можно ли глицин детям: инструкция по применению и дозировка

Приступ рвоты в первые 30 минут после приема препарата Топогин может привести к снижению эффективности мизопростола.

Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала по крайней мере в течение 3-х часов после приёма препарата Топогин.

Побочные эффекты:

Нежелательные явления классифицированные по органам и системам перечислены ниже в порядке убывающей частоты выявления: очень часто (> 1/10) часто (от > 1/100 до < 1/10) нечасто (от >1/1000 до < 1/100) редко (от >1/10 000 до < 1/1 000) очень редко (< 1/10 000) частота неизвестна (для установления частоты которых данных недостаточно).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – инфекции вследствие аборта.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактический шок гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы: редко – головная боль.

Нарушения со стороны сосудов: отмечались редкие но тяжелые случаи сердечно­сосудистых нарушений (инфаркт миокарда и/или спазм коронарных артерий или сильное снижение давления) в основном при запрещенном интравагинальном способе применения таблеток мизопростола.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота рвота диарея; часто – спазмы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь; редко – аллергическая сыпь эригродермия узловатая эритема токсический эпидермальный некролиз; очень редко – отек Квинке.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – боль в пояснице.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – сокращения матки или спазмы в первые часы после приема мизопростола; часто – обильные кровотечения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – недомогание симптомы поражения блуждающего нерва (приливы жара головокружение озноб) высокая температура.

Передозировка:

Симптомы: седативный эффект тремор судороги диспноэ боли в животе диарея высокая температура кровотечение спазм коронарных артерий гипотензия и брадикардия.

Лечение: симптоматическое гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Антациды могут снизить биологическую доступность мизопростола.

Антациды содержащие магний могут усилить диарею вызванную применением мизопростола.

Снижение эффективности мизопростола теоретически может произойти из-за антипростагландиновых свойств нестероидных противовоспалительных препаратов включая ацетилсалициловую кислоту. Ограниченные данные заставляют предположить что совместное применение нестероидных противовоспалительных препаратов в день приема мизопростола не оказывает негативного влияния на действие мифепристона или мизопростола на созревание шейки матки или маточные сокращения и не снижают клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Применение на протяжении длительного времени рифампицина изониазида противосудорожных препаратов антидепрессантов циметидина индометацина и барбитуратов курение более 10 сигарет в день стимулирует метаболизм мизопростола снижая его концентрацию в сыворотке крови.

Особые указания:

В сочетании с мифепристоном мизопростол должен применяться только но назначению и под наблюдением врача акушера-гинеколога и только в медицинских акушерско-гинекологических учреждениях относящихся к государственной системе здравоохранения а также в учреждениях муниципальной и частной собственности имеющих лицензии на данный род деятельности и соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

При прерывании беременности пациентки должны быть проинформированы:

– о необходимости сочетать применение мизопростола с применением мифепристона который должен быть принят за 36-48 часов до приема препарата Топогин; применение препарата вне установленного режима влечет за собой ВСЕ соответствующие риски;

– о необходимости повторного посещения в течение 14-21 дней после приема мизопростола для подтверждения полного изгнания плодного яйца (клиническое обследование УЗИ органов малого таза и определение концентрации β-ХГЧ в плазме крови);

– о том что в случае неэффективности применения препарата Топогин на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) беременность необходимо прервать оперативным путем (возможность возникновения врожденных пороков развития у плода);

– о снижении эффективности метода с увеличением возраста женщины;

– о возможности длительных кровянистых выделений из влагалища (в среднем около 12 дней и более после приема препарата Топогин) вплоть до обильного кровотечения которое продолжается более 12 дней и/или является более обильным чем нормальное менструальное кровотечение (в связи с этим не рекомендуется ездить в дальние поездки до тех пор пока не будет подтвержден полный аборт).

Женщина должна получить четкие указания куда ей обращаться в случае возникновения обильного кровотечения или каких-либо других проблем. Продолжающиеся кровянистые выделения из влагалища могут свидетельствовать о неполном аборте или недиагностированной эктопической беременности для исключения данных состояний должно быть проведено соответствующее обследование и лечение. В случае тяжелого кровотечения (в 14 % случаев) может потребоваться выскабливание полости матки с гемостатической целью в связи с этим особое внимание следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза и анемией. Решение о применении препарата Топогин в таких случаях должно приниматься совместно со специалистами в зависимости от типа нарушения гемостаза и степени выраженности анемии.

Риски связанные с применением препарата

Эффективность медикаментозного метода прерывания беременности снижается:

– при несоблюдении указанного режима применения препарата Топогин

– при наличии двойни.

Кровотечение возникает почти во всех случаях однако оно не является несомненным подтверждением полного прерывания беременности.

Читайте также:
Канефрон при беременности - инструкция по применению, отзывы

Кровотечение возникает почти сразу после приема препарата Топогин но иногда возникает позже:

– в 60 % случаев аборт происходит в течение 4 часов после приема препарата Топогин;

– в 40 % случаев аборт наступает в течение 24-72 часов после приема препарата Топогин. В редких случаях кровотечение может начаться до приема препарата Топогин (около 3 % случаев). Это НЕ ОТМЕНЯЕТ контрольный визит к врачу для подтверждения полного прерывания беременности и полного освобождения матки.

Тяжелые случаи (в том числе со смертельным исходом) токсического или септического шока вследствие инфекций обусловленных атипичными патогенами (Clostridiumsordelliiи ClostridiumperfringensKlebsiellapneumoniaeEscherichiacoli стрептококк группы A) были отмечены при медикаментозных абортах произведенных посредством запрещенного вагинального или трансбуккального способа применения таблеток мизопростола. Врачи должны быть осведомлены о возможности смертельно опасных осложнений.

Редкие но серьезные осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы были зарегистрированы после внутримышечного введения аналога простагландина. В связи с этим следует относиться с особой осторожностью к пациенткам с факторами риска развития или установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Во время приема и в течение 3-х часов после приема простагландина пациентка должна находиться в лечебном учреждении для того чтобы не пропустить возможные острые состояния вызванные применением простагландина.

Пациентки которые решают сохранить беременность после медикаментозного прерывания должны быть информированы о риске тератогенности. Данный риск является неотъемлемым следствием применения мифепристона и мизопростола и наступает при использовании режимов лечения отличных от единственно допустимого режима указанного в разделе “Способ применения и дозы”. Воздействие мизопростола и мифепристона на плод увеличивает риск развития синдрома Мебиуса и/или синдрома амниотических перетяжек. Необходимо принять меры для проведения повторного прерывания беременности. В случае сохранения беременности должна быть проведена тщательная ультразвуковая сканограмма в специализированном центре (см. раздел “Применение при беременности и в период грудного вскармливания”).

Способность к деторождению

Мизопростол не влияет на способность к деторождению. Женщина снова может забеременеть как только предыдущая беременность будет полностью прервана. Поэтому важно предупредить пациентку о необходимости применения контрацептивов сразу после подтверждения полного прерывания беременности.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данные о влиянии на способность управлять транспортным средством неизвестны. Как побочный эффект может возникнуть головокружение. При управлении транспортным средством и использовании различных механизмов необходимо учитывать возможность возникновения данного побочного эффекта.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 4 таблетки в ПВХ/ПТФХЭ/А1-блистер или А1/А1-блистер.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Препарат может поставляться только в медицинские акушерско-гинекологические учреждения относящиеся к государственной системе здравоохранения а также в учреждения муниципальной и частной собственности имеющие лицензии на этот род деятельности.

Срок годности:

18 мес. – для ПВХ/ПТФХЭ/Аl-блистеров.

2 года – для Аl/Аl-блистеров.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Дельфарм Лилль С.A.С., Zone Industrielle de Roubaix Est, Rue de Toufflers, 59390 Lys Lez Lannoy, France, Франция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Топогин – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Топогин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Гландин-Е2 : инструкция по применению

вспомогательные вещества: аэросил # 200, крахмал кукурузный, авицел PH112, лактоза безводная, магния стеарат.

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета, слегка пятнистые, с плоской прямоугольной поверхностью, с гравировкой NQ на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Простагландины. Динопростон.

Код АТХ G02AD02

Фармакологические свойства

Динопростон – препарат простагландина Е2 с действием на гладкую мускулатуру матки

Результаты измерения концентраций в плазме крови метаболита 13,14-дигидро-15-кето-PGЕ2 показали, что PGЕ2 быстро всасывается, время достижения Cmax в

плазме составляет 40 мин. PGЕ2 интенсивно метаболизируется в легких с образованием метаболитов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму в печени и почках. Приблизительно 90% динопростона усваивается в первом проходе. Выводится главным образом почками в виде метаболитов.

Динопростон связывается приблизительно на 73%, с плазменным альбумином.

Аналог простагландина Е2 (PGЕ2). Оказывает стимулирующее влияние на органы, содержащие гладкомышечные клетки, в т.ч. на сократительную активность и тонус миометрия, а также модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия.

Показания к применению

Для индукции родовой деятельности у женщин с доношенной беременностью, при отсутствии противопоказаний для матери или плода

Способ применения и дозы

Интравагинально вводят в задний свод влагалища в дозе 3 мг, при необходимости через 6-8 ч можно ввести вторую таблетку.
Максимальная доза 6 мг (2 таблетки).

Побочные действия

– тошнота, рвота, диарея

– реакции гиперчувствительности: анафилактическая реакция, анафилактический шок, астма, бронхоспазм

– аномальные сокращения матки (увеличение частоты, тонуса или продолжительности сокращения), гипертонус, разрыв матки, отслойка плаценты,

– боль в месте введения препарата

Читайте также:
Утрожестан при беременности на разных сроках - показание, инструкция по применению, аналоги

У плода или новорожденного

– увеличение частоты сердечных сокращений плода

– дистресс плода/изменение частоты сердцебиения плода во время или после применения препарата

– мертворожденность, преждевременное рождение, сниженный статус новорожденного, ацидоз плода.

Иногда может наблюдаться повышение температуры и лейкоцитоз, но их значение нормализуется через некоторое время после завершения лечения.

Как и в данном случае, для препаратов, вводимых внутриутробно, нужно принимать во внимание риск местного заражения из-за экстраамниотического введения. В этом случае, нужно лечить заражение.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к простагландинам

– вскрывшийся плодный пузырь

– инфекции органов малого таза

– кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке в анамнезе

– трудные и/или травматичные роды в анамнезе

– 6 и более доношенных беременностей в анамнезе

– предшествующий дистресс плода

– кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии при беременности

наличие у пациентки противопоказаний к применению окситоцина для стимуляции родов или длительных сокращений матки

– предлежание плода, при котором родоразрешение через естественные родовые пути невозможно (поперечное, косое и др.)

– хирургические вмешательства на матке в анамнезе (например, кесарево сечение, гистеротомия)

– несоответствие размеров таза и головки плода

– нарушение ритма сердечных сокращений плода, указывающее на возможные аномалии

– неправильное предлежание головки плода

– выделения из влагалища неуточненного характера и/или аномальное маточное кровотечение во время беременности

– инфекции нижних отделов половых путей

– предшествующие трудные или травматические роды

– серьезные заболевания сердца, легких, почек или печени

– клиническое подозрение на дистресс- синдрома у плода или наличие такового в анамнезе.

Лекарственные взаимодействия

Так как при одновременном применении c окситоцином динопростон потенцирует его действие на матку, не рекомендуется их использовать вместе. Если используется в последовательности, утробная функция пациента должна быть тщательно проверена.

Особые указания

Применять только в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем.

С осторожностью применяют у пациенток с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, глаукомой

Беременность и период лактации

При применении для стимуляции родов и индукционной подготовки динопростон может вызвать изменения ЧСС плода во время родов, дистресс плода, снижение статуса новорожденного. Простагландин проникает в грудное молоко. Но применение препарата в период кормления грудью не приносит никакого риска для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Влияние препарата на способность к вождению автотранспортом и управлению потенциально опасными механизмами не изучена.

Передозировка

Гипертонус матки или чрезмерно тяжелые сокращения матки встречается редко, но может быть вызвано передозировкой.

Лечение передозировки должно быть симптоматическое. В настоящее время считается, что рвота при передозировке может действовать как самоограничивающий фактор в защите пациента.

Форма выпуска и упаковка

По 1 таблетке помещают в контурную безъячейковую упаковку из алюминиевой фольги.

По 1 контурной безъячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Простагландины

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Физиологическое действие простагландннов:

  1. Центральная нервная система – угнетение, ступор, катато-ния, тремор, раздражение и угнетение нейронов, контрактура мускулатуры конечностей.
  2. Сердце и кровообращение – увеличение частоты сердечных сокращений и ударного объема, понижение тонуса артериол, усиление венозного тонуса, снижение артериального давления, увеличение содержания кальция в сердечной мышце (цигиталисоподобный эффект).
  3. Легкие – уменьшение артериовенозной кислородной разницы, уменьшение и увеличение бронхиального сопротивления (бронходилатация и бронхоконстрикция).
  4. Желудочно-кишечный тракт – понижение желудочной секреции, стимуляция моторной функции желудка и кишечника.
  5. Мочеполовая система – натрийурез, калийурез, усиление диуреза, повышение клиренса мочевины, стимуляция секреции ренина, повышение и усиление моторной функции матки.
  6. Эндокринные органы – антагонистический эффект в отношении действия инсулина, глюкагона, кортикостероидов и катехоламинов.
  7. Обмен веществ – усиление синтеза гликогена, увеличение или снижение содержания свободных жирных кислот.
  8. Кровь – влияние на агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, на свертывание крови.

Клинические проявления действия простагландинов:

  • снижает системное артериальное давление;
  • непосредственно расширяет мелкие артерии в различных органах;
  • ингибирует действие прессорных гормонов;
  • улучшает кровоснабжение головного мозга, почек, печени, конечностей;
  • повышает гломерулярную фильтрацию, клиренс креатинина;
  • уменьшает реабсорбцию натрия и воды в почечных канальцах и увеличивает их экскрецию;
  • снижает исходно повышенную способность тромбоцитов к агрегации;
  • улучшает микроциркуляцию;
  • увеличивает оксигенацию крови;
  • приводит к рассасыванию свежих ишемических очагов на глазном дне и уменьшает количество свежих геморрагии в сетчатке глаза.

Эффекты ПГФа2:

  • повышает системное артериальное давление, повышает артериальное давление в легочной артерии;
  • уменьшает насыщение крови кислородом;
  • снижает кровоток в органах;
  • непосредственно повышает тонус сосудов головного мозга, почек, сердца, кишечника;
  • потенцирует вазоконстрикторное действие прессорных гормонов;
  • увеличивает натрийурез и диурез.
Читайте также:
Но шпа при беременности на всех сроках - инструкция по применению, разрешенные беременным аналоги

С 1970 г. естественные простагландины используются как терапевтические средства в акушерско-гинекологической практике для созревания шейки матки и досрочного прерывания беременности, с целью родовозбуждения и родостимуляции.

Предложены различные пути введения простагландинов, однако выявлено, что парентеральное и пероральное назначение их требует сравнительно больших доз простагландинов, так они в основном инактивируются в легких матери, а также вызывают ряд побочных явлений, в частности, тошноту, рвоту, диарею, тахикардию, бледность кожных покровов, мышечное дрожание, аллергические реакции и др.

За последние годы простагландины получают все большее распространение в акушерской практике для местного применения, так как они обладают свойством «местных» гормонов.

Нами рекомендуется введение простагландинового геля интравагинально совместно с карбоксиметилцеллюлозой по следующим показаниям:

  • у беременных высокого риска (симптомы нарушения жизнедеятельности плода, плацентарная недостаточность и др.) разработан метод совместного применения бета-адреномиметиков (партусистен, алупент, бриканил, гинипрал) совместно с простагландинами для исключения случаев гиперстимуляции матки или ухудшения состояния плода;
  • введение геля с простагландином при несвоевременном отхождении околоплодных вод и незрелой шейкой матки;
  • с целью лечения слабости родовой деятельности на фоне недостаточной готовности организма к родам (созревающая или незрелая шейка матки).

Противопоказания для применения простагландинов в акушерской практике:

  • органические заболевания сердца;
  • артериальная гипертензия (свыше 140/90 мм рт. ст.);
  • заболевания дыхательной системы (бронхиальная астма, аллергические бронхиты, эмфизема, бронхоэктатическая болезнь), активный туберкулез;
  • язвенная болезнь, язвенный колит, тяжелые расстройства функции почек и печени, эпилепсия, глаукома;
  • заболевания крови (серповидноклеточная анемия, нарушение свертываемости);
  • коллагенозы, отягощенный аллергологический анамнез (анафилаксия в прошлом);
  • перенесенные оперативные вмешательства на матке (кесарево сечение, консервативная миомэктомия), миома матки, пороки развития матки.

trusted-source

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

ГЛАНДИН-Е2 (гель вагинальный)

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), триацетин.

Описание

Прозрачный, бесцветный вязкий гель

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Простагландины. Динопростон.

Код АТX G02AD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После вагинального введения динопростон быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30-45 мин, после чего быстро снижается до исходного уровня, независимо от уровня маточной активности. Связывание с белками плазмы крови составляет 73%.

Динопростон широко распределяется в организме матери. Метаболизируется в легких с образованием метаболитов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму в печени и почках. На данный момент было определено по меньшей мере девять метаболитов простагландина Е2 в крови и моче человека. ПГЕ2 быстро метаболизируется в 13, 14-дигидро-15-кето ПГЕ2, который затем превращается в 13, 14- дигидро, 15- кето ПГА2. Увеличение числа метаболитов простагландина в плазме было значительно большим при использовании вагинального геля, чем при применении вагинальных таблеток, что позволяет предположить большую биодоступность геля. Препарат и его метаболиты выводятся в основном через почки, небольшое количество выделятся вместе с калом.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – динопростон является синтетическим аналогом простагландина Е2 (ПГЕ2) и влияет на активность фермента аденилатциклазу, регулирующую содержание в клетке цАМФ и кальция. Путём влияния на биосинтез цАМФ динопростон усиливает или ослабляет действие других гормонов. Динопростон вызывает выраженное ритмическое сокращение миометрия беременной матки и нарастание ее тонуса, аналогично физиологическим схваткам во время родов.

Динопростон оказывает местное действие на шейку матки и вызывает ее размягчение, сглаживание и раскрытие. При вагинальном применении Гландин напрямую действует на коллагеназу шейки матки и стимулирует сокращения миометрия, улучшает гемодинамику шейки матки, способствуя ее созреванию. Эти изменения позволяют осуществить рождение плода вследствие уменьшения сопротивления шейки матки с одновременным усилением активности мышечной оболочки матки.

Динопростон обладает также кардиотоническим и бронхорасширяющим действием. Подавляет секреторную функцию желудка, может вызывать стимуляцию гладких мышц желудочно-кишечного тракта человека. Данное воздействие может быть причиной рвоты и/или диареи, которые периодически отмечаются в связи с применением динопростона для преждевременного созревания шейки матки. Высокие дозы динопростона могут вызывать снижение давления крови, вероятно связанное с действием препарата на гладкие мышцы сосудистой системы.

Показания к применению

Для индукции родовой деятельности у женщин с доношенной беременностью, при отсутствии противопоказаний для матери или плода

Способ применения и дозы

Все содержимое шприца (2,0 мг динопростона в 3 г геля) ввести в задний свод влагалища ниже уровня внутреннего зева. Нужно внимательно следить за тем, чтобы не ввести гель в цервикальный канал. После введения препарата пациентка должна 30 минут лежать на спине, чтобы свести к минимуму вытекание геля. При необходимости рекомендуемая повторная доза – 2 мг, с интервалом между введениями – 6 часов.

Инструкция по использованию шприца

Использовать один шприц только для одного пациента!

Извлеките стерильный шприц и катетер из упаковки.

1. Снимите с кончика шприца защитный колпачок (чтобы использовать его в качестве поршня).

Читайте также:
Витамины для женщин: необходимый комплекс витаминов и аллергические реакции

2. Вставьте защитный колпачок в шприц.

3. Плотно наденьте канюлю катетера на конус шприца (до щелчка) и введите пациентке содержимое шприца.

Побочные действия

тошнота, рвота, диарея

реакции гиперчувствительности: анафилактическая реакция, анафилактический шок, астма, бронхоспазм

аномальные сокращения матки (увеличение частоты, тонуса или продолжительности сокращения), гипертонус, разрыв матки, отслойка плаценты,

боль в месте введения препарата

У плода или новорожденного

увеличение частоты сердечных сокращений плода

дистресс плода/изменение частоты сердцебиения плода во время или после применения препарата

мертворожденность, преждевременное рождение, сниженный статус новорожденного, ацидоз плода

Иногда может наблюдаться повышение температуры и лейкоцитоз, но их значение нормализуется через некоторое время после завершения лечения.

Как и в данном случае, для препаратов, вводимых внутриутробно, нужно принимать во внимание риск местного заражения из-за экстраамниотического введения. В этом случае, нужно лечить заражение.

Противопоказания

повышенная чувствительность к простагландинам или другим веществам, входящим в состав геля

наличие у пациентки противопоказаний к применению окситоцина для стимуляции родов или длительных сокращений матки

большое число родов (6 или более доношенных беременностей) в анамнезе

предлежание плода, при котором родоразрешение через естественные родовые пути невозможно (поперечное, косое и др.)

хирургические вмешательства на матке в анамнезе (например, кесарево сечение, гистеротомия)

несоответствие размеров таза и головки плода

нарушение ритма сердечных сокращений плода, указывающее на возможные аномалии

неправильном предлежании головки плода

выделения из влагалища неуточненного характера и/или аномальное маточное кровотечение во время беременности

инфекция нижних отделов половых путей

предшествующие трудные или травматические роды

серьезные заболевания сердца, легких, почек или печени

клиническое подозрение на дистресс- синдрома у плода или наличие такового в анамнезе.

Лекарственные взаимодействия

Ответная реакция на окситоцин может быть усилена при совместном применении с простагландином (динопростоном). Не рекомендовано одновременное применение с другими родостимулирующими препаратами. Рекомендуется применять окситоцин после приема динопростона (вагинальный гель, вагинальные таблетки), соблюдая минимальный интервал между введением лекарственных средств, равный 6 часам.

Особые указания

Применять только в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем.

Использовать один шприц только для одного пациента

Во время использования ГЛАНДИН- Е2, ГЕЛЬ ВАГИНАЛЬНЫЙ 2,0 мг /3 г необходимо вести электронный мониторинг активности матки и следить за частотой сердечных сокращений плода с целью выявления гипертонуса, затяжных маточных сокращений или дистресса плода, особенно при наличии в анамнезе роженицы гипертонических или тетанических маточных сокращений. Необходимо строгое наблюдение за состоянием шейки матки (раскрытие, размягчение и сглаживание). Если у женщины развивается гипертонус матки или ее чрезмерное сокращение, либо отмечается необычный характер сердцебиения плода, срочно провести коррекцию способа родоразрешения для получения благоприятного исхода для матери и плода.

При применении любых родостимулирующих препаратов следует помнить о том, что выраженные и продолжительные маточные сокращения, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом, могут привести к разрыву матки.

До назначения ГЛАНДИН- Е2, ГЕЛЬ ВАГИНАЛЬНЫЙ 2,0 мг /3 г необходимо тщательно оценить соответствие размеров плода и таза.

ГЛАНДИН- Е2, ГЕЛЬ ВАГИНАЛЬНЫЙ 2,0 мг /3 г следует применять с осторожностью у пациенток с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), глаукомой (или с повышенным внутриглазным давлением), эпилепсией (или с эпилепсией в анамнезе), сердечно-сосудистой, печеночной или почечной недостаточностью, гипертонией

У женщин старше 35 лет с осложнениями во время беременности или при сроке беременности больше 40 недель, имеется повышенный риск развития послеродового диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови. Кроме того, эти факторы могут в дальнейшем увеличить риски, связанные с индукцией родов. Таким образом, использование ГЛАНДИН- Е2, ГЕЛЬ ВАГИНАЛЬНЫЙ 2,0 мг /3 г должно сопровождаться с соблюдением мер предосторожности. Непосредственно после родов следует произвести забор крови у матери для скорейшего выявления возможного развивающегося фибринолиза.

Влагалищное введение препарата в редких случаях может вызвать непроизвольный разрыв околоплодных оболочек, последующую эмболию, с развитием анафилактического шока или синдрома эмболии амниотической жидкостью у беременной.

Беременность и период лактации

ГЛАНДИН- Е2, ГЕЛЬ ВАГИНАЛЬНЫЙ 2,0 мг /3 г предназначен для применения у женщин с доношенной беременностью.

Препарат выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.

Не наблюдается значительной разницы в молоке матерей, родивших раньше срока или родивших вовремя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применяется только в условиях стационара.

Передозировка

Симптомы: гипертонус матки или же усиление и учащение сокращений матки, а также дистресс плода.

Лечение: симптоматическое. Учитывая временный характер миометральной гиперстимуляции, вызванной простагландином Е2, в большинстве случаев эффективным является неспецифичное, консервативное лечение, т.е. перевод пациентки в положение “полулежа” на боку с целью удаления препарата из влагалища, подача через маску кислорода. Если простой отмены препарата недостаточно для прекращения маточной гиперстимуляции (и/или дистресса плода), может быть показано внутривенное введение бета-адреномиметиков. При недостаточной действенности этой терапии показано экстренное родоразрешение.

Форма выпуска и упаковка

По 3 г геля в специальном одноразовом шприце.

По одному шприцу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку

Читайте также:
Элевит Пронаталь для беременных - инструкция по применению, состав, аналоги

Условия хранения

Хранить при температуре от 2ºС до 8ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Набикасим Индастриз(Пвт), Лтд, Пакистан

Владелец регистрационного удостоверения

Набикасим Индастриз(Пвт), Лтд, Пакистан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Моксонидин: инструкция по применению

Как принимать моксонидин при высоком давлении?

А вы знали, о том, как важно регулярно измерять артериальное давление. Гипертония — «тихий убийца». Ведь по данным ВОЗ, только 21% гипертоников контролирует заболевание. Остальные могут даже и не догадываться о повышенном давлении. Тем не менее, гипертония — одна из ведущих причин смертности во всем мире.

Препарате «Моксонидин», и хотим поделиться им с вами. Расскажем, от чего выписывают лекарство, какие показания для применения и как долго принимают «Моксонидин». А так же расскажем чем отличается от «Каптоприл» и «Капотен».

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

От чего таблетки «Моксонидин»

Показание к применению «Моксонидина» — снижение артериального давления. При каком давлении стоит принимать «Моксонидин»? Препарат применяют при стойком повышении систолического (верхнего) артериального давления выше 140 мм рт. ст. и/или диастолического (нижнего) выше 90 мм рт. ст.

Можно ли постоянно пить от давления «Моксонидин»

Препарат «Моксонидин» назначается врачом для длительной поддерживающей терапии. При этом врач индивидуально подбирает для каждого пациента нужную дозировку. Следовательно, он подходит для постоянного применения.

Как принимать препарат и через сколько действует

Таблетку не разжевывают и не кладут под язык. «Моксонидин» нужно запивать достаточным количеством воды. Препарат действует продолжительно, поэтому его принимают 1 раз в сутки. Максимальное действие наблюдается спустя 1 час после применения.

Чем отличается «Моксонидин» от «Каптоприл»

Препараты различаются механизмом действия, противопоказаниями, побочными эффектами и взаимодействием с другими лекарствами. Поэтому, что из них лучше для конкретного пациента, решает врач.

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

«Моксонидин» и «Капотен» что лучше

Аналоги «Моксонидин»

  • «Моксарел» — действующее вещество и дозировка — моксонидин, 0,2 мг и 04 мг. Производится в России;
  • «Тензотран» — действующее вещество и дозировка — моксонидин, 0,2 мг и 0,4 мг. Производится в России;
  • «Физиотенз» — Действующее вещество и дозировка — моксонидин, 0,2 мг и 0,4 мг. Производится в Германии.

Оба препарата содержат активное вещество моксонидин в равных дозировках. «Физиотенз» производит Германия, а «Моксонидин» — Россия. Это определяет их цену. Врач выписывает препарат по действующему веществу, поэтому пациент с помощью фармацевта может выбрать любого производителя

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

В заключении отметим, что «Моксонидин» — это лекарство, направленное на снижение повышенного артериального давления. Препарат назначается для длительной терапии артериальной гипертензии. Он достаточно удобен в применении, так как его принимают 1 раз в сутки. В российских аптеках есть 17 препаратов с моксонидином. Пациент может выбрать любой аналог, содержащий моксонидин, с учетом выписанной дозы. Нельзя самостоятельно заменять лекарство на препараты от давления с другим активным веществом. Для этого необходима консультация врача.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Также вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Современные методы подготовки организма к родам, родовозбуждение и родостимуляция

Эталон новых стандартов! Беспрецедентная четкость, разрешение, сверхбыстрая обработка данных, а также исчерпывающий набор современных ультразвуковых технологий для решения самых сложных задач диагностики.

Современные принципы подготовки к родам и их ведения должны обеспечивать рождение не только живого, но и здорового ребенка. Соответственно, от успешности подготовки к родам и качества их проведения во многом зависит дальнейшее физическое развитие и здоровье ребенка. Для эффективного начала и дальнейшего прогрессирования нормальной родовой деятельности одним из важных условий является наличие “зрелой” шейки матки, что отражает готовность организма матери и плода к родам. При “незрелой” шейке матки нельзя проводить родовозбуждение и усиливать родовую деятельность из-за опасности нарушения сократительной деятельности матки, возникновения гипоксии и травмы плода.

Простагландины

Согласно современным представлениям подготовка шейки матки к родам происходит не только под влиянием гормонов, а в первую очередь под действием веществ, которые получили название простагландины. В данном случае речь идет о двух видах: простагландин Е2 и F2α. Так, в частности, простагландин Е2 вырабатывается плодовой частью плаценты, в организме плода, а также в тканях шейки матки. Он способствует изменению структуры тканей шейки матки, обеспечивая ее созревание, а также оказывает определенное расслабляющее действие на перешеек, шейку и нижний сегмент матки. При достижении должной степени созревания шейки матки, под действием простагландина Е2 постепенно начинается развитие родовой деятельности. Следовательно, именно простагландин Е2 принадлежит пусковая роль начала родов. Простагландин F2α вырабатывается в материнской части плаценты и в стенках матки. Он поддерживает уже начавшуюся родовую деятельность, оказывая наиболее сильное и эффективное сокращающее воздействие, способствует ограничению кровопотери в родах.

Читайте также:
Люголь при беременности - показания, применение, аналоги

Для подготовки шейки матки к родам наиболее физиологически обоснованным и рациональным является использование естественных стимуляторов развития родовой деятельности, т.е. препаратов, содержащих простагландин Е2. Введение простагландина Е2 должно приводить как к созреванию шейки матки, так и вызывать сокращения миометрия, являясь пусковым моментом для начала родов. Для предотвращения чрезмерно сильной сократительной деятельности матки, при использовании простагландина Е2 необходимо добиться равновесия между созреванием шейки матки и степенью ее зрелости с одной стороны, и стимуляцией сократительной активности матки, с другой. В связи с этим местное применение простагландина Е2 путем введения препарата в канал шейки матки или в задний свод влагалища является наиболее предпочтительным.

Широкое распространение способ местного применения простагландинов получил после того, как были разработаны специальные гели, содержащие необходимую дозу препарата. Обычно для достижения достаточной зрелости шейки матки и подготовки ее к родам простагландиновый гель вводят в канал шейки матки. Для успешного использования препарата и предотвращения возможных осложнений при его использовании следует соблюдать ряд условий, а также придерживаться соответствующих показаний и противопоказаний. Так, необходимость в применении простагландинового геля для подготовки шейки матки возникает при отсутствии биологической готовности организма к родам (незрелая шейка матки) и наличии показаний для срочного родоразрешения при различных акушерских или других осложнениях (например, при перенашивании беременности, гестозе, фетоплацентарной недостаточности и др.).

Противопоказаниями для применения препарата являются: наличие рубца на матке после кесарева сечения или после других операций на матке; предлежание плаценты; многоплодная беременность; выраженные признаки нарушения состояния плода; узкий таз; подтекание околоплодных вод; аллергия на простагландины; астма; повышенное внутриглазное давление. Простагландиновый гель применяют только в стационаре в следующих случаях: наличие незрелой или недостаточно зрелой шейки матки; целый плодный пузырь; отсутствие противопоказаний для проведения родов через естественные родовые пути.

Родовозбуждение, подготовка шейки матки

Перед использованием препарата необходимо определить состояние шейки матки, частоту пульса и дыхания, величину артериального давления, а также оценить состояние плода и сократительную активность матки. Гель вводят в канал шейки матки в положении беременной на спине, под контролем зеркал. Для предотвращения вытекания геля беременную оставляют в положении лежа в течение 30 мин.

При последующем наблюдении за пациенткой осуществляют мониторный контроль за сократительной активностью матки и состоянием плода. Оценивают состояние шейки матки (каждые 2-3 час), пульс, артериальное давление и частоту дыхания. Под действием препарата происходит не только созревание шейки матки, может начаться родовая деятельность. В этом случае, после достижения достаточной степени зрелости и открытия шейки матки не менее чем на 4 см вскрывают плодный пузырь, если до этого он не вскрылся самостоятельно. Чаще всего, после применения простагландинового геля в первые 3-4 часа более чем у половины пациенток уже отмечаются заметные изменения состояния шейки матки. При этом она укорачивается и размягчается, располагаясь по оси таза. В последующие 3 часа (через 6 часов после введения геля) зрелая шейка отмечается еще у 1/3 пациенток. У многих пациенток, в среднем через 9 -10 час развивается родовая деятельность. В том случае, если после применения геля в течение 6 час, шейка матки остается незрелой, то препарат вводят повторно в той же дозе.

Максимально допустимо трехкратное введение геля в течение 24 часов. При дородовом или раннем излитии околоплодных вод повторное введение геля противопоказано, и далее роды ведут в зависимости от акушерской ситуации. Эффективным применение геля считают при достижение достаточной степени зрелости шейки матки в течение 12 час, и начале родовой деятельности в течение 24 час от момента его введения. Обычно после применения геля сократительная деятельность матки является нормальной, при этом не происходит патологических изменений артериального давления и частоты пульса у матери, а также не отмечается признаков нарушений со стороны плода.

Для родовозбуждения при достаточной степени зрелости шейки матки целесообразно применение геля, содержащего простагландин Е2, во влагалище. Препарат применяют в тех случаях, когда имеется необходимость срочного родоразрешения из-за акушерских или каких-то других осложнений. Условия и противопоказания для использования вагинального геля такие же, как и при использовании простагландинового геля для введения в канал шейки матки.

Основной целью введения этого препарата является, прежде всего, развитие родовой деятельности. В качестве дополнительного эффекта отмечается его положительное воздействие на процесс созревания шейки матки при её недостаточной готовности к родам. При последующем наблюдении и ведении пациенток необходимо соблюдение следующих принципов: каждые 3 часа после введения вагинального геля оценивают состояние шейки матки. Если раскрытие шейки матки происходит менее чем на 3 см после 6 час от момента введения геля, или отсутствует регулярная родовая деятельность за этот промежуток времени, то препарат вводят повторно еще 1 или 2 раза, также с интервалом в 6 часов. Если происходит спонтанное вскрытие плодных оболочек до истечения 6 ч от момента последнего введения геля, препарат более не вводят. Если после введения препарата происходит открытие шейки матки не менее чем на 4 см при регулярной родовой деятельности, возможно вскрытие плодного пузыря, однако не ранее чем через 6 часов после введения геля. При необходимости возможно введение окситоцина внутривенно капельно для родостимуляции, однако, не ранее чем через 6 часов после введения геля.

Читайте также:
Препараты йода при планировании беременности: потребность, польза, противопоказания

В процессе наблюдения за роженицей проводят мониторный контроль состояния плода, сократительной активностью матки, контролируют пульс, артериальное давление и частоту дыхания. Коррекция слабой сократительной активности матки и неэффективной родовой деятельности должна предусматривать использование наиболее эффективных медикаментозных препаратов в соответствии с научными данными о механизмах развития родовой деятельности.

В акушерской практике для усиления сократительной активности матки при слабости родовых сил используются различные препараты, которые вводят внутривенно. Наиболее популярным среди них пока еще остается окситоцин. Однако в ряде случаев, например при недостаточно зрелой шейке матки и дородовом излитии околоплодных вод возможно применение внутривенно капельно препарата, содержащего простагландин Е2. А при первичной слабости родовой деятельности целесообразно внутривенное капельное введение препарата, содержащего простагландин F2α.

Особенности применения окситоцина

Результаты проведенных исследований указывают на то, что в процессе искусственного усиления сократительной деятельности матки происходит снижение антистрессовой устойчивости плода, подавление его защитно-приспособительных возможностей. При этом использование окситоцина для усиления родовой деятельности оказывает наименее благоприятное воздействие на течение родов, состояние плода и новорожденного в сравнении с препаратами, содержащими простагландины Е2 и F2α, которые используются с этой же целью и при сходной акушерской ситуации.

Неблагоприятное влияние окситоцина может быть особенно выражено в тех случаях, когда плод ещё до начала родов испытывал гипоксию, а введение окситоцина продолжалось более 3 часов. Выявленные данные подчеркивают высокий риск для здоровья новорожденного при длительном применении окситоцина. Комбинированное внутривенное применение раствора содержащего простагландин F2α и окситоцина в половинной дозировке оказывает более мягкое влияние на плод, и является целесообразным при необходимости усиления схваток в активную фазу родов.

Родостимуляция

Родостимуляция препаратами, содержащими простагландин Е2 позволяет добиться наилучшего эффекта при первичной слабости родовой деятельности, недостаточной зрелости шейки матки и дородовом излитии околоплодных вод. Для достижения наилучшего эффекта от введения препаратов для коррекции слабости родовой деятельности необходимо соблюдение некоторых принципов и условий. Так, перед родостимуляцией важно исключить узкий таз, неполноценность стенки матки вследствие многочисленных или осложненных искусственных абортов или воспалительных процессов.

Применение родостимуляции противопоказано при наличии рубца на матке после кесарева сечения или других операций, а также при неудовлетворительном состоянии плода. Родостимуляция должна как бы имитировать естественное развитие родовой деятельности, чтобы добиться физиологического темпа родов. В процессе родостимуляции осуществляют постоянный мониторный контроль за состоянием плода и сократительной деятельностью матки. Длительность родостимуляции не должна превышать 3-4 часов. При возникновении чрезмерной сократительной активности матки или при ухудшении состояния плода на фоне введения препаратов родостимуляцию прекращают.

УЗИ сканер RS80

Эталон новых стандартов! Беспрецедентная четкость, разрешение, сверхбыстрая обработка данных, а также исчерпывающий набор современных ультразвуковых технологий для решения самых сложных задач диагностики.

Энзапрост ® -Ф (Enzaprost ® -F) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Энзапрост ® -Ф

Раствор для интраамниального введения прозрачный, от бесцветного до слегка зеленовато-желтого цвета.

1 мл
динопрост5 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, вода д/и.

1 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Натуральные простагландины (ПГ) относятся к классу жирных кислот. В основе их строения лежит так называемая простаноевая кислота, состоящая из 20-членной углеродной цепи, часть которой включена в циклопентановое кольцо. В зависимости от состояния циклопентанового кольца ПГ разделяются на подгруппы: простагландины А, В, С, D , E , F и др. Их основным биогенным предшественником в организме является арахидоновая кислота, присутствующая во всех органах и тканях. ПГ не накапливаются, а заново синтезируются под действием микросомальных ферментов, таких как циклооксигеназа, в ответ на механические или бактериальные раздражители. Простагландины групп Е и F (Ф), в частности, участвуют в процессах овуляции и имплантации, способствуют повышению сократительной активности миометрия, оказывают стимулирующее воздействие на родовую деятельность. Во время беременности синтез простагландинов в амнионе, хорионе и плаценте усиливается, тем самым, вызывая повышение уровней простагландинов в околоплодных водах и материнской крови.

В акушерской практике используются 3 простагландина: ПГЕ 1 (алпростадил), ПГЕ 2 (динопростон) и ПГФ 2 альфа (динопрост), вызывающие сокращение миометрия и “созревание” шейки матки. ПГФ 2 альфа представляет собой восстановленную форму ПГЕ 2, вследствие спонтанного преобразования in vivo.

Читайте также:
Препараты кальция при беременности - показания, противопоказания, дозировки

Механизм действия. Динопрост вызывает активацию фосфолипазы С, увеличивает проницаемость клеточных мембран для кальция, способствуя, таким образом, повышению внутриклеточного уровня ионов кальция, что приводит к сокращениям миометрия. Он также участвует в процессе “созревания” шейки матки. ПГФ 2 альфа оказывает воздействие через определенные, особо чувствительные к нему рецепторы на клетках гладкомышечной ткани, и их активность регулируется при помощи специфических рецепторов на мембранах клеток-мишеней.

Более того, простагландины индуцируют образование нексусов, усиливая передачу сигналов в миометрии и способствуя активизации чувствительных к окситоцину рецепторов в матке.

Другие действия. Местное введение простагландина приводит к выраженному размягчению соединительной ткани “активными” фибробластами, что характеризуются мелкозернистым разрыхлением цитоплазмы, увеличением митохондрий вакуолизированного вида, а также увеличением количества везикулярных систем в периферическом отделе клетки. Одновременно с этим, активность коллагеназы удваивается, активность эластазы возрастает приблизительно в 7 раз и наблюдается значительное увеличение уровня гиалуронидазы – все эти факторы играют важную роль в “созревании” (размягчении) шейки матки. Коллагеназы поступают, главным образом, из нейтрофильных гранулоцитов, которые после введения простагландинов также как и при нормальных своевременных родах накапливаются в большом количестве в цервикальной строме. Опосредованное простагландином усиление активности естественных киллерных клеток также вносит свой вклад в процесс изгнания плода из матки.

В результате, простагландины могут, с одной стороны, способствовать созреванию шейки матки, а с другой стороны, стимулировать процесс изгнания плода из матки. Оба эти эффекта используются в терапевтической практике.

Фармакокинетика

Динопрост медленно всасывается из околоплодных вод в системное кровообращение. После интраамниотического введения однократной дозы 40 мг C max составляет – 3-7 нг/мл.

Ферментативное окисление протекает, в основном, в легких и печени материнского организма. Динопрост подвергается воздействию 15-ОН- дегидрогеназы с образованием промежуточного кетона, который окисляется до 2,3- нидор-6-кето-ПГЕ 1 альфа.

Преимущественно почками – в виде метаболитов, и около 5% – через кишечник. T 1/2 динопроста из амниотической жидкости составляет 3-6 ч.

Показания препарата Энзапрост ® -Ф

Прерывание беременности во втором триместре в случаях:

  • начавшегося самопроизвольного выкидыша (аборта в ходу);
  • внутриутробной гибели плода;
  • тяжелых пороков развития плода и несовместимых с жизнью наследственных заболеваний у плода, диагностированных при помощи ультразвукового исследования (УЗИ) или других современных методов пренатальной диагностики;
  • невозможности проведения медицинского аборта в первом триместре беременности из-за осложнений и ухудшения состояния здоровья женщины.

Энзапрост-Ф может применяться только в акушерско-гинекологических стационарах при наличии отделения интенсивной терапии!

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
O04 Медицинский аборт

Режим дозирования

Для уменьшения числа и выраженности побочных эффектов, в том числе для предотвращения или уменьшения болевого синдрома непосредственно перед введением Энзапроста-Ф целесообразно проведение премедикации путем внутривенного введения одной из следующих комбинаций препаратов:

Комбинация а б в г
петидин 100 мг 100 мг 100 мг 50 мг
прометазин 50 мг 50 мг
атропин 0.05 мг 0.5 мг 0.25 мг
диазепам 10 мг . –

Применение петидина и атропина в подготовительный период всегда желательно.

Препарат может вводится интраамниально двумя способами:

1) через брюшную стенку (трансабдоминально);

2) через свод влагалища.

1) Трансабдоминальное введение:

  • Перед началом процедуры при помощи УЗИ следует определить место прикрепления
    плаценты.
  • Перед введением препарата больной необходимо опорожнить мочевой пузырь.
  • После обработки антисептиками кожи живота под местной анестезией проводится амниоцентез по белой линии живота на 3-4 пальца выше симфиза при помощи одноразовой иглы для люмбальной пункции (20 G или 22 G ) в стороне от места прикрепления плаценты.
  • Полученные путем аспирации при помощи шприца прозрачные светлые околоплодные воды свидетельствуют о том, что игла находится в амниотической полости. В этом случае в амниотическую полость вводится 25 мг Энзапроста-Ф.
  • При необходимости, повторного введения, препарат можно вновь ввести через 8-12 ч через используемую при амниоцентезе пластиковую канюлю.

2) Введение через свод влагалища

  • Перед введением препарата больной необходимо опорожнить мочевой пузырь.
  • После обследования влагалища и его сводов, проводится обработка антисептиками.
  • Шейка матки обнажается в зеркалах и фиксируется с помощью пулевых щипцов.
  • Вход в амнионическую полость проводится через задний или, что более предпочтительно, через передний свод.
  • Путем аспирации нескольких миллилитров околоплодной жидкости убеждаются, что игла находится в правильном положении.
  • При получении прозрачной околоплодной жидкости в амнионическую полость вводится 25 мг Энзапроста-Ф. Эта процедура может быть повторена (так, как это описано выше). Активность матки должна постоянно контролироваться при помощи пальпации или токографа, или путем проведения периодического влагалищного исследования.
  • При неэффективности индуцирования аборта, введение Энзапроста-Ф может быть повторено через 8-12 ч и, при необходимости, дополнено инфузией окситоцина. Если выкидыш не происходит в течение 12 ч, состояние пациентки должно контролироваться еще тщательнее (определение пульса, измерение температуры тела, числа лейкоцитов).

При получении в аспирате крови или околоплодных вод с примесью крови вводить Энзапрост-Ф нельзя!

Индуцированные аборты с использованием препарата Энзапрост-Ф можно проводить только в акушерско-гинекологических стационарах при наличии отделения интенсивной терапии!

Побочное действие

Часто наблюдаются: диарея (около 16%); тошнота (около 25%); боли (в том числе спастического характера) в животе (около 25%); рвота (около 57%).

Реже наблюдаются следующие побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: спазмы периферических сосудов; брадикардия; временное повышение или понижение артериального давления; тахикардия; предсердно-желудочковая блокада второй степени; желудочковая аритмия; чувство сдавления или боли в области грудины; развитие и усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм; гипервентиляция легких.

Со стороны центральной нервной системы: диплопия; миоз; парестезии; головокружение; общая слабость; эйфория.

Со стороны ЖКТ: икота, паралич кишечника.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения мочеиспускания (недержание мочи, дизурия, задержка мочи, атония или гипертонус мочевого пузыря); гематурия; болезненные схватки, связанные с повышенной сократимостью матки.

Прочие побочные явления: жжение в глазах; боли в ногах, спине и плечах; увеличение количества лейкоцитов.

Очень редко наблюдаются (< 1%).

Со стороны дыхательной системы: продолжительный кашель.

Со стороны центральной нервной системы: головные боли; сонливость; чувство тревоги.

Прочие побочные явления: аллергические реакции; озноб или усиленное потоотделение; дрожь тела, преходящая лихорадка; гиперемия лица; петехии, носовые кровотечения; чувство жажды; полидипсия; мышечные спазмы.

Возможны: гиповолемический шок; остановка сердца; диспноэ; потеря сознания; ДВС-синдром; тромбоэмболия легочной артерии; тромбофлебит тазовых вен; разрыв матки; послеродовые инфекции.

Противопоказания к применению

  • аллергические реакции на Энзапрост-Ф или другие утеротонические лекарственные препараты, в том числе в анамнезе;
  • бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, заболевания легких в стадии обострения, туберкулез легких,
  • язвенный колит, болезнь Крона;
  • тиреотоксикоз;
  • глаукома;
  • острые инфекции;
  • острые воспалительные процессы в органах малого таза (например, клинически выраженный хорионамнионит, клинически выраженный цервицит, которые могут способствовать возникновению спазмов (дистоции) шейки матки);
  • нарушения целостности околоплодной оболочки (повышается риск всасывания динопроста в сосудистое русло);
  • артериальная гипертензия;
  • серповидно-клеточная анемия;
  • кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии;
  • значительная диспропорция размеров таза и головки плода;
  • неправильное предлежание (положение) плода.

Необходимо проводить оценку соотношения польза/риск от проводимой терапии при следующих медицинских состояниях:

  • острые состояния при заболеваниях сердца;
  • сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время и в анамнезе;
  • артериальная гипотензия (в настоящее время или в анамнезе).

Центральная нервная система:

  • эпилепсия (в настоящее время или в анамнезе).

Заболевания эндокринной системы и обмена веществ:

  • сахарный диабет (в настоящее время или в анамнезе).

  • острые заболевания печени (в настоящее время или анамнезе), желтуха (в настоящее время или в анамнезе).

  • острое заболевание почек (в настоящее время или в анамнезе);
  • преэклампсия;
  • стеноз шейки матки;
  • пороки развития матки;
  • фибромиома матки;
  • ранее проведенное хирургическое вмешательство на матке (повышается риск разрыва матки);
  • более одних родов в анамнезе;
  • трудные или травматические роды в анамнезе.

  • анемия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат применяется для прерывания беременности во II триместре – строго по показаниям и в специализированном стационаре!

Воздействие динопроста на плод до конца не выяснено!

Применение при нарушениях функции печени

Острые заболевания печени (в настоящее время или анамнезе), желтуха (в настоящее время или в анамнезе) являются относительными противопоказаниями.

Применение при нарушениях функции почек

Острое заболевание почек (в настоящее время или в анамнезе); являются относительными противопоказаниями.

Особые указания

Случайное попадание препарата в кровь может вызвать тошноту, рвоту, бронхоспазм, спазм периферических сосудов, обморок, общую слабость, повышение артериального давления, чувство паники. Однако, из-за того, что динопрост быстро метаболизируется, эти явления являются преходящими (продолжаются от 15 до 30 мин) и в большинстве случаев не требуют дополнительной терапии.

После прерывания беременности необходимо соответствующее обследование для подтверждения полноты аборта, т.к. остатки плодного яйца могут потребовать хирургического вмешательства!

Передозировка

Клинические признаки передозировки:

Явления, наблюдаемые и при введении препарата в рекомендуемой дозе, но в существенно более выраженной степени: тошнота, рвота и диарея.

Специальная терапия: в случае необходимости, хирургическое вскрытие амниотического пузыря (резервуара, содержащего лекарственный препарат).

Поддерживающая терапия: Особое значение уделяется проведению внутривенной инфузионной терапии.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение Энзапроста-Ф с окситоцином и эргометрином усиливает их действие, в связи с чем возможно увеличение числа побочных эффектов.

Фуросемид тормозит метаболизм и выведение почками метаболитов динопроста.

Прогестерон уменьшает острую токсичность препарата.

Условия хранения препарата Энзапрост ® -Ф

Список Б. Хранить при температуре от 5 °С до 15 °С. Хранить в недоступном для детей в месте.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: