Гемепрост при беременности: показания, противопоказания, побочные действия, аналоги

Омез® (Omez)

Твердые желатиновые непрозрачные капсулы размером №3, с желтым корпусом, светло-фиолетовой крышечкой и маркировкой черного цвета «OMEZ 10» на крышечке и корпусе капсулы.

Содержимое капсулы — гранулы от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и вызывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.

Механизм действия. Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н + /К + -АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке. После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения.

У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% достигается в течение 24 часов. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне рН ≥3 в среднем в течение 17 часов. Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» ( AUC ) омепразола и непропорциональна действительной концентрации препарата в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.

Фармакокинетика

Всасывание. Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 ч. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Распределение. Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, объем распределения равен 0,3 л/кг.

Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4. Общий плазменный клиренс составляет 0,3–0,6 л/мин.

Экскреция. Период полувыведения составляет около 40 минут (30–90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть — через кишечник.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых пациентов (75–79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.

Показания

Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;

одновременное применение c препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола;

С осторожностью: наличие таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела; повторяющаяся рвота; рвота с примесью крови; нарушение глотания; изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также язвы желудка (или при подозрении на ее наличие), до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого негативного влияния омепразола на беременность и состояние здоровья плода или новорожденного. Омепразол проникает в материнское молоко, однако при применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на ребенка не ожидается.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами (1–10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

Следующие нежелательные лекарственные реакции были зарегистрированы в ходе клинических и постмаркетинговых исследований омепразола. Ни одна из этих реакций не была признана дозозависимой. Нежелательные реакции приведенные ниже классифицированы в соответствии с частотой возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Нарушения метаболизма и питания: редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия.

Психические нарушения: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость; редко — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; редко — сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение уровня печеночных ферментов; редко — гепатит с желтухой или без нее; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Читайте также:
Энзапрост-Ф при беременности: показания, побочные действия, противопоказания

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — гинекомастия.

Общие нарушения: нечасто — недомогание, периферический отек; редко — повышенное потоотделение.

Взаимодействие

Активные вещества с рН-зависимой абсорбцией. Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ.

Нелфинавир, атазанавир. При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг/сут) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75–90%. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг/сут) и атазанавира, 300 мг/ритонавира, 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75% снижению экспозиции атазанавира.

Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение 20 мг/сут омепразола с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30% снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира.

Дигоксин. Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10%. Несмотря на то что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пожилых пациентов.

Клопидогрел. В перекрестном клиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг в день) и комбинации клопидогрела с омепразолом (в дозе 80 мг) составила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на 46% (в 1-й день) и 42% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на 47% (24 ч) и 30% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что, вероятно, объясняется ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. По результатам наблюдательных и клинических исследований, получены противоречивые данные о клиническом влиянии этих ФКВ/ФДВ с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий.

Другие лекарственные средства. Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приема омепразола с позаконазолом или эрлотинибом.

Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP2C19. Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19 — основной фермент метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, также метаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а их системное воздействие увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол. В перекрестном клиническом исследовании прием здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мг повышал Cmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно и одного из активных метаболитов цилостазола на 29 и 69% соответственно.

Фенитоин. Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина. Мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм взаимодействия

Саквинавир. Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ-инфицированных пациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации саквинавира приблизительно до 70%.

Такролимус. Совместный прием с омепразолом повышает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы изофермента CYP2C19 и/или CYP3A4. Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин и вориконазол), могут повышать сывороточную концентрацию омепразола, снижая скорость его метаболизма.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулы обычно принимают утром, предпочтительно за 30 минут до еды, проглатывая целиком, запивая половиной стакана воды.

Рекомендуемая доза препарата Омез ® составляет 20 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при суточной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.

Максимальная суточная доза препарата, принимаемого без рецепта для всех категорий пациентов, не должна превышать 20 мг. Всегда должна использоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4 месяцев.

Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Особые группы пациентов

Возможность применения препарата Омез ® в особых случаях оценивается врачом.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. При печеночной недостаточности назначают по 10–20 мг (максимальная суточная доза — 20 мг).

Пожилой возраст. Несмотря на то что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.

Пациенты с затруднением глотания. Пациенты могут открыть капсулу и проглотить ее содержимое, запив его половиной стакана воды или смешав содержимое капсулы с фруктовым соком, пюре, негазированной водой, выпить полученную взвесь сразу (или в течение 30 минут), предварительно тщательно размешав. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, следует снова налить в использованную емкость половину стакана воды, взболтать и выпить.

Читайте также:
Лаферобион для лечения детей - свечи, порошок ампулах, раствор для ингаляции: инструкция и особенности применения детям

Передозировка

Имеются сведения о случаях передозировки при применении омепразола внутрь в дозе 2400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, апатия, депрессия, спутанность сознания.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Особые указания

Если до начала лечения омепразолом присутствует один из таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и длительном применении (>1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска.

У пациентов, получавших омепразол на протяжении как минимум трех месяцев, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введения препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения.

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламин). Об этом необходимо помнить при назначении его пациентам со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей, во избежание чего необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Во время применения омепразола следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые, 10 мг. По 10 капсул в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги/алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия/Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India.

Адрес места производства. Formulations Technical Operations-Unit-III, Survey №41, Bachupally Village, Bachupally Mandal, Medchal Malkajgiri District, Telangana State, India — 500 090.

Упаковщик*/выпускающий контроль качества*. ООО «МАКИЗ-ФАРМА», 109029, Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8.

*При упаковке препарата в России.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу представительства фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.» Россия, 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

В случае упаковки на ООО «МАКИЗ-ФАРМА» сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу ООО «МАКИЗ-ФАРМА», 109029, Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 5.

Гемепрост при беременности

Гемепрост – лекарственное средство, относящееся к группе синтетических простагландинов, обладающее утеротонизирующим (стимулирует сократительную способность гладкомышечных клеток матки) и стимулирующим родовую деятельность эффектом.

Действие препарата

При внутривенном введении Гемепрост с током крови достигает мышечного слоя матки (миометрия), где оказывает стимулирующие влияние на мышечные клетки, что способствует образованию мышечных спазмов (схваток) или усилению уже имеющихся, которые появились в процессе родовой активности.

информацияПри интравагинальном введении Гемепроста в свечах препарат подготавливает родовые пути к родам, оказывая размягчающее действие на шейку матки и способствует лучшему ее раскрытию.

Показания к применению

  • слабость родовой деятельности, которая началась в срок родов; (применяется для стимуляции начала родовой деятельности);
  • смерть плода на поздних сроках беременности (38-42 недели);
  • прерывание беременности по медицинским показаниям в сроке от 16 до 20 недель.

Прием при лактации

Во время лактации прием Гемепроста запрещен.

В случае необходимости приема препарата по строгим медицинским показаниям от грудного вскармливания отказываются на весь период приема, заменяя его готовыми молочными смесями. По истечении курса лечения через 1-2 суток грудное вскармливание можно возобновить.

Противопоказания

К приему Гемепроста существуют следующие противопоказания:

  • гиперчувствительность к препарату;
  • хронические обструктивные заболевания легких (туберкулез, бронхит, эмфизема легких);
  • плеврит (воспаление плевры); ;
  • гастрит;
  • язвенная болезнь желудка;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
  • неспецифический язвенный колит;
  • энтерит (воспаление тонкого кишечника);
  • болезнь Крона; ;
  • тиреотоксикоз;
  • глаукома (повышенное внутриглазное давление);
  • воспалительные заболевания женской репродуктивной системы, вызванные вирусной флорой, бактериями или грибами:
    • оофорит (воспаление яичников);
    • сальпингит (воспаление фаллопиевых (маточных) труб;
    • утерит (воспаление матки);
    • цервицит (воспаление шейки матки);
    • вагинит (воспаление влагалища);

    Побочные действия и передозировка

    При приеме Гемепроста могут возникнуть следующие побочные эффекты:

    • озноб;
    • лихорадка;
    • повышение температуры тела до 38,0-39,0 0 С;
    • головокружение;
    • быстрая утомляемость;
    • общая слабость;
    • шум в ушах;
    • нарушение зрения;
    • галлюцинации;
    • потеря сознания;
    • судороги;
    • одышка;
    • кашель;
    • спазм гладкой мускулатуры бронхов;
    • снижение артериального давления;
    • учащение сердечного ритма;
    • нарушение сердечного ритма по типу экстрасистолии, фибрилляции предсердий или желудочков;
    • асистолия (остановка сердца);
    • тромбоэмболия легочной артерии;
    • тромбоз глубоких артерий и вен нижних конечностей;
    • носовые кровотечения;
    • тошнота;
    • рвота;
    • боли в области желудка и подреберья;
    • вздутие живота;
    • диарея;
    • боли в области почек;
    • рези при мочеиспускании;
    • недержание мочи;
    • наличие крови в моче;
    • боли в области матки;
    • угроза разрыва оболочек матки из-за чрезмерного сокращения мышечного слоя;
    • спазм мышц конечностей;
    • ангионевротический отек;
    • анафилактический шок;
    • мелкоточечная сыпь, зуд кожных покровов;
    • чрезмерное потоотделение;
    • увеличение массы тела.

    При повышении дозы препарата могут развиться симптомы передозировки, к ним относят:

    • снижение частоты сердечных сокращений до 50 ударов в минуту;
    • снижение артериального давления ниже 90-80 мм рт. ст.;
    • потерю сознания;
    • угрозу разрыва стенок матки, которая проявляется появлением горизонтальной борозды в области пупка и интенсивной болью внизу живота;
    • бред;
    • галлюцинации.

    опасноВ случае возникновения вышеуказанных симптомов необходима отмена препарата, родоразрешение (если это возможно) путем кесарева сечения и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

    Омепразол (Omeprazol) инструкция по применению

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Омепразол

    Капсулы кишечнорастворимые желатиновые, размер №2, с белым корпусом и желтой крышечкой; содержимое капсул – сферические пеллеты от белого до почти белого цвета.

    1 капс.
    омепразол*20 мг

    * омепразол субстанция-пеллеты 8.5% – 235.29 мг.

    Вспомогательные вещества пеллет. Состав пеллет-ядер: натрия фосфат двузамещенный, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный/маисовый, маннитол, сахароза, гидроксипропилметилцелюлоза.

    Состав подоболочки пеллет: гипромеллоза, маннитол, пропиленгликоль, натрия гидроксид.

    Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты (L30D), натрия гидроксид, полисорбат 80, пропиленгликоль, титана диоксид, цетиловый спирт.

    Состав крышечки капсул: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
    Состав корпуса капсул: титана диоксид, желатин.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Омепразол – противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н + /К + – аденозинтрифосфат (АТФ-фазы (Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же – “протонный насос” или “протоновый насос”) в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н + /К + – аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

    Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

    Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

    Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

    Фармакокинетика

    Абсорбция – высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TC max – 0.5-3.5 часа.

    Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы – 90-95% (альбумин и кислый альфа 1 -гликопротеин).

    T 1/2 – 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности – 3 ч), клиренс – 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.

    При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

    Миропристон : инструкция по применению

    активное вещество: мифепристон – 200 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция стеарат, тальк.

    Описание

    Таблетки светло-желтого цвета или светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с риской и фаской.

    Фармакотерапевтическая группа

    Модулятор прогестероновых рецепторов. Мифепристон. Код ATX: G03XB01.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Мифепристон – синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами). Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Комбинации мифепристона с другими аналогами простагландинов, кроме мизопростола и гемепроста, изучены не были.

    Во время прерывания беременности по медицинским показаниям после первого триместра, мифепристон в дозе 600 мг, принятый за 36-48 часов до первого применения простагландинов, уменьшает временной интервал до начала аборта, а также снижает дозы простагландина, необходимые для изгнания.

    Мифепристон связывается с глюкокортикоидным рецептором. У животных в дозах от 10 до 25 мг/кг препарат ингибирует действие дексаметазона. У человека антиглюкокортикоидное действие проявляется при дозе, равной или превышающей 4,5 мг/кг, посредством компенсаторного повышения АКТГ и кортизола. Биоактивность глюкокортикоидов может быть подавлена в течение несколько дней после однократного введения 200 мг мифепристона с целью прерывания беременности. Клиническое значение этого неясно, однако у восприимчивых женщин могут усилиться рвота и тошнота.

    Мифепристон оказывает слабое антиандрогенное действие, которое проявляется у животных только при длительном введении препарата в очень высоких дозах.

    Фармакокинетика

    Исследования фармакокинетики препарата Миропристон® не проводились. Приведенные данные о фармакокинетике мифепристона являются литературными.

    Мифепристон быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация 1,98 мг/л достигается через 1,3 часа. Биодоступность составляет 69%.

    В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Метаболизируется в печени путем деметилирования и гидроксилирования. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро с периодом полувыведения 18 часов. Терминальный период полувыведения (в т.ч. всех активных метаболитов, способных связываться с прогестероновыми рецепторами) достигает 90 часов. Выводится в основном через кишечник (около 90%), около 10% введенной дозы выводится с мочой.

    Показания к применению

    Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи) в сочетании с мизопростолом.

    Подготовка к применению аналогов простагландинов при прерывании беременности по медицинским показаниям после первого триместра беременности до 22 недель.

    Противопоказания

    наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или к любому из компонентов препарата;

    подозрение на внематочную беременность;

    беременность, не подтвержденная клинико-лабораторно;

    беременность сроком более 42 дней аменореи (для прерывания маточной беременности на ранних сроках);

    беременность сроком более 22 недель (для прерывания беременности по медицинским показаниям после первого триместра беременности);

    беременность, возникшая на фоне применения внутриматочных контрацептивов или после отмены гормональных контрацептивных средств;

    противопоказания к применению мизопростола или другого аналога простагландина;

    длительная глюкокортикостероидная терапия;

    острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;

    миома матки больших размеров (для данной лекарственной формы);

    анемия (уровень гемоглобина менее 100 г/л);

    нарушение гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами);

    острые воспалительные заболевания женских половых органов;

    наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;

    курение у женщин старше 35 лет без предварительной консультации терапевта;

    бронхиальная астма, тяжелая форма;

    Применение при беременности и в период лактации

    Миропристон® применяется только с целью прерывания маточной беременности.

    Данных о выделении мифепристона с грудным молоком нет. В связи с тем, что эффект мифепристона на детей, находящихся на грудном вскармливании, неизвестен, грудное вскармливание следует прекратить на 3 дня после приема мифепристона.

    Способ применения и дозы

    Применение препарата должно проводиться под наблюдением врача акушера-гинеколога и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи. Перед применением препарата необходимо проведение обследования для уточнения срока беременности и исключения противопоказаний.

    Для медикаментозного прерывания беременности ранних сроков

    600 мг Миропристона® (3 таблетки по 200 мг) принимают внутрь однократно в присутствии врача, через 1-1,5 час после приема пищи (легкий завтрак), запивая 100 мл кипяченой воды.

    Через 36-48 часов после приема Миропристона® пациентка должна явиться в лечебное учреждение для приёма мизопростола 400 мкг. После приема мизопростола необходимо динамическое наблюдение врача течение 2 часов.

    Через 10-14 дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль, в случае необходимости определяют уровень хорионического гонадотропина для подтверждения того, что выкидыш произошел.

    При отсутствии эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

    Для подготовки к применению аналогов простагландинов при прерывании беременности по медицинским показаниям после первого триместра беременности до 22 недель

    600 мг Миропристона® (3 таблетки по 200 мг) принимают внутрь однократно в присутствии врача. Через 36 -48 часов применяют аналог простагландина с необходимой периодичностью. После применения аналога простагландина пациентка должна находиться под медицинским наблюдением в условиях стационара до полного завершения периода изгнания.

    Побочное действие

    Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и

    Передозировка

    Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие формы взаимодействия

    Исследования взаимодействия не проводились.

    При одновременном приёме с мифепристоном возможно снижение эффективности длительно принимаемых глюкокортикостероидов (ГКС), включая ингаляционные ГКС у больных с бронхиальной астмой (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами), что может потребовать коррекции дозы ГКС в сторону увеличения.

    На основе метаболизма лекарственного средства путем CYP3A4, возможно, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин, и грейпфрутовый сок ингибируют метаболизм мифепристона, что сопровождается повышением сывороточного уровня мифепристона. Кроме того, рифампицин, дексаметазон, зверобой и некоторые противосудорожные (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм мифепристона (за счет снижения уровня в сыворотке крови мифепристон).

    На основе исследований in vitro, совместное применение мифепристона может привести к повышению уровня в сыворотке крови препаратов метаболизирующихся CYP3A4. Поскольку мифепристон медленно выводится из организма, это взаимодействие может наблюдаться в течение длительного периода времени после применения препарата. Таким образом, следует проявлять осторожность, когда мифепристон вводят с препаратами, которые являются субстратами CYP3A4 и имеют узкий терапевтический диапазон, в том числе некоторых препаратов, применяемых во время общей анестезии.

    Эффективность мифепристона теоретически может быть уменьшена с помощью нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая аспирин (ацетилсалициловую кислоту) из-за ингибирующих свойств простагландинов. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что совместное введение НПВС в день введения простагландина не оказывает отрицательного влияния на эффект мифепристона или простагландина на раскрытие шейки или матки и не уменьшает не клиническая эффективность аборта наркотиков. Однако совместного применения мифепристона, простагландинов и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) следует избегать

    Меры предосторожности

    Мифепристон вызывает прерывание беременности, поэтому Миропристон никогда не должен применяться у беременных женщин, которые хотят вынашивать беременность. Срок беременности должен быть определен при опросе и клиническом осмотре пациентки. Рекомендуется проведение ультразвукового обследования.

    В случае если беременность наступила при наличии у женщины внутриматочного контрацептива, перед назначением Миропристона внутриматочное средство должно быть извлечено.

    С осторожностью следует применять мифепристон при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, сердечной недостаточности.

    Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках должно проводиться под наблюдением врача акушера-гинеколога и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи.

    Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

    При очень раннем сроке беременности самопроизвольный аборт возможен уже после приема одного мифепристона, однако в этом случае все равно необходим приём мизопростола для оптимизации медикаментозного воздействия.

    Риски, связанные с применением данного метода

    Неэффективность метода наблюдается в 1,3-7,5% случаев. Учитывая вероятность неудачи, необходимо обязательно во время контрольного осмотра проводить проверку полного изгнания плода из полости матки.

    Пациентки, использующие Миропристон® для прерывания беременности ранних сроков, должны быть проинформированы, что, если на 10-14 день эффект от применения препаратов отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует обязательно прервать иным способом, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода.

    Пациентки должны быть проинформированы о возможности развития продолжительных, иногда обильных вагинальных кровотечений (до 12 дней или более после приема мифепристона). Они отмечаются практически во всех случаях и поэтому не могут служить доказательством полного изгнания плода.

    Кровотечение может развиться очень быстро после приема мизопростола, а иногда и позже:

    в 60% случаев изгнание происходит в течение 4 часов после приема мизопростола;

    в остальных 40% случаев изгнание происходит в течение 24-72 часов после приема мизопростола.

    Пациентка должна быть проинформирована о том, что ей не следует отъезжать далеко от медицинского учреждения, в котором ей были назначены препараты, пока полное изгнание не было подтверждено. Женщина должна получить точные инструкции, куда ей обращаться в случае развития сильного или длительного вагинального кровотечения (кровотечение, которое длится дольше, чем 12 дней и/или более сильное, чем обычное менструальное кровотечение) или каких-либо других проблем.

    Контрольный осмотр должен быть обязательно проведен спустя 10-14 дней после приема препаратов для подтверждения соответствующими методами (клинический осмотр, при необходимости определение концентрации хорионического гонадотропина человека (бета-ХГЧ) в плазме крови, УЗИ органов малого таза), что изгнание плода произошло полностью и кровотечение отсутствует. Если во время контрольного осмотра будет обнаружено, что кровотечение (даже самое незначительное) все еще продолжается, следует через несколько дней провести дополнительный осмотр, для того чтобы убедиться в его полном прекращении. При подозрении на сохранение беременности может потребоваться проведение УЗИ органов малого таза.

    Продолжающиеся кровянистые выделения из влагалища могут свидетельствовать о неполном аборте или недиагностированной эктопической беременности; для исключения данных состояний должно быть проведено соответствующее обследование и, при необходимости, лечение.

    Учитывая опасность развития очень сильных кровотечений, требующих проведения кюретажа (в 1,4% случаев), особое внимание при проведении медикаментозного аборта следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза, проявляющимися снижением свертываемости крови, и анемией. В таких случаях решение о выборе метода прерывания беременности следует принимать совместно со специалистами в области гемостаза, исходя из характера нарушения гемостаза и степени выраженности анемии.

    Имеются сообщения о серьезных случаях токсического шока и септического шока (в т. ч. с летальным исходом), вызванных Clostridium sordellii или Escherichia coli, после медикаментозного аборта с применением мифепристона и последующим вагинальным или буккальным применением таблеток мизопростола, предназначенных для приема внутрь и не одобренных регуляторными органами для вагинального или буккального введения.

    Врачам следует помнить о возможности развития данного потенциально фатального осложнения.

    Начало контрацепции после медикаментозного аборта

    В ходе клинических исследований наблюдались случаи беременности, возникшей в период между изгнанием плода и возобновлением менструаций. В связи с этим применение контрацепции необходимо начинать немедленно после подтверждения прерывания беременности.

    Сообщалось о редких, но серьезных осложнениях со стороны сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда и/или спазм коронарных артерий, сильная гипотензия), развившихся после интравагинального или внутримышечного введения высоких доз аналога простагландина, поэтому риск развития острых сердечно-сосудистых событий потенциально имеется и при пероральном приеме мизопростола. В связи с этим, медикаментозное прерывание беременности следует проводить с осторожностью у пациенток с факторами риска развития (например, возраст более 35 лет, длительное табакокурение, гиперлипидемия, сахарный диабет) или установленными сердечнососудистыми заболеваниями.

    Следует соблюдать меры предосторожности, предусмотренные при приеме простагландинов.

    Во время приема и не менее трех часов после приема мизопростола пациентка должна находиться в лечебном учреждении, для того чтобы не пропустить возможные острые состояния, вызванные применением простагландина.

    При передозировке мифепристона возможны симптомы надпочечниковой недостаточности. При подозрении на острую надпочечниковую недостаточность может потребоваться специальная терапия, включая назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

    Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых глюкокортикостероидных средств (ГКС), включая ингаляционных ГКС у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Учитывая возможные побочные эффекты препарата (головокружение), в период его применения рекомендуется соблюдать осторожность и избегать управления автотранспортом и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки 200 мг. По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной. По 1 контурной упаковке с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Срок годности

    5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Мифепристон : инструкция по применению

    Мифепристон

    Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Другие половые гормоны и модуляторы половой системы. Модуляторы рецепторов прогестерона. Мифепристон.

    Код АТХ G03XB01

    Показания к применению

    – медикаментозное прерывание внутриутробной беременности на ранних сроках (при последовательном применении с аналогом простагландина до 63 дней аменореи)

    – подготовка и индукция родов при внутриутробной гибели плода (у пациентов, которым нельзя применять простагландин или окситоцин)

    Противопоказания

    – гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

    – надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия

    – острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность

    – миома матки, наличие рубца на матке, воспалительные заболевания женских половых органов

    – тяжелая анемия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами)

    – тяжелая форма астмы, неконтролируемая терапией

    – курение у женщин старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта)

    – подозрение на внематочную беременность; беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями или превышающая по сроку 63 дня после прекращения менструации, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции

    – лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы (в препарате содержится лактоза)

    Необходимые меры предосторожности при применении

    Сообщалось о серьезных кожных реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез в связи с лечением мифепристоном. Прекратите использование Мифепристона и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какой-либо из симптомов, описанных в разделе «Описание нежелательных реакции». Если у вас возникла серьезная кожная реакция, вам не следует снова использовать мифепристон в будущем.

    Препарат содержит лактозу, ввиду возможного неблагоприятного эффекта препарат противопоказан лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

    Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

    Препарат должен применяться в учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

    Риск сердечно-сосудистых заболеваний

    С осторожностью принимать препарат пациентам с нарушениями ритма сердца и с сердечной недостаточностью. При инфекционном эндокардите и с искусственным сердечным клапаном проводится профилактическое лечение антибиотиками.

    Риски, связанные с методом

    При подозрении на острую надпочечниковую недостаточность рекомендуется введение дексаметазона. 1 мг дексаметазона противодействует дозе 400 мг мифепристона.

    Благодаря антиглюкокортикоидной активности мифепристона, эффективность длительной терапии кортикостероидами, включая ингаляционные кортикостероиды, у пациентов с астмой может быть уменьшено в течение 3-4 дней после приема мифепристона. Терапию следует скорректировать.

    Резус-аллоиммунизация

    Для медикаментозного прерывания беременности необходимо определение резуса. И, следовательно, профилактика резус-аллоиммунизации, а также другие общие меры, обычно принимаемые во время любого прерывания беременности.

    Применение контрацепции после медицинского прерывания беременности

    Во время клинических испытаний повторная беременность наступала в период между изгнанием эмбриона и возобновлением менструации. Следовательно, если прерывание беременности, проведенное с помощью медицинской процедуры, подтверждено с медицинской точки зрения, рекомендуется немедленно начать контрацепцию.

    Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

    Исследования взаимодействия не проводились. На основе метаболизма этого препарата CYP3A4, возможно, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок могут ингибировать его метаболизм (повышение уровня мифепристона в сыворотке). Кроме того, рифампицин, дексаметазон, зверобой и некоторые противосудорожные препараты (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) могут вызывать метаболизм мифепристона (снижение уровня мифепристона в сыворотке).

    На основе информации об ингибировании in vitro, совместное применение Мифепристон может привести к увеличению сывороточных уровней препаратов, которые являются субстратами CYP3A4. Из-за медленного выведения мифепристона из организма, такое взаимодействие может наблюдаться в течение длительного периода после его приема. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Мифепристон с препаратами, которые являются субстратами CYP3A4 и имеют узкий терапевтический диапазон, включая некоторые агенты, используемые во время общей анестезии. Снижение эффективности метода теоретически может происходить из-за антипростагландиновых свойств нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в том числе аспирин (ацетилсалициловая кислота).

    Некоторые данные свидетельствуют о том, что совместный прием НПВП в день введения простагландина не оказывает отрицательного влияния на эффекты мифепристона или простагландина при созревании шейки матки или сократимости матки и не снижает клиническую эффективность прерывания беременности по медицинским показаниям.

    Специальные предупреждения

    Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

    Препарат должен применяться в учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

    Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

    С осторожностью препарат назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии.

    Риск кровотечений

    Пациентка должна быть проинформирована о возникновении длительного вагинального кровотечения (в среднем около 12 дней или более после приема мифепристона) которое может быть тяжелым. Кровотечение происходит почти во всех случаях и ни в коем случае не является доказательством полного изгнания.

    Кровотечение может возникнуть очень быстро после приема мизопростола, а иногда и позже:

    – у 60% изгнание плодного яйца происходит в течение 4 часов после приема мизопростола.

    – в 40% случаев изгнание плодного яйца происходит в течение 24-72 часов после приема мизопростола. В редких случаях изгнание плодного яйца может произойти до приема мизопростола (примерно в 3% случаев).

    Это не исключает контрольного визита для проверки полного изгнания плодного яйца из полости матки.

    Пациентку следует проинформировать о том, с кем ей следует связаться и куда идти, в случае возникновения каких-либо проблем, особенно в случае очень сильного вагинального кровотечения. Это кровотечение, продолжающееся более 12 дней и/или более сильное, чем обычное менструальное кровотечение.

    Контрольный визит должен состояться в течение периода от 14 до 21 дня после приема мифепристона для проверки соответствующими средствами (клиническое обследование вместе с измерением бета-ХГЧ или ультразвуковым сканированием), что изгнание плодного яйца было завершено. В случае стойкого кровотечения (даже легкого) вне контроля посещения, полное изгнание плодного яйца следует проверять в течение нескольких дней.

    Если есть подозрение на продолжающуюся беременность, может потребоваться дополнительное ультразвуковое исследование.

    Постоянное вагинальное кровотечение на этом этапе может указывать на неполный аборт или на не диагностированную внематочную беременность, поэтому следует рассмотреть возможность соответствующего лечения.

    Поскольку сильное кровотечение, требующее гемостатического кюретажа, происходит в 0-1,4% случаев во время медицинского метода прерывания беременности, особую осторожность следует уделять пациентам с нарушениями гемостаза с гипокоагуляцией или с анемией. Решение об использовании медицинского или хирургического метода должно приниматься со специализированными консультантами в зависимости от типа нарушения гемостаза или уровня анемии. В случае диагноза продолжающейся беременности после контрольного визита женщине будет предложено прерывание другим методом.

    Риск инфекционных заболеваний

    Серьезные случаи (включая летальные) от токсического шока и септический шок после заражения атипичными возбудителями (Clostridium sordellii и perfringens, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, группа A Streptococcus), сообщалось о случаях после медикаментозного аборта с последующим несанкционированным вагинальным или трансбуккальным введением таблеток мизопростола. Клиницисты должны знать об этом потенциально смертельном осложнении.

    Беременность и лактация

    Беременность

    Женщин следует проинформировать, что из-за риска неудачи медицинского метода прерывания беременности и риска для плода, повторный визит является обязательным. Если отказ метода будет диагностирован при последующем посещении (жизнеспособная продолжающаяся беременность) и если пациент все еще согласен, прерывание беременности следует производить другим методом.

    Мифепристон выделяется с материнским молоком в небольших количествах. Следовательно, следует избегать использования Мифепристон во время грудного вскармливания. Поэтому важно проинформировать пациентку о необходимости начать контрацепцию сразу после подтверждения прерывания беременности.

    Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Мифепристон может вызывать головокружение. Это следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов.

    Рекомендации по применению

    Режим дозирования

    Для медикаментозного прерывания беременности:

    – до 49 дней аменореи: 600 мг мифепристона (3 таблетки по 200 мг) принимают внутрь однократно в присутствии врача, через 2 часа после приема пищи, запивая стаканом кипяченой воды. Через 36-48 часов после приема мифепристона, с целью усиления эффекта, назначается синтетический аналог простагландина – мизопростол в дозе 400 мкг (2 таблетки по 0,2 мг) однократно или гемепрост 1 мг вагинально. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 4-6 часов после применения мизопростола.

    – между 50 и 63 дней аменореи: 600 мг мифепристона (3 таблетки по 200 мг) принимают внутрь однократно, с последующим введением через 36-48 часов аналога простагландина – гемепрост во влагалище.

    Альтернативно также можно использовать 200 мг мифепристона (1 таблетка по 200 мг) в однократной пероральной дозе, с последующим введением через 36 – 48 часов аналога простагландина – гемепрост 1 мг во влагалище.

    Для подготовки и индукции родов при внутриутробной гибели плода способ применения: однократно 600 мг мифепристона (3 таблетки по 200 мг) в сутки принимают внутрь в присутствии врача, в течение двух дней подряд. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей. Если роды не начались в течение 72 часов, их следует вызвать обычными методами.

    Рвота в течение 45 минут после приема может привести к снижению эффективности мифепристона, в этом случае рекомендуется пероральный прием новой дозы мифепристона 600 мг (например, 3 таблетки по 200 мг).

    Метод и путь введения

    Таблетки Мифепристон предназначены только для перорального применения и не должны вводиться каким-либо другим путем.

    Особые рекомендации

    Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику

    В течение 14-21 дня пациентке необходимо явиться на контрольное посещение, на УЗИ – контроль, также необходимо определить уровень бета-хорионического гормона для подтверждения того, что произошло полное изгнание плода, беременность прервана. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14-21 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуум аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

    Пациентки должны быть проинформированы, что, если на 14-21 день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность должна быть прервана иным способом, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода.

    Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

    Ни о каких случаев передозировки не сообщалось. В случае случайного массивного проглатывания, могут возникнуть признаки надпочечниковой недостаточности. Признаки острой интоксикации могут потребовать специализированного лечения, включая прием дексаметазона.

    Описание нежелательных реакций

    Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – мифепристон 200 мг,

    вспомогательные вещества: лактоза, крахмал пептизированный, повидон (PVP) К30, магния стеарат.

    Описание внешнего вида, запаха, вкуса

    Круглые таблетки светло-желтого цвета; без запаха и вкуса.

    Форма выпуска и упаковка

    По 1 таблетке в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона

    Срок хранения

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Условия отпуска из аптек

    Сведения о производителе
    China Resources Zizhu Pharmaceutical Co., Ltd. 100024, Китай, г. Пекин, Чаоянг Норс Роад .27 Тел.: 86 (10) 62272593 Адрес электронной почты: mary@zizhu – pharm.com Держатель регистрационного удостоверения
    ТОО «ИнтерФармасьютикал»
    Юридический адрес: Республика Казахстан, Алматинская область, г. Каскелен, ул. Бокина, д.58,
    Фактический адрес: Республика Казахстан, г. Алматы, мкр. Ерменсай, ул. Арайлы 1 А
    тел: 8 (7272)60 97 73, 260 94 71, +7 (700) 693 43 00
    Адрес электронной почты: pharmakz123@gmail.com
    Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
    ТОО «ИнтерФармасьютикал»
    Юридический адрес: Республика Казахстан, Алматинская область, г. Каскелен, ул. Бокина, д.58,
    Фактический адрес: Республика Казахстан, г. Алматы, мкр. Ерменсай, ул. Арайлы 1 А
    тел: 8 (7272)60 97 73, 260 94 71, +7 (700) 693 43 00
    Адрес электронной почты: pharmakz123@gmail.com

    Инструкция на Омепразол

    Омепразол-Тева, 20 мг, капсулы кишечнорастворимые, 28 шт.

    Омепразол – это антисекреторный препарат, используемый в лечении язвенной болезни и эрозивно-воспалительных заболеваний верхнего отдела ЖКТ. Действуя на молекулярном уровне, Омепразол подавляет выработку и уменьшает повреждающее действие соляной кислоты на слизистую желудка, восстанавливает рН желудочного сока и снижает его активность после приема пищи. Цены на Омепразол.

    Омепразол при язве желудка

    Препарат используется при язве желудка

    Провоцируя стойкое снижение кислотности, препарат создает оптимальные условия для уничтожения Н.pylory, которая часто является причиной гастрита и язвенной болезни. Стоит отметить, что Омепразол становится активным исключительно при попадании в кислую среду желудка.

    Омепразол не только существенно улучшает самочувствие пациентов, вызывает быстрый регресс вызванных нарушением кислотности болезней желудка и/или 12-типерстной кишки, снижает вероятность рецидива и развития осложнений. Его действие начинается уже через 1 час после приема внутрь и продолжается в течение суток.

    Показания

    Омепразол имеет широкие показания при заболеваниях верхнего отдела ЖКТ. Препарат, как правило, назначают взрослым и детям старше 5 лет в следующих случаях:

    • язва желудка и 12-перстной кишки;
    • эрозивно-язвенный эзофагит;
    • НПВП-гастропатия (язвенный процесс, являющийся следствием потенцированного приема нестероидных противовоспалительных препаратов);
    • синдром Золлингера-Эллинсона;
    • системный мастоцитоз;
    • полиэндокринный аденоматоз;
    • стрессовые, аспириновые и хронические дуоденальные язвы пищеварительного тракта;
    • терапия рефлюкс-эзофагита (в том числе длительное лечение пациентов с неактивной формой заболевания);
    • лечение симптоматической ГЭРБ;
    • лечение ульцерогенной аденомы ПЖЖ;
    • эрадикация H. pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами);
    • для устранения неосложненной изжоги, которая длится более 2 суток в течение недели.

    Противопоказания

    Омепразол нельзя принимать в следующих случаях:

    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
    • беременность и период лактации;
    • возраст до 5 лет;
    • тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности (с осторожностью);
    • злокачественные опухоли пищеварительного тракта;
    • желудочно-кишечные инфекции (Омепразол может усиливать их размножение);
    • остеопороз (Омепразол вымывает кальций из костей).

    Что касается остеопороза, то в крайнем случае лечащий врач может назначить комплексную терапию, включающую препараты кальция и витамин D.

    Омепразол при беременности

    Препарат нельзя принимать во время беременности

    Также Омепразол способствует снижению кислотности желудочного сока. В связи с этим его не назначают при гастритах с пониженной кислотностью и атрофических гастритах.

    Побочные эффекты

    Омепразол хорошо переносится, и поэтому побочные эффекты наблюдаются довольно редко. Как правило, они возникают при неправильном или длительном употреблении препарата (более 2-3 месяцев подряд).

    Боль в животе

    Побочный эффект Омепразола боль в животе

    Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

    • нарушений функции системы пищеварения (боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит);
    • нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
    • нарушений функции скелетно-мышечной системы (миалгия, артралгия, миастения);
    • нарушений со стороны кожного покрова (фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция, мультиформная экссудативная эритема);
    • нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия;
    • реакций гиперчувствительности: бронхоспазма, лихорадки, ангионевротического отека, крапивницы, анафилактического шока, интерстициального нефрита;
    • прочих нарушений: гинекомастии, общего недомогания, периферических отеков, нарушений зрения, гипергидроза, образования доброкачественных гландулярных (железистых) кист в области желудка (патология развивается при длительном применении препарата как результат подавления секреции HCl и является обратимой). При длительном применении и/или в высоких дозах капсул Омепразола возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника.

    Как принимать Омепразол

    Омепразол рекомендуется принимать утром, непосредственно перед едой. Капсулы принимают внутрь с небольшим количеством жидкости (можно с едой), не измельчая, не разжевывая, не повреждая целостности оболочки. Если необходим повторный прием препарата в течение дня, его, как правило, назначают на вечернее время.

    Как принимать Омепразол

    Омепразол можно растворять в йогурте или соке

    Для пациентов с нарушениями глотания или детей Омепразол разрешается растворять в подкисленной воде, йогурте или соке (15-20 мл). Разведенный препарат готовят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема. При тяжелом состоянии, особенно если пациент находится в реанимационном отделении, Омепразол можно вводить через катетер непосредственно в желудок, или же использовать стерильные растворы для внутривенных вливаний. Стандартная доза для в/в введения – 40 мг 1 раз/сут в виде инфузии продолжительностью 20-30 минут.

    Перед введением содержимое флакона растворяют в объеме 5 мл, а затем сразу же доводят объем до 100 мл. В качестве растворителя используют раствор глюкозы 5% или раствор NaCl 0,9%.

    Разовая доза Омепразола (таблетки/капсулы) – 20 мг, однако она может корректироваться врачом в зависимости от тяжести заболевания и общего состояния пациента.

    Язвенная болезнь желудка в стадии обострения

    от 1 до 2 месяцев

    20-40 мг/сут. Дозу разбивают на 2 приема.

    См. “Язвенная болезнь желудка в стадии обострения”.
    В качестве противорецидивного лечения назначается 20 мг/сут.

    Язва 12-перстной кишки

    Гастропатия и эрозивно-язвенные поражения, вызванные приемом НПВП

    20 мг препарата 2 раза/сут.
    Омепразол принимается с антибактериальными средствами.

    Купирование неосложненной изжоги

    14 дней. Повторный курс лечения возможен спустя 4 месяца.

    Ульцерогенная аденома ПЖЖ

    20-120 мг (если доза превышает 80 мг/сут., ее следует делить на 2-3 приема)

    Доза Омепразола подбирается строго индивидуально: от 60 до 120 мг 2 раза/сут.

    Для профилактики затекания кислого желудочного содержимого в пищевод во время длительных операций

    Накануне операции и за 2-4 часа до нее

    Омепразол назначают курсами не более 2 месяцев, после чего необходим перерыв.

    При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может составлять до 5 лет.

    Омепразол при беременности и лактации

    Клинически доказано, что прием Омепразола в первом триместре беременности провоцирует риск развития патологии сердечно-сосудистой системы у плода. Во втором и третьем триместре Омепразол назначают с большой осторожностью и только в том случае, когда польза от препарата перевешивает возможные риски. Препарат проникает в кровоток и грудное молоко, поэтому его не назначают в период лактации.

    Терапевтический курс Омепразола не рассчитан на детей до 5 лет. Однако при синдроме Золлингера-Эллисона и при некоторых других острых заболеваниях верхнего отдела пищеварительного тракта врач может назначить лечение препаратом. В этом случае доза препарата рассчитывают, исходя из массы тела ребенка:

    • при массе тела до 10 кг: 5 мг/сут;
    • при массе тела от 10 до 20 кг: 10 мг/сут;
    • при массе тела 20 кг и более: 20 мг/сут.

    Омепразол при гастрите

    Омепразол назначают только в тех случаях, когда диагностирован гастрит с повышенной кислотностью. При нормо- и гипоацидных гастритах Омепразол противопоказан и может спровоцировать истончение слизистой оболочки, уменьшение количества желез и секреторную недостаточность желудка и развитие атрофического гастрита с нулевой кислотностью желудочного сока.

    Омепразол при гастрите

    Омепразол назначают при гастрите с повышенной кислотностью

    Максимальный эффект от разового приема Омепразола в средней терапевтической дозе 20 мг (1 капсула) наступает через 1,5-2 часа. Лечебное действие препарата продолжается от 18 до 24 часов. Продолжительность курса обычно составляет 2–3 недели. За это время происходит нормализация кислотности желудка и устранение основных симптомов гастрита. Если заболевание ассоциировано с инфекцией H. pylori, то применяется комплексная терапия, дополненная антибактериальными препаратами по одной из общепринятых схем.

    Аналоги Омепразола

    Высокая эффективность и положительные рекомендации Омепразола естественным образом подтолкнули фармацевтический рынок предложить аналоги и препараты-дженерики, которые содержат то же основное действующее вещество, но отличаются по цене, противопоказаниям и побочным эффектам. Так, в аптеке можно найти:

    Синонимы (в основе тот же действующий компонент, что и у Омепразола): Омепразол-Акри, Омепразол-Тева, Гастрозол, Омепразол-ШТАДА, Зероцид, Омез, Омипикс, Омитокс, Омизак, Омепразол-Рихтер, Промез, Ультоп, Хелицид.

    Аналоги Омепразола

    Аналоги (препараты со схожим терапевтическим эффектом): Геликол, Кросацид, Лансофед, Ланцид, Париет, Паркур, Онтайм, Нольпаза, Нексиум, Ультера, Эпикур, Нео-зекст, Разо, Пептазол, Пантопразол, Рабепразол, Де-Нол, Эзомепразол.

    Омез или Омепразол?

    Часто для лечения тех или иных проблем с ЖКТ лечащий врач может назначить медикаменты или заменить казалось бы схожие по составу и терапевтическому эффекту препараты один на другой. Возникает резонный вопрос: что лучше – Омез или Омепразол?
    В основе обоих лекарственных средств одно действующее вещество – омепразол, – которое попадает в кислотную среду желудка и воздействует на его слизистые оболочки. Это и обуславливает сходство терапевтического эффекта.

    Поэтому схема лечения, согласно которой следует принимать Омез или Омепразол при гастрите или язве, идентична.

    Разница между препаратами в наличии вспомогательных компонентов. Не стоит это недооценивать, ведь на некоторые из них у пациента может быть аллергия, или это спровоцирует появление побочной реакции.

    Также, Омепразол представляет действующее вещество в максимальном объеме, а Омез – препарат, в составе которого омепразол и вспомогательные вещества, смягчающие побочные явления и помогающие восприятию лекарства.

    По итогу, выбор между двумя этими препаратами должен делать врач, основываясь на течении заболевания, выраженности его признаков и на индивидуальных показаниях пациента.

    Реамберин: показания и противопоказания

    Реамберин: показания и противопоказания

    «Реамберин» – раствор для капельницы, которая применяется для лечения последствия отравления едой, алкоголем, лекарствами и другими веществами. Применяется для снятия острых симптомов холецистита, панкреатита. Средство отличается выраженным эффектом, при этом оно практически не дает побочных действий. Ставится внутривенно, в основном в условиях стационара. В отдельных случаях допускается и домашнее использование.

    Препарат используется для постановки капельниц. Его выпускают в форме раствора. В составе содержится действующее вещество – меглюмин натрия сукцинат (15 г на 1 л) и дополнительные компоненты, в том числе:

    вода для инъекций.

    В описании указано, что физически «Реамберин» представляет собой бесцветный раствор, запаха и вкуса не имеет. Его выпускают в разных объемах – 200 мл, 400 мл и 1 л.

    «Реамберин» используется как дезинтоксикационное средство для устранения последствий отравления разной природы. Препарат защищает внутренние органы (мышцы сердца, нейроны, почки, печень) от поражения отравляющими веществами. Действует как антиоксидант и противогипоксическое средство (препятствует критическому снижению концентрации кислорода в крови). Стимулирует ферменты, уничтожающие опасные молекулы, разрушающие ткани – свободные радикалы.

    Также действующее вещество укрепляет мембраны нейронов головного мозга, нормализует обменные процессы, повышает энергетический потенциал клетки. При этом «Реамберин» не накапливается в клетках – он расходуется в полном объеме.

    Показания и противопоказания к применению капельницы «Реамберин»

    Капельницу с раствором «Реабмерина» ставят по назначению врача в таких случаях:

    гипоксия, например, на фоне проблем с сердцем, легкими, после перенесенной операции;

    отравление организма (интоксикация);

    гепатит токсической и вирусной природы;

    шоковое состояние на фоне заболевания, несчастного случая и другого происхождения.

    В некоторых случаях ставить капельницу нельзя – у средства «Реамберин» есть несколько противопоказаний:

    беременность, грудное вскармливание на любом этапе;

    аллергия, индивидуальная непереносимость отдельных компонентов;

    отек головного мозга (особенно на фоне получения черепно-мозговой травмы).

    К побочным действиям использования препарата относят:

    увеличение сердечного ритма;

    скачки артериального давление – может быть как повышение, так и снижение;

    Капельница «Реамберин»: инструкция по применению

    Дозировку, скорость введения и общий объем определяет врач в зависимости от состояния, возраста пациента, хронических заболеваний и других факторов. Стандартная дозировка для лечения алкогольной интоксикации составляет 90 капель за 60 секунд. При этом максимальный суточный объем – от 40 до 800 мл. Препарат ставят в виде капельницы (внутривенно).

    «Реамберин» используется и для лечения детей. В этом случае дозировка составляет не более 8 мл раствора на 1 кг массы тела. Максимальная дозировка в сутки – 400 мл. Как у взрослых, так и у детей общая продолжительность терапии не превышает 11 суток.

    Случаев, связанных с передозировкой, не выявлено. При этом у некоторых пациентов наблюдается сильное снижение артериального давления. Это особенно опасно для пожилых людей, страдающих гипотензией. В таких ситуациях врач прием препарат сразу прекращается, проводится симптоматическое лечение. Для повышения давления применяют хлорид кальция, раствор «Полиглюкина» (вводится таким же способом – внутривенно, с капельницей).

    Лекарственное взаимодействие и особые указания

    Лекарство применяется в основном только в условиях стационара. В аптеках отпускается только при наличии рецепта врача. При длительном применении возможно снижение уровня глюкоза в крови, а также изменение окраски мочи.

    Срок годности препарата составляет 3 года с даты производства. Условия хранения – в темном месте при температуре 0-25 градусов, можно замораживать без повторной заморозки. Не допускается использование раствора с изменившимся внешним видом, цветом.

    «Реамберин» действует как антагонист по отношению к барбитуратам. Если пациент систематически применяет «Фенобарбитал» и другие препараты того же ряда, об этом нужно заранее сказать врачу. Возможна временная отмена основного курса терапии.

    «Реамберин»: цена, отзывы, аналоги

    «Реабмерин» продается по доступной цене – 150 рублей за пакет объемом 250 мл (концентрация действующего вещества 1,5%). Стоимость пакета 500 мл с такой же концентрацией – 160 рублей. Также средство можно приобрести в прочных полимерных контейнерах объемом 500 мл по цене 850 рублей за штуку.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: