Партусистен при беременности: показания, влияние на плод, прием при лактации

Партусистен при беременности: показания, влияние на плод, прием при лактации

Известно, что в мире 1% врожденных аномалий и выкидышей были спровоцированы воздействием лекарственных препаратов [3]. Бесконтрольный прием лекарств, неправильное их комбинирование, незнание побочных действий того или иного препарата приводят к возникновению пороков развития у детей. По статистике более 80% женщин в России во время беременности принимали лекарственные препараты [7]. Из них очень большое количество занимались самолечением, вычитав статьи на сайтах в Интернете, на форумах или по рекомендациям своих знакомых. Данная проблема диктует тщательное обоснование и резюмирование негативного влияния и возможности комбинирования лекарственных препаратов на зародыш, а затем плод. Требует более глубокого изучения определенных групп лекарств, оказывающих пагубное воздействие на плод, вызывая его гибель не только на ранних стадиях беременности, но и на третьем триместре тоже. В данной статье будут приведены примеры пагубного воздействия, примеры лекарств, оказывающие пагубные воздействия. Цель: изучить проблемы негативного влияния лекарственных препаратов на организм беременной женщины, на развитие зародыша в период беременности, поскольку в данный период неправильный прием лекарств ведет к необратимым органическим и функциональным изменениям плода беременной.

2. Ушкалова, Е. А. Проблемы безопасности применения лекарственных средств во время беременности и кормления грудью / Е. А. Ушкалова, О. Н. Ткачева, Н. А. Чухарева // Акушерство и гинекология. — 2011. — № 2. — С. 4–7.

3. Черний, В. И Антибиотикотерапия в акушерстве: безопасность применения при беременности и лактации / А. Н. Колесников, И. В. Кузнецова, Т. П. Кабанько // Новости медицины и фармации [Электронный ресурс]. — 2009. — № 271. Режим доступа: http://novosti.mifua.com/archive/issue-7839/article-7850/.

4. Koren G., Pastuszak A., Ito S. Drugs in pregnancy. In the book: Maternal-fetal toxicоlоgy. — New York-Basel, 2001. — P. 37–56.

5. Briggs G. G., Freeman R. K., Yaffe S. J. Drugs in pregnancy and lactation. — Lippincott Williams & Wilkins, Philadelphia, USA, 2005. — 1858 p.

6. Briggs G. G., Freeman R. K., Yaffe S. J. Drugs in pregnancy and lactation. Ninth ed. — Lippincott Williams & Wilkins, Philadelphia,USA, 2011. — 1703 p.

7. Белозерцев Ю.А., Кривошеева Е.М., Белозерцева Н.П. Токсическое действие лекарственных препаратов на плод и эмбрион: учеб. пособие. Чита: ИИЦ ЧГМА, 2006. 53 с

9. Первое всероссийское фармакоэпидемиологическое ис- следование «Эпидемиология использования лекарственных средств у беременных»: основные результаты / О. Н. Ткачева [и др.] // Акушерство и гинекология. — 2011. — № 2. — С. 4–7.

Врожденные аномалии у детей имеют широкий этиологический спектр. В настоящее время актуальность проблемы высока как на всем земном шаре, так и в России. Статистически частота врожденных пороков развития в России составляет 5-6 случаев на 1000 детей, тогда как в странах Европы 3-4 случая на 1000 родов. В настоящее время медицина не до конца выяснила причины врожденных аномалий у детей. Известно, что 10% врожденных пороков вызваны хромосомными и генетическими изменениями, 1% пороков вызваны действием лекарственных препаратов, в остальных 89% случаев изменения повлекли иные факторы. Путем рандомизированного исследования в странах мира лекарственные препараты во время беременности принимали более 80% опрошенных по данным Всемирной организации здравоохранения[2, 5]. Лекарства, которые выписывают доктора беременным, необходимы для нормального протекания беременности и развития здорового ребенка. Однако, есть определенный процент женщин, которые прибегают к самолечению, не выполняя указания врача. Во время беременности выделяют 3 триместра, в каждом из которых бесконтрольный и неправильный прием лекарственных средств может привести к врожденным порокам развития. Анализируя периоды беременности можно отметить, что отклонения от нормы будущего ребенка связаны с приемом лекарственных препаратов. Так, в первый триместр беременности, с 1-ой по 12-13-ю гинекологическую неделю, зародыш претерпевает ряд изменений, среди которых образование наружных половых органов, появляется точечно окостенение в хрящевом скелете, а также начинают функционировать мышцы, происходит окончание формирования плаценты[3]. (Рис.1) Во время 1-2 недели беременности, которые являются критическим периодом, эмбрион чувствителен к действию лекарств и при неправильном их приеме может произойти внутриутробная смерть зародыша. Второй триместр беременности длительностью с 14-ой по 26-ю гинекологическую неделю отличается относительным спокойствием, для этого периода характерно совершенствование органов и систем органов, которые начали закладываться в первом триместре. Третий триместр продолжается с 27-ой недели до родов. На данном этапе происходит формирование плода в плаценте. Происходит совершенствование нервной системы, почек, печени, органов чувств. Развиваются дыхательный, глотательный рефлексы. Плод набирает массу и активно растет в длину [3]. (Рис.1)

Рис.1 Внутриутробное развитие

Различают 3 вида патологических вариантов воздействия лекарственных средств на развитие плода: эмбриотоксический, тератогенный,фетотоксический. Эмбриотоксическое действие лекарственных препаратов, возникающее в первые 2-3 недели беременности, отмечается в негативном влиянии на зиготу и бластоцисту. Как следствие, может возникнуть гибель плода или морфофункциональные нарушения клеточных систем. Среди препаратов, которые вызывающие эмбриотоксическое действие выделяют противоопухолевые средства, противосудорожные препараты, никотин, эстрогены, гестогены, минералокортикоиды, антибиотики, сульфаниламиды, мочегонные препараты. (Табл. 1) Тератогенные эффекты, возникающие с 3 недели эмбриогенеза, вызывают нарушения биохимического, морфологического и функционального характера. Действие зависит от химической структуры, способности проникать через плаценту, дозировки препарата и скорость выведение лекарства из организма матери. По опасности препараты с тератогенными эффектами делятся на 3 группы: препараты, высоко опасные для плода, их употребление категорически запрещается даже за 6 месяцев до беременности, лекарства с определенной тератогенной опасностью, препараты, вызывающие отклонения при наличии определенных условий, например, высокий возраст беременной женщины, дозы применяемых лекарств [6]. Препараты с тератогенными эффектами являются наиболее опасными, так как они действуют на плод во время гистогенеза и органогенеза. Таким образом нарушение дифференцировки тканей может привести к порокам опорно-двигательной системы, а также внутренних органов. К таким средствам относятся: противоэпилептические средства, препараты половых гормонов, антибиотики, антикоагулянты, анальгетики, антидепрессанты, противомалярийные и противоопухолевые средства. Также известно, что прием ретиноидов, которые оказывают тератогенный эффект, вызывал врожденные аномалии развития, даже если курс лечения был завершен до начала беременности. (Табл. 1) [2,7]. Фетотоксическое действие наблюдается с 14-ой по 38-ую неделю беременности. Вызывают дисфункцию жизненно-важных систем органов. Примеры препаратов: аминогликозидные антибиотики, бета-адреномиметики и т.д. ( Табл. 1) [2,7] Лекарственные препараты проникают в организм плода через систему «мать-плацента-плод». Безусловно, самым важным органом во время беременности является плацента. Она служит своеобразным барьером между организмом матери и плода. Изначально толщина плаценты достигает 25мкм, но ближе к завершению беременности плацента становится заметно тоньше, ее толщина достигает 2 мкм. Этот факт способствует более легкому проникновению лекарств через плацентарный барьер в кровь плода. Также на ослабление плацентарного барьера влияют различные заболевания, например, сахарный диабет. Способность к проникновению различных веществ через плаценту обусловлена различными факторами, среди которых морфофункциональное состояние плаценты, плацентарный кровоток, физико-химическая характеристика лекарственных веществ и т.д. Известно, что большей проницаемостью через плаценту обладают низкомолекулярные вещества. Проникновение различных веществ через плаценту возможно различными путями, среди которых пиноцитоз, диффузия, активный транспорт. После проникновения лекарственного препарата происходит его дальнейшее попадание в пупочную вену, поэтому препарат достигает главных органов, например, сердце и мозг, минуя печень. Также важной проблемой является то, что некоторые препараты могут несколько раз циркулировать по организму плода, вызывая у него больший риск возникновения аномалий и пороков [8].

Читайте также:
Фосфалюгель во время беременности: показания, противопоказания, побочные эффекты

Таблица 1. Влияние лекарственных препаратов на развитие плода в первом, втором и третьем триместре беременности [4,5,9].

Партусистен

Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный пальметиновая/стеариновая кислота.

Описание

Круглые, гладкие, белого цвета таблетки с фаской. На одной стороне имеется риска, по обе стороны которой выгравирована маркировка “01P”, на другой стороне выгравирован логотип компании.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фенотерол — это бета2-селективный симпатомиметик прямого действия. Стимуляция бета1-рецепторов возникает только при использовании очень высоких доз. Фенотерол оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы. Расслабляющее действие на миометрий обусловлено взаимодействием с бета2-рецепторами в миометрии, плотность которых вырастает во время беременности, поэтому рекомендуется использование препарата для подавления родовой деятельности.

Степень расслабляющего эффекта фенотерола находится в прямой зависимости от величины дозы. Механизм действия осуществляется через систему аденилатциклазы.

Фенотерол эффективен даже в низких дозах и, благодаря бета2-селективности, оказывает расслабляющее действие на миометрий, не оказывая выраженного отрицательного эффекта на сердечно-сосудистую систему.

При использовании высоких доз фенотерол также влияет на сердечную мышцу (прямое и/или опосредованное положительное инотропное и хронотропное действие), скелетные мышцы (тремор), метаболизм липидов и глюкозы (липолиз, гликогенолиз и гипергликемия) и уровень калия сыворотки (транзиторная, быстро возникающая, относительная гипокалиемия вызываемая перемещением калия из внеклеточной во внутриклеточную жидкость.

Фармакокинетика

После приёма препарата внутрь релаксирующее действие на миометрий обычно наступает через 30 минут.

Устойчивая концентрация фенотерола гидробромида в плазме 210 пкг/мл достигается после приема внутрь одной таблетки препарата через каждые 3 часа. Это почти эквивалентно инфузии Партусистена со скоростью 0,5 мкг/мин. Расслабляющее действие на миометрий начинается при достижении концентрации препарата в плазме 200 пкг/мл. После приёма внутрь всасывается около 60 % Партусистена.

Фенотерол метаболизируется путем конъюгации с активированной серной кислотой. Связь с белками плазмы составляет 40–55 %. Фенотерол выводится в основном почками. Выведение из плазмы может быть описано с помощью трёхкомпартментной модели. Периоды полувыведения для трёх фаз экскреции составляют соответственно 0,42 мин, 14,3 мин. и 3,2 час. Относительно короткий период полувыведения позволяет хорошо контролировать внутривенную инфузионную терапию Партусистеном. Большая продолжительность действия препарата после его приёма внутрь обусловлена периодом полуабсорбции, составляющим 1,9 часа.

Поскольку фенотерол проникает через плацентарный барьер в неизмененном виде, возможно развитие симпатомиметических эффектов у плода. У новорождённых, в отличие от взрослых, выведение фенотерола замедлено.

Абсолютная биодоступность фенотерола после приёма внутрь составляет 1,5 % по сравнению с внутривенным введением. Этим объясняется увеличение количества активного ингредиента в таблетке Партусистена.

Показания

Подавление преждевременной родовой деятельности с 20-ой недели и до начала 37 недели беременности, или до полного развития лёгких плода, когда существует риск преждевременных родов (установленный, например, на основании оценки состояния тех случаях, когда причина преждевременных родов не может быть устранена.

Противопоказания

  • Известная гиперчувствительность к бета-симпатомиметикам,
  • заболевания сердца (в особенности, тахиаритмия, миокардит, порок митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатии, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта),
  • синдром компрессии нижней полой вены,
  • недавно перенесённый инфаркт миокарда,
  • лёгочная гипертензия,
  • тяжёлый тиреотоксикоз,
  • феохромоцитома,
  • гипокалиемия,
  • амниотическая инфекция,
  • тяжёлое маточное кровотечение (предлежание плаценты, отслойка плаценты),
  • психозы,
  • тяжёлые заболеваниями печени или почек.
Читайте также:
Элевит Пронаталь для беременных - инструкция по применению, состав, аналоги

Токолитическое лечение не показано в случае, когда известно, что плод имеет тяжёлые аномалии развития и нежизнеспособен.

С осторожностью

Плацентарная недостаточность или тяжёлая преэклампсическая токсемия (синдром, развивающийся во время беременности и характеризующийся гипертензией, отёками и нарушениями функции почек), у пациенток с артериальной гипертензией, артериальной гипотензией, недостаточно контролируемым сахарным диабетом, миотонической дистрофией, атонией кишечника, гипопротеинемией.

Способ применения и дозы

Доза подбираются индивидуально с учётом эффективности и переносимости препарата. Следует всегда применять самую низкую дозу, блокирующую родовую деятель.

Таблетки следует принимать внутрь с небольшим количеством жидкости.

Если врачом не предписано иначе, рекомендуется следующие дозы:

1 таблетка с интервалами 3–6 часов (1 таблетка 4–8 раз в день). Интервалы между приёмом таблеток не должны превышать 6 часов.

При переходе с инфузионного применения препарата на пероральный приём первая таблетка должна применяться за 15–30 минут до окончания последней внутривенной инфузии.

Лечение препаратом Партусистен как правило начинают с внутривенной капельной инфузии. Если понижение сократительной активности миометрия достигнуто, для последующей терапии можно назначать препарат перорально, принимая во внимание возможные факторы риска для беременности (возможность преждевременных родов, состояние шейки матки).

Перорально препарат следует назначать только при достижении удовлетворительного токолитического эффекта после внутривенной инфузии низких доз препарата, в противном случае нельзя гарантировать адекватное подавление родовой деятельности.

Продолжительность токолитической терапии должна быть как можно более короткой.

Побочные эффекты

Часто может наблюдаться учащённое сердцебиение и тремор. Также может возникать тошнота, головокружение, головная боль, возбуждение и беспокойство. Наблюдались преходящие симптомы метаболического ацидоза как у матери (особенно, при наличии сахарного диабета), так и у новорождённого.

Возможно увеличение частоты сердечных сокращений у плода. В случае, если роды происходят через небольшой промежуток времени после окончания лечения препаратом Партусистен, у новорождённого в первые часы жизни может возникать преходящая гипогликемия и дисбаланс инсулина/глюкозы.

Известны случаи транзиторной гипокалиемии.

Возможно снижение диуреза, особенно на начальном этапе инфузионной терапии препаратом Партусистен. Также может снижаться двигательная активность верхних отделов мочевого тракта, что может усугублять связанную с беременностью задержку мочи. Это относится к парентеральной терапии препаратом Партусистен в высоких дозах. Иногда наблюдается подавление перистальтики кишечника, что в редких случаях может приводить к атонии кишечника.

В исключительных случаях при пероральном применении возможно развитие отёка лёгких у матери (как правило, при одновременном избыточном потреблении жидкости и применении глюкокортикостероидов). В определённых обстоятельствах это может представлять угрозу для жизни.

Как и в случае применения других бета-агонистов могут развиваться следующие побочные реакции: повышение систолического артериального давления, уменьшение диастолического артериального давления, в редких случаях стенокардия и ишемия миокарда, усиление существующей плацентарной недостаточности, повышенное потоотделение, рвота, изжога, преходящее увеличение активности трансаминаз сыворотки и небольшая гипергликемия. Наблюдались случаи аритмии и изменения электрокардиограммы, особенно понижение интервала ST и выравнивание зубца T, в особенности при использовании высоких доз препарата. Эти побочные реакции быстро прекращаются после отмены препарата.

Имеются сообщения об отдельных случаях психических расстройств при лечении препаратом Партусистен, хотя причинно-следственная взаимосвязь не была установлена.

В редких случаях, как и при использовании других бета2-агонистов, возможно развитие слабости, миалгии, судорог.

Имеются сообщения об отдельных случаях рабдомиолиза, возникавшего во время применения бета-миметиков, хотя причинно-следственная взаимосвязь не была установлена. Эти сведения следует учитывать при появлении миалгии, миоглобинурии и т. п.

В редких случаях возможны кожные высыпания и аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке могут возникать симптомы избыточной бета-адренергической стимуляции, например, тахикардия, сердцебиение, тремор, чувство прилива крови к лицу, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, включая коллапс, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмия, гипокалиемия и гипергликемия.

Возможно развитие симптомов отёка лёгких (раздражающий кашель, усиление одышки, цианоз и пр.).

Могут наблюдаться реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, в том числе, тошнота и рвота.

Лечение

Лечение симптоматическое. Действие фенотерола может подавляться бета-адреноблокаторами, однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и тщательно подбирать дозу пациенткам, страдающим бронхиальной астмой.

Рекомендуется применение бета1-селективных блокаторов при необходимости сохранить токолитический эффект.

В тяжёлых случаях показана интенсивная терапия и тщательное клиническое наблюдение, в том числе контроль ЭКГ, контроль и, при необходимости, коррекция уровня калия сыворотки, оксигенотерапия, возможна интубация и вентиляция с положительным давление в конце выдоха, интермиттирующий или постоянный приём диуретиков (например фуросемида), строгое ограничение приёма жидкости, назначение средств, применяющихся при сердечно-сосудистой недостаточности (например, дигигализация).

В случае необходимости проводится промывание желудка, применяются активированный уголь и слабительные средства.

У больных сахарным диабетом необходим контроль и, при необходимости, коррекция уровня сахара крови.

Взаимодействие

Ингибиторы синтеза простогландинов усиливают задержку воды, что при проведении токолитической терапии может привести к развитию отёка лёгких. Тщательный контроль необходим в случае краткосрочного комбинированного лечения глюкокортикостероидами (усиливающими задержку жидкости), которые могут быть показаны для индукци созревания лёгких плода. В таких случаях следует тщательно взвешивать возможный риск для матери и пользу для плода.

Не рекомендуется одновременное применение симпатомиметических препаратов, таких как некоторые сердечно-сосудистые и противоастматические средства, а также метилксантинов (например, теофиллина), поскольку они могут усиливать влияние Партусистена на миокард и приводить к симптомам передозировки препарата. Подобный эффект возможет и в случае одновременного применения ингибиторов моноаминооксидазы или трициклических антидепрессантов.

Читайте также:
Сумамед для детей: детская форма суспензии, инструкция и применение

Эффект Партусистена может усиливаться при системном применении антихолинергических средств.

Одновременное ингаляционное применение галогенизированных углеводородных анестетиков, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, может повышать чувствительность миокарда к аритмогенному действию бета-агонистов, однако в некоторых клинических исследованиях подобное действие в отношении Партусистена подтверждено не было.

При одновременном применении Партусистена и таких анестетиков, как галотан, дигидробензперидол и фентанил, или анестетиков, использующихся для перидуральной анестезии, возможно развитие выраженного шока (вследствие усиления периферической вазодилатации).

Анестетики, обладающие отрицательным инотропным действием, должны назначаться с осторожностью, так как возможно нарушение функции левого желудочка, которое может привести к повышению гидростатического давления в лёгочных венах и увеличить риск отёка лёгких.

Эффективность гипогликемических средств при одновременном применении Партусистена может снижаться.

Кардиоселективные бета-блокаторы не влияют на эффект Партусистена на гладкие мышцы, но могут противодействовать его кардиальным эффектам. Некардиоселективные бета-блокаторы уменьшают все эффекты Партусистена, включая его релаксирующее действие на гладкие мышцы. Это должно приниматься во внимание, особенно в тех случаях, когда бета-блокаторы используются для лечения выраженной передозировки.

Во избежание избыточного поступления кальция Партусистен не следует применять одновременно с препаратами, содержащими кальций или витамин D, а также с дигидротахистеролом.

Особые указания

Поскольку избыточное поступление жидкости в организм может привести к отеку лёгких, необходимо свести потребление жидкости к минимуму, ограничить употребление поваренной соли.

Перед началом лечения рекомендуется провести электрокардиографию в целях своевременного выявления возможных противопоказаний на ранней стадии. При наличии гипокалиемии целесообразно перед началом курса лечения назначить калийсодержащие препараты.

Во время лечения Партусистеном следует регулярно контролировать частоту пульса и артериальное давление матери, и частоту сердечных сокращений плода.

При значительном увеличении частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд/мин или превышение обычной частоты более чем на 50 %), или значительном изменении артериального давлении, дозу препарата следует немедленно уменьшить. При появлении более серьёзных симптомов, например, чувства сжатия и/или болей в области сердца (стенокардия) или признаков сердечной недостаточности, Партусистен следует немедленно отменить и провести полное обследование пациентки, включая регистрацию электрокардиографию.

Следует избегать избыточного употребления жидкости, имеются данные о редких случаях развития отёка лёгких у беременных, получавших токолитические препараты, особенно при ифузионном пути введения. Это осложнение развивалось чаще в случае одновременного применения глюкокортикостероидов.

Во время терапии Партусистеном суточное потребление жидкости не должно превышать 2000 мл, при этом необходимо регулярно контролировать баланс жидкости. Это особенно важно при наличии сопутствующих заболеваний, предрасполагающих к задержке жидкости (преэклампсия, заболевания почек). В этих случаях необходимо наблюдение за появлением признаков задержки жидкости и ранних симптомов отёка лёгких (раздражающий кашель, одышка). В случае развития отёка лёгких Партусистен следует немедленно отменить и назначить соответствующее лечение.

Пациентки с синдромом преэклампсии относятся к группе высокого риска, требующей тщательного медицинского наблюдения; в случае ухудшения их состояния необходимо немедленно отменить препарат.

При хронической плацентарной недостаточности, особенно сопровождающейся замедлением развития плода, токолитическое лечение должно проводиться в тех сроках, в которые можно ожидать рождение жизнеспособного ребёнка, так как плацентарная недостаточность является для плода фактором риска, который возрастает при увеличении времени вынашивания. При длительной токолитической терапии необходимо контролировать состояние плаценты и плода, применяя стандартные методы исследования.

У беременных с сахарным диабетом наблюдение за содержанием глюкозы в крови следует проводить регулярно в течение всего курса лечения препаратом Партусистен. Если сахарный диабет требует лечения, то при одновременном применении Партусистена может потребоваться увеличение дозы инсулина.

Перед ингаляционной анестезией целесообразно проведение мониторинга электролитов, особенно калия, и регистрировать электрокардиограмму. Концентрация ингаляционных анестетиков должна поддерживаться на низком уровне, так как известны случаи сенсибилизации миокарда при применении этих препаратов совместно с симпатомиметическими средствами, однако в отношении Партусистена таких данных не получено. Перед началом общей анестезии необходимо очистить желудочно-кишечный тракт, в том числе и у пациенток не принимавших пищу, чтобы предотвратить возможность аспирации желудочного содержимого, которая может быть связана с желудочно-пищеводным рефлюксом в связи с атонией нижнего сфинктера пищевода на фоне беременности и назначения средства для наркоза и лечения препаратом Партусистен.

Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выраженными.

Клинические признаки миотонической дистрофии на фоне токолитической терапии могут нарастать. В таких случаях рекомендуется применение фенитоина.

Если роды происходят вскоре после начала лечения препаратом Партусистен, у новорождённого необходимо провести обследование с целью выявления гипогликемии и ацидоза, которые могут возникать вследствие проникновения лактата, кетоновых кислот и других веществ через плаценту.

При лечении Партусистеном необходимо следить за регулярным опорожнением кишечника.

При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2–4 см успех токолитической терапии представляется маловероятным.

Партусистен (Partusisten)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Партусистен

Таблетки 1 таб.
фенотерола гидробромид5 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β 2 -адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.

Читайте также:
Лазолван для лечения детей - сироп от кашля, раствор для ингаляции и таблетки: инструкция, применение детям

При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика

После ингаляции 10-30% фенотерола достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции составляет 18,7%. После приема внутрь абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола. Связывание с белками плазмы – от 40 до 55%. Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника. Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После ингаляции 2% дозы выделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 ч. Фенотерол может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Показания активных веществ препарата Партусистен

Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, ХОБЛ; профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения. В качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
J42 Хронический бронхит неуточненный
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма
Z03 Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально. Дозу, способ, схему и длительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности.

Со стороны обмена веществ: нечасто – гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию.

Со стороны психики: нечасто – возбуждение; частота неизвестна – нервозность.

Со стороны нервной системы: часто – тремор; частота неизвестна – головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – аритмия; частота неизвестна – повышение систолического АД, снижение диастолического АД, ишемия миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель; нечасто – парадоксальный бронхоспазм; частота неизвестна – раздражение гортани и глотки.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд; частота неизвестна – гипергидроз, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – мышечная слабость, спазм мышц, миалгия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к фенотеролу; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тахиаритмия; детский возраст – в зависимости от лекарственной формы.

Артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 мес), тяжелые органические заболевание сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности, особенно в I триместре, и в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фенотерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фенотерола.

У детей в возрасте до 6 лет следует применять с осторожностью, только под наблюдением врача.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких.

В период применения фенотерола рекомендуется контролировать уровень калия в крови; при приеме внутрь или в/в введении необходим контроль АД, ЧСС пациентки и ЧСС плода.

При применении фенотерола у беременных женщин следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.

С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.

Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения фенотерола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола (особенно при гипокалиемии).

Читайте также:
Ровамицин при беременности и лактации - инструкция по применению антибиотика

Возможно значительное снижение эффективности фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.

Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.

Партусистен таблетки : инструкция по применению

1 таблетка содержит:
фенотерола гидробромид- 5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный пальметиновая/стеари новая кислота.

Описание

Круглые, гладкие, белого цвета таблетки с фаской. На одной стороне имеется риска, по обе стороны которой выгравирована маркировка “01Р”, на другой стороне выгравирован логотип компании.

Фармакотерапевтическая группа

Токолитическое средство, бета-2-адреномиметик селективный

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Фенотерол – это бета2-селективный симпатомиметик прямого действия. Стимуляция бета1-рецепторов возникает только при использовании очень высоких доз. Фенотерол оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы. Расслабляющее действие на миометрий обусловлено взаимодействием с бета2-рецепторами в миометрии,я плотность которых вырастает во время беременности, поэтому рекомендуется использование препарата для подавления родовой деятельности.
Степень расслабляющего эффекта фенотерола находится в прямой зависимости от величины дозы. Механизм действия осуществляется через систему аденилатциклазы.
Фенотерол эффективен даже в низких дозах и, благодаря бета2-селективности, оказывает расслабляющее действие на миометрий, не оказывая выраженного отрицательного эффекта на сердечно-сосудистую систему.
При использовании высоких доз фенотерол также влияет на сердечную мьшцу (прямое и/или опосредованное положительное инотропное и хронотропное действие), скелетные мышцы (тремор), метаболизм липидов и глюкозы (липолиз, гликогенолиз и гипергликемия) и уровень калия сыворотки (транзиторная, быстро возникающая, относительная гипокалиемия вызываемая перемещением калия из внеклеточной во внутриклеточную жидкость

После приема препарата внутрь релаксирующее действие на миометрий обычно наступает через 30 минут.
Устойчивая концентрация фенотерола гидробромида в плазме 210 пкг/мл достигается после приема внутрь одной таблетки препарата через каждые 3 часа. Это почти эквивалентно инфузии

со скоростью 0,5 мкг/мин. Расслабляющее действие на миометрий начинается при достижении концентрации препарата в плазме 200 пкг/мл. После приемв внутрь всасывается около 60%

.
Фенотерол метаболизируется путем конъюгации с активированной серной кислотой. Связь с белками плазмы составляет 40-55%. Фенотерол выводится в основном почками. Выведение из плазмы может быть описано с помощью трехкомпартментной модели. Периоды полувыведения для трех фаз экскреции составляют соответственно 0.42 мин, 14.3 мин. и 3.2 час. Относительно короткий период полувыведения позволяет хорошо контролировать внутривенную инфузионную терапию

. Большая продолжительность действия препарата после его приема внутрь обусловлена периодом полуабсорбции, составляющим 1.9 часа.
Поскольку фенотерол проникает через плацентарный барьер в неизмененном виде, возможно развитие симпатомиметических эффектов у плода. У новорожденных, в отличие от взрослых, выведение фенотерола замедлено.
Абсолютная биодоступность фенотерола после приема внутрь составляет 1,5% по сравнению с внутривенным введением. Этим объясняется увеличение количества активного ингредиента в таблетке

Показания к применению

Подавление преждевременной родовой деятельности с 20-ой недели и до начала 37 недели беременности, или до полного развития легких плода, когда существует риск преждевременных родов (установленный, например, на основании оценки состояния тех случаях, когда причина преждевременных родов не может быть устранена.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к бета-симпатомиметикам, заболевания сердца (в особенности, тахиаритмия, миокардит, порок митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатии, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта), синдром компрессии нижней полой вены, недавно перенесенный инфаркт миокарда, легочная гипертензия, тяжелый тиреотоксикоз, феохромоцитома, гипокалиемия, амниотическая инфекция, тяжелое маточное кровотечение (предлежание плаценты, отслойка плаценты), психозы, тяжелые заболеваниями печени или почек.
Токолитическое лечение не показано в случае, когда известно, что плод имеет тяжелые аномалии развития и нежизнеспособен. С осторожностью
плацентарная недостаточность или тяжелая преэклампсическая токсемия (синдром, развивающийся во время беременности и характеризующийся гипертензией, отеками и нарушениями функции почек), у пациенток с артериальной гипертензией, артериальной гипотензией, недостаточно контролируемым сахарным диабетом, миотонической дистрофией, атонией кишечника, гипопротеинемией. Способ применения и дозировка
Доза подбираются индивидуально с учетом эффективности и переносимости препарата. Следует всегда применять самую низкую дозу, блокирующую родовую деятель.
Таблетки следует принимать внутрь с небольшим количеством жидкости.
Если врачом не предписано иначе, рекомендуется следующие дозы:
1 таблетка с интервалами 3-6 часов (1 таблетка 4-8 раз в день). Интервалы между приемом таблеток не должны превышать 6 часов.
При переходе с инфузионного применения препарата на пероральный прием первая таблетка должна применяться за 15-30 минут до окончания последней внутривенной инфузии.
Лечение препаратом Партусистен как правило начинают с внутривенной капельной инфузии. Если понижение сократительной активности миометрия достигнуто, для последующей терапии можно назначать препарат перорально, принимая во внимание возможные факторы риска для беременности (возможность преждевременных родов, состояние шейки матки).
Перорально препарат следует назначать только при достижении удовлетворительного токолитического эффекта после внутривенной инфузии низких доз препарата, в противном случае нельзя гарантировать адекватное подавление родовой деятельности.
Продолжительность токолитической терапии должна быть как можно более короткой.

Побочное действие

Часто может наблюдаться учащенное сердцебиение и тремор. Также может возникать тошнота, головокружение, головная боль, возбуждение и беспокойство. Наблюдались преходящие симптомы метаболического ацидоза как у матери (особенно, при наличии сахарного диабета), так и у новорождённого.
Возможно увеличение частоты сердечных сокращений у плода. В случае, если роды происходят через небольшой промежуток времени после окончания лечения препаратом Партусистен, у новорожденного в первые часы жизни может возникать преходящая гипогликемия и дисбаланс инсулина/глюкозы.
Известны случаи транзиторной гипокалиемии.
Возможно снижение диуреза, особенно на начальном этапе инфузионной терапии препаратом Партусистен. Также может снижаться двигательная активность верхних отделов мочевого тракта, что может усугублять связанную с беременностью задержку мочи. Это относится к парентеральной терапии препаратом Партусистен в высоких дозах. Иногда наблюдается подавление перистальтики кишечника, что в редких случаях может приводить к атонии кишечника.
В исключительных случаях при пероральном применении возможно развитие отека легких у матери (как правило, при одновременном избыточном потреблении жидкости и прменении глюкокортикостероидов). В определенных обстоятельствах это может представлять угрозу для жизни.
Как и в случае применения других бета-агонистов могут развиваться следующие побочные реакции: повышение систолического артериального давления, уменьшение диастолического артериального давления, в редких случаях стенокардия и ишемия миокарда, усиление существующей плацентарной недостаточности, повышенное потоотделение, рвота, изжога, преходящее увеличение активности трансаминаз сыворотки и небольшая гипергликемия. Наблюдались случаи аритмии и изменения электрокардиограммы, особенно понижение интервала ST и выравнивание зубца Т, в особенности при использовании высоких доз препарата. Эти побочные реакции быстро прекращаются после отмены препарата.
Имеются сообщения об отдельных случаях психических расстройств при лечении препаратом Партусистен, хотя причинно-следственная взаимосвязь не была установлена.
В редких случаях, как и при использовании других бета2-агонистов, возможно развитие слабости, миалгии, судорог.
Имеются сообщения об отдельных случаях рабдомиолиза, возникавшего во время применения бета-миметиков, хотя причинно-следственная взаимосвязь не была установлена. Эти сведения следует учитывать при появлении миалгии, миоглобинурии и т. п.
В редких случаях возможны кожные высыпания и аллергические реакции.

Читайте также:
Можно ли применять магнезию при беременности

Передозировка

Симптомы
При передозировке могут возникать симптомы избыточной бета-адренергической стимуляции, например, тахикардия, сердцебиение, тремор, чувство прилива крови к лицу, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, включая коллапс, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмия, гипокалиемия и гипергликемия.
Возможно развитие симптомов отека легких (раздражающий кашель, усиление одышки, цианоз и пр.).
Могут наблюдаться реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, в том числе, тошнота и рвота.
Лечение
Лечение симптоматическое. Действие фенотерола может подавляться бета-адреноблокаторами, однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и тщательно подбирать дозу пациенткам, страдающим бронхиальной астмой.
Рекомендуется применение бета1-селективных блокаторов при необходимости сохранить токолитический эффект.
В тяжелых случаях показана интенсивная терапия и тщательное клиническое наблюдение, в том числе контроль ЭКГ, контроль и, при необходимости, коррекция уровня калия сыворотки, оксигенотерапия, возможна интубация и вентиляция с положительным давление в конце выдоха, интермиттирующий или постоянный прием диуретиков (например фуросемида), строгое ограничение приема жидкости, назначение средств, применяющихся при сердечно-сосудистой недостаточности (например, дигигализация).
В случае необходимости проводится промывание желудка, применяются активированный уголь и слабительные средства.
У больных сахарным диабетом необходим контроль и, при необходимости, коррекция уровня сахара крови. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы синтеза простогландинов усиливают задержку воды, что при проведении токолитической терапии может привести к развитию отека легких. Тщательный контроль необходим в случае краткосрочного комбинированного лечения глюкокортикостероидами (усиливающими задержку жидкости), которые могут быть показаны для индукци созревания легких плода. В таких случаях следует тщательно взвешивать возможный pиск для матери и пользу для плода.
Не рекомендуется одновременное применение симпатомиметических препаратов, таких как некоторые сердечно-сосудистые и противоастматические средства, а также метилксантинов (например, теофиллина), поскольку они могут усиливать влияние Партусистена на миокард и приводить к симптомам передозировки препарата. Подобный эффект возможет и в случае одновременного применения ингибиторов моноаминооксидазы или трициклических антидепрессантов.
Эффект Партусистена может усиливаться при системном применении антихолинергических средств.
Одновременное ингаляционное применение галогенизированных углеводородных анестетиков, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, может повышать чувствительность миокарда к аритмогенному действию бета-агонистов, однако в некоторых клинических исследованиях подобное действие в отношении Партусистена подтверждено не было.
При одновременном применении Партусистена и таких анестетиков, как галотан, дигидробензперидол и фентанил, или анестетиков, использующихся для перидуральной анестезии, возможно развитие выраженного шока (вследствие усиления периферической вазодилатации).
Анестетики, обладающие отрицательным инотропным действием, должны назначаться с осторожностью, так как возможно нарушение функции левого желудочка, которое может привести к повышению гидростатического давления в легочных венах и увеличить рисе отека легких.
Эффективность гипогликемических средств при одновременном применении Партусистена может снижаться.
Кардиоселективные бета-блокаторы не влияют на эффект Партусистена на гладкие мышцы, но могут противодействовать его кардиальным эффектам. Некардиоселективные бета-блокаторы уменьшают все эффекты Партусистена, включая его релаксирующее действие на гладкие мышцы. Это должно приниматься во внимание, особенно в тех случаях, когда бета-блокаторы используются для лечения выраженной передозировки.
Во избежание избыточного поступления кальция Партусистен не следует применять одновременно с препаратами, содержащими кальций или витамин D, а также с дигидротахистеролом.

Особые указания

Поскольку избыточное поступление жидкости в организм может привести к отеку легких, необходимо свести потребление жидкости к минимуму, ограничить употребление поваренной соли.
Перед началом лечения рекомендуется провести электрокардиографию в целях своевременного выявления возможных противопоказаний на ранней стадии. При наличии гипокалиемии целесообразно перед началом курса лечения назначить калийсодержащие препараты.
Во время лечения Партусистеном следует регулярно контролировать частоту пульса и артериальное давление матери, и частоту сердечных сокращений плода.
При значительном увеличении частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд/мин или превышение обычной частоты более чем на 50%), или значительном изменении артериального давлении, дозу препарата следует немедленно уменьшить. При появлении более серьезных симптомов, например, чувства сжатия и/или болей в области сердца (стенокардия) или признаков сердечной недостаточности, Партусистен следует немедленно отменить и провести полное обследование пациентки, включая регистрацию электрокардиографию.
Следует избегать избыточного употребления жидкости, имеются данные о редких случаях развития отека легких у беременных, получавших токолитические препараты, особенно при ифузионном пути введения. Это осложнение развивалось чаще в случае одновременного применения глюкокортикостероидов.
Во время терапии Партусистеном суточное потребление жидкости не должно превышать 2000 мл, при этом необходимо регулярно контролировать баланс жидкости. Это особенно важно при наличии сопутствующих заболеваний, предрасполагающих к задержке жидкости (преэклампсия, заболевания почек). В этих случаях необходимо наблюдение за появлением признаков задержки жидкости и ранних симптомов отека легких (раздражающий кашель, одышка). В случае развития отека легких Партусистен следует немедленно отменить и назначить соответствующее лечение.
Пациентки с синдромом преэклампсии относятся к группе высокого риска, требующей тщательного медицинского наблюдения; в случае ухудшения их состояния необходимо немедленно отменить препарат.
При хронической плацентарной недостаточности, особенно сопровождающейся замедлением развития плода, токолитическое лечение должно проводиться в тех сроках, в которые можно ожидать рождение жизнеспособного ребенка, т.к. плацентарная недостаточность является для плода фактором риска, который возрастает при увеличении времени вынашивания. При длительной токолитической терапии необходимо контролировать состояние плаценты и плода, применяя стандартные методы исследования.
У беременных с сахарным диабетом наблюдение за содержанием глюкозы в крови следует проводить регулярно в течение всего курса лечения препаратом Партусистен. Если сахарный диабет требует лечения, то при одновременном применении Партусистена может потребоваться увеличение дозы инсулина.
Перед ингаляционной анестезией целесообразно проведение мониторинга электролитов, особенно калия, и регистрировать электрокардиограмму. Концентрация ингаляционных анестетиков должна поддерживаться на низком уровне, т.к известны случаи сенсибилизации миокарда при применении этих препаратов совместно с симпатомиметическими средствами, однако в отношении Партусистена таких данных не получено. Перед началом общей анестезии необходимо очистить желудочно-кишечный тракт, в том числе и у пациенток не принимавших пищу, чтобы предотвратить возможность аспирации желудочного содержимого, которая может быть связана с желудочно-пишеводным рефлюксом в связи с атонией нижнего сфинктера пищевода на фоне беременности и назначения средства для наркоза и лечения препаратом Партусистен.
Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выраженными.
Клинические признаки миотонической дистрофии на фоне токолитической терапии могут нарастать. В таких случаях рекомендуется применение фенитоина.
Если роды происходят вскоре после начала лечения препаратом Партусистен, у новорожденного необходимо провести обследование с целью выявления гипогликемии и ацидоза, которые могут возникать вследствие проникновения лактата, кетоновых кислот и других веществ через плаценту.
При лечении Партусистеном необходимо следить за регулярным опорожнением кишечника.
При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2-4 см успех токолитической терапии представляется маловероятным.

Читайте также:
Глюконат кальция при беременности и лактации - инструкция, применение, аналоги

Партусистен – концентрат

Угроза преждевременных родов или самопроизвольный выкидыш (начиная с 20 до 37 нед беременности), после операций наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки), осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, при связанном с родовой деятельностью снижении частоты сердечного ритма плода (в т.ч. при обвитии пуповиной); внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность.C осторожностью. Митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, тахиаритмии, трепетание желудочков, ГОКМП, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, синдром WPW, глаукома, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременное отслоение нормально или низко расположенной плаценты, аритмии плода, аномалии развития плода, декомпенсированный сахарный диабет, феохромоцитома.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в капельно: раствор препарата готовят ex tempore, разводя в 5% растворе декстрозы, ксилита, 0.9% растворе NaCl или растворе Рингера. Вводят медленно, 0.5-3 мкг/мин в течение 2-3 мин (со скоростью 10 мкг/мин) до угнетения сократительной деятельности матки; за 15-30 мин перед окончанием в/в вливания назначают внутрь, по 5 мг препарата каждые 3-6 ч; максимальная суточная доза – 40 мг.

Фармакологическое действие

Селективный стимулятор бета2-адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу Ca2+-насоса, перераспределяющего ионы Ca2+ в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах.

При парентеральном введении оказывает токолитическое действие, вызывает расслабление миометрия через стимуляцию бета2-адренергических рецепторов. Снимая напряжение матки и препятствуя ее сокращениям, улучшает маточно-плацентарный кровоток, увеличивает концентрацию кислорода в крови плода. Не оказывает существенного влияния на ССС и внутренние органы.

Токолитический эффект развивается через 4 мин после в/в введения и продолжается 11 мин.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: мелкий тремор, головная боль, нервозность, тревожность.

Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, стенокардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: изменение вкусовых ощущений, двигательное беспокойство, инсомнические нарушения, слабость, спазмы или подергивание мышц, гипокалиемия, гипергликемия, редко – аллергические реакции.

Передозировка. Симптомы: тахикардия, сердцебиение, снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, “приливы” крови к коже лица, тремор.

Читайте также:
Индометацин при беременности: показания, влияние на плод, прием при лактации

Лечение: назначение седативных и анксиолитических ЛС (транквилизаторов), в тяжелых случаях – симптоматическая терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).

Особые указания

При в/в введении препарата роженицам необходим контроль за ЭКГ, пульсом и АД матери (до, во время и после введения препарата), за ЧСС плода.

У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме.

Взаимодействие

Производные ксантина (теофиллин), кромоглициевая кислота, ГКС, бета-адреностимуляторы, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холиноблокаторы, диуретики могут усиливать эффекты препарата, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии).

Галогенсодержащие углеводородные ЛС для общей анестезии (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают влияние на ССС.

Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.

Одновременное с препаратом назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.

Наличие препарата Партусистен *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Партусистен – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Партусистен (Partusisten)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β2-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.

При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.

В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Показания к применению

Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите (в т.ч., осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез). Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в т.ч. антибиотиков, муколитических средств, ГКС). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.

Форма выпуска

Фармакодинамика

Возбуждает бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу и вызывает накопление цАМФ.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, стабилизирует мембраны тучных клеток и базофилов (снижается высвобождение биологически активных веществ), улучшает мукоцилиарный клиренс. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений.

Обладает токолитическим эффектом. В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.

После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.

Использование во время беременности

При беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.

В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.

Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии, тиреотоксикоз, повышенная чувствительность к фенотеролу.

Для применения в акушерстве: заболевания сердца, многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердцебиение, тахикардия, ангинальные боли, редко – падение диастолического АД.

Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, мелкий тремор, нервозность, тревожность, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, отрыжка, рвота, ухудшение перистальтики кишечника.

Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации глюкозы в крови.

Со стороны дыхательной системы: кашель; редко – парадоксальный бронхоспазм.

Прочие: возможны повышенное потоотделение, слабость, мышечная боль и спазмы, гипокалиемия, гипергликемия, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, толерантность; редко – аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Передозировка

Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.

Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).

Взаимодействия с другими препаратами

Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола (особенно при гипокалиемии).

Возможно значительное снижение эффективности фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.

Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме. Следует иметь в виду, что при передозировке фенотерола возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции.

Читайте также:
Аевит при планировании беременности: показания к применению, дозировка

При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких.

В период применения фенотерола рекомендуется контролировать уровень калия в крови; при приеме внутрь или в/в введении необходим контроль АД, ЧСС пациентки и ЧСС плода.

С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.

Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.

Условия хранения

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

Похожие по действию препараты:

    Сироп Раствор для ингаляций Капсула Раствор для перорального применения Аэрозоль для ингаляций Раствор для внутримышечного введения Аэрозоль Таблетки пероральные Раствор для ингаляций Аэрозоль

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Партусистен Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Партусистен? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Партусистен приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Антибиотики в первом триместре беременности

Если в первом триместре беременности вам прописали лечение антибиотиками, паниковать не стоит. Среди современных антибактериальных средств есть безопасные, разрешенные к использованию даже на ранних сроках гестации. Что это за препараты? А какие антибиотики запрещены во время вынашивания и почему? Расскажем подробнее.

Антибиотики подавляют размножение бактерий — причину инфекционных заболеваний. Обычно врачи стараются избегать их назначения во время беременности, особенно в 1 триместре, но к сожалению, бывает и так, что без них не обойтись. В каких случаях их прием оправдан? Могут ли они негативно влиять на ребенка? Каковы последствия антибактериального лечения? Постараемся ответить на все эти вопросы, развеять страхи и предубеждения.

В каких случаях не обойтись без антибактериальной терапии

Во время беременности иммунная защита организма ослабевает. Это естественный механизм, который помогает сохранить плод, ведь он является чужеродным элементом для иммунной системы. Поэтому женщина в период вынашивания не застрахована от болезней и даже более того — находится в группе риска по ОРВИ и другим инфекционным заболеваниям. Без приема антибиотиков не обойтись при таких патологиях, как:

  • пневмония, туберкулез;
  • гнойная ангина, острый бронхит;
  • воспалительная инфекция в почках, мочеполовой системе, кишечнике;
  • хламидиоз;
  • заражение крови;
  • бруцеллез;
  • ожоги и обширные раны с гноем.

В отсутствие должного лечения здоровье и жизнь женщины находятся под угрозой. Поэтому применение антибактериальной терапии оправдано. Она необходима также в реабилитационный период после операционных вмешательств при беременности, а также кесарева сечения. Препараты подбирают, учитывая уровень опасности для женщины и ребенка, срок беременности, фактор лактации и др.

Почему опасны антибиотики при беременности в 1 триместре

С 1 по 12 неделю закладываются и формируются все органы ребенка: сердце, мозг, легкие, печень, щитовидная и поджелудочная железа, зачатки рук и ног, половых органов, пищеварительная, дыхательная и кровеносная системы.

Именно поэтому, если есть возможность, врач всегда попробует отложить антибактериальное лечение на 2 или 3 триместры, заменяя его симптоматической терапией или лекарствами местного действия. Прием антибиотиков в 1 триместре оправдан, если польза от них превышает возможные риски. Ведь плацента еще не сформирована, а значит эмбрион не защищен от негативного влияния препаратов.

Бесконтрольное употребление антибиотиков оказывает токсическое действие и может вызывать:

  • задержку внутриутробного развития;
  • врожденные инфекции и аномалии в строении органов;
  • нарушения слуха и зрения;
  • выкидыш;
  • фетоплацентарную недостаточность.

Поэтому подбирать антибиотик может только врач после тщательной диагностики и анализа на чувствительность к тому или иному антибактериальному средству. Кроме того, среди всего многообразия препаратов можно выбрать те, что разрешены к использованию при беременности.

Какие антибиотики можно беременным в I триместре

Все лекарственные средства проходят специальные исследования на безопасность, по результатам которых их можно разделить на 5 групп:

  1. Группа А — абсолютно безопасны, что подтверждается контролируемыми исследованиями с участием беременных.
  2. В — не влияют на плод по результатам тестирования на животных, эксперименты с участием людей не проводились.
  3. С — изучение на животных выявило возможность неблагоприятного воздействия на плод, исследований на людях не проводилось, однако потенциальная польза препарата может оправдывать риск его применения.
  4. D — есть доказательства негативного воздействия на плод человека, полученные в результате исследований или на практике.
  5. Х — в ходе клинических испытаний были выявлены нарушения в развитии плода, риск применения во время гестации превышает потенциальную пользу.
Читайте также:
Окситоцин при беременности: показания, побочные действия, передозировка

Среди антибиотиков нет тех, что относились бы к группе А. Поэтому во время вынашивания специалист может назначить препараты группы В или С. К ним относят пенициллины, цефалоспорины и макролиды.

Список разрешенных в 1 триместре антибиотических препаратов

Пенициллины Цефалоспорины Макролиды
Препараты Азлоциллин, Амоксициллин, Ампициллин, Оксациллин Цефуроксим, Цефазолин, Цефотаксим, Цефаклор, Цефепим Эритромицин, Азитромицин, Джозамицин
Категория безопасности B B B
Против чего эффективны Стафилококки, энтерококки, стрептококки, листерии, клостридии и обусловленные ими менингит, сальмонеллез, инфекции кожи, воспаления миндалин, бронхов. Менингит, инфекции мочевыводящих и дыхательных путей, сепсис, поражения кожи. Кожные патологии, пневмония, хламидиоз, гонорея, микоплазмоз, хеликобактерная инфекция на фоне язвы желудка, токсоплазмоз.
Как влияют на плод Проникают через плаценту, но не повреждают органы и системы плода. Способны проходить через плаценту в низких концентрациях, не опасных для будущего малыша. Нет данных об увеличении числа врожденных аномалий.
Побочные эффекты у беременной Анемия, аллергия, головная боль, нарушения стула. Рвота, диарея или запор, холестаз, анемия, лейкопения. Аллергическая реакция, расстройства желудка, дисфункция печени, тошнота и рвота.

Пенициллины высоко эффективны против стафилококков и используются при подготовке к операциям с профилактической целью. 3 и 4 поколение цефалоспоринов хорошо справляются с гонококками, пневмо- и менингококками, успешно используются специалистами для лечения женщин при беременности и в реабилитационный период после кесарева сечения, поскольку не влияют на лактацию.

Джозамицин незаменим для лечения хламидиоза, гонореи и сифилиса у беременных. Эритромицин — единственный не проникающий в грудное молоко, поэтому абсолютно безопасен при грудном вскармливании.

Выбор средства зависит от результатов анализа на чувствительность к антибиотикам. Только в экстренных случаях возможен прием препаратов широкого спектра действия.

Что строго запрещено

Категорически нельзя включать в лечение заболеваний до 12 недели вынашивания следующие группы антибиотиков:

  • Карбапенемы, поскольку есть подтверждённые данные об их тератогенном воздействии на животных.
  • Кларитромицин, относящийся к Макролидам, запрещен при беременности, так как токсичен для эмбриона.
  • Тетрациклины — накапливаются в костных тканях ребенка, оказывают вредное воздействие на печень, нарушают минерализацию зубов.
  • Аминогликозиды — в высоких концентрациях проникают через плаценту и оказывают токсичное действие.
  • Фторхинолоны — нарушают процесс развития хрящевой ткани.

Данные антибиотики в первом триместре беременности могут вызывать самопроизвольное прерывание, замирание плода и генетические мутации. Их прием в более поздние сроки не вызовет гибель ребенка, но спровоцирует серьезные нарушения здоровья новорожденного.

Многие препараты не разрешены к использованию у беременных, потому что не проводилось контролируемых исследований относительно их безопасности. Это Нитрофураны, Хинолоны, Гликопептиды.

Я принимала антибиотики, когда не знала, что беременна: что делать

Вероятнее всего, это произошло до 3-4 недели гестации. В эти сроки точно предугадать эффект от антибиотиков сложно. С одной стороны, плацента еще не сформирована, и эмбрион беззащитен перед воздействием негативных факторов. Но в то же время он еще развивается вне общего с матерью кровотока, поэтому антибиотик просто не может до него «добраться».

В любом случае это не повод для прерывания желанной беременности. Однако рекомендуем все же сообщить о лечении врачу, сделать дополнительное УЗИ и сдать тест на ХГЧ, чтобы выявить возможные нарушения в динамике развития эмбриона.

Планирование беременности после антибиотических препаратов

Если женщина или ее партнер проходили антибактериальную терапию, то зачатие следует отложить на 3 месяца. За этот время остатки лекарственных средств полностью выйдут из организма, иммунитет окрепнет, и беременность будет протекать без осложнений.

О чем еще не забыть

  • Антибиотики не действуют на вирусы, поэтому при обычном неосложненном ОРВИ их прием не оправдан, даже при высокой температуре.
  • Следите за дозировкой. Уменьшая ее ради снижения рисков, вы вредите себе: бактерии-возбудители «привыкают» к антибиотику и теряют к нему чувствительность.
  • Посоветуйтесь с врачом о необходимости совместного приема с пробиотиками и веществами, нормализующими пищеварение, ведь расстройства стула при беременности на фоне антибактериальной терапии — это не редкость.
  • Даже если вам пришлось проходить антибактериальную терапию во время беременности, не стоит отчаиваться. Стресс лишь усугубит общее состояние здоровья. Современные лекарственные средства имеют небольшой список побочных эффектов и минимально влияют на будущего ребенка.

Еще раз напомним, что самостоятельный подбор и прием антибиотиков в период вынашивания недопустим! Чтобы не навредить себе и своему будущему ребенку, по вопросам подбора любых лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь с гинекологом, наблюдающим беременность.

акушер-гинеколог, гемостазиолог, профессор, доктор медицинских наук, эксперт международного уровня по проблемам тромбозов и нарушений свертывания крови

При возникновении дополнительных вопросов, неясностей и сложностей, а также для записи на консультацию обращайтесь к специалисту Медицинского женского центра – Бицадзе Виктории Омаровне – по номеру телефона

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: