Фемостон: прием, противопоказания, побочные эффекты, аналоги

Фемостон мини, 28 шт., 2.5 мг+0.5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; гипромеллоза (НРМС 2910); крахмал кукурузный;кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; пленочная оболочка Желтый 1 (макрогол 3350, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172)).

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Комбинированные препараты, содержащие прогестагены и эстрогены.

Показания

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для устранения симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузальный период, не ранее чем через 12 месяцев с момента последней менструации.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.
  • Диагностирован в прошлом или подозреваемый рак молочной железы.
  • Установлены или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные опухоли (например рак эндометрия).
  • Установлены или подозреваемые прогестагензалежни новообразования (например менингиома).
  • Генитальная кровотечение невыясненной этиологии.
  • Нелеченная гиперплазия эндометрия.
  • Венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в прошлом или налицо.
  • Наличие тромбофилических расстройств (например дефицит протеина С протеина S или антитромбина).
  • Острое или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевания артерий (например стенокардия, инфаркт миокарда).
  • Острое заболевание печени или заболевания печени в анамнезе, если показатели функции печени не вернулись к нормальным значениям.
  • Порфирия.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Длительное применение комбинации: эстроген и прогестаген принимают ежедневно без перерыва.Следует принимать по одной таблетке в сутки в течение 28-дневного цикла.

Фемостон ® Конти мини следует принимать постоянно, без перерыва в приеме таблеток из разных упаковок.

Для начала и продолжения лечения постменопаузальных симптомов следует применять минимальную эффективную дозу в течение минимального периода времени.

Длительную комбинированную терапию можно начинать с Фемостон ® Конти мини или фемостон ®Конти зависимости от времени, прошедшего от начала менопаузы, и тяжести симптомов. В зависимости от клинического ответа, впоследствии дозировку можно корректировать в соответствии с индивидуальными потребностями.

Пациентки, которые переходят из длительного последовательного или циклического приема других препаратов, должны завершить 28-дневный цикл лечения, после чего они могут перейти на прием фемостон ® Конти мини. Пациентки, которые переходят из длительного приема комбинированных препаратов, могут начинать лечение Фемостон ® Конти мини в любое время.

Если прием таблетки Фемостон ® Конти мини пропущен, ее следует принять как можно скорее. Если прошло более 12 часов, лечение следует продолжить с приема следующей таблетки, не приемля пропущенную дозу. В таких случаях вероятность прорывного кровотечения или появления кровянистых выделений может быть повышена.

Фемостон ® Конти мини можно принимать независимо от приема пищи.

Побочные действия

В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией эстрадиол/дидрогестерон, наиболее часто встречались: головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине.

Передозировка

Как эстрадиол, так и дидрогестерон являются веществами с низкой токсичностью. При передозировке могут возникать такие симптомы, как тошнота, рвота, чувствительность молочных желез, головокружение, боль в животе, сонливость / усталость, и кровотечение отмены. Маловероятно, что при передозировке потребуется любое специфическое симптоматическое лечение. Это также касается случаев передозировки у детей.

Взаимодействие

Исследования лекарственных взаимодействий не проводились. Эффективность эстрогенов и прогестагенов может нарушаться Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может усиливаться при одновременном применении веществ с известной способностью индуцировать ферменты, участвующие в метаболизме лекарственного средства, особенно ферменты 2В6, ЗА4, ЗА5, ЗА7 системы цитохрома Р450. К таким веществам относятся противосудорожные средства (например фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противомикробные средства (например рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц). Несмотря на то, что ритонавир и нелфинавир известны как мощные ингибиторы CYP450, ЗА4, А5, А7, при одновременном применении с стероидными гормонами они, наоборот, активируют указанные ферменты. Растительные препараты, компонентом которых является зверобой перфорированный (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогенов и прогестагенов благодаря воздействию на CYP450, ЗА4. Клинически доказано, что повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к ослаблению их эффекта и изменению профиля маточных кровотечений. Эстрогены могут препятствовать метаболизма других лекарственных средств Эстрогены могут подавлять ферменты CYP450, участвующих в метаболизме лекарственного средства, путем конкурентной ингибиции. Это особенно следует учитывать применительно лекарственных средств с узким терапевтическим индексом, таких как: такролимус и циклоспорин А (CYP450 3A4, 3A3); фентанил (CYP450 3A4); теофиллин (CYP450 1A2). Клинически это может привести к увеличению плазменных уровней таких веществ в токсических концентраций. Таким образом, может потребоваться тщательный мониторинг лекарственного средства в течение длительного периода, а также уменьшение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофиллина.

Фемостон® (Femoston ® )

в блистере 28 шт. (14 белых и 14 серых); в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 компл.
1 таблетка розового цвета
эстрадиол 2 мг
1 таблетка светло-желтого цвета
эстрадиол 2 мг
дидрогестерон 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; гипромеллоза; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; Opadry ОY-6957 розовый (только для розовых таблеток), Opadry OY-02B22764 желтый (только для светло-желтых таблеток)

в блистере 28 шт. (14 розовых и 14 светло-желтых); в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки эстрадиола 1 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, с тиснением «S» над значком « 6 » на одной стороне и тиснением «379» — на другой.

Читайте также:
Мизопростол при беременности: показания, противопоказания, побочные действия, аналоги

Таблетки 1 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой серого цвета, с тиснением «S» над значком « 6 » на одной стороне и тиснением «379» — на другой.

Ядро таблетки белого цвета.

Таблетки эстрадиола 2 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой розового цвета, с тиснением «S» над значком « 6 » на одной стороне и тиснением «379» — на другой.

Ядро таблетки белого цвета.

Таблетки 2 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с тиснением «S» над значком « 6 » на одной стороне и «379» — на другой стороне.

Ядро таблетки белого цвета.

Характеристика

Препарат для гормональной заместительной терапии с нормальным (2/10) и низкодозированным (1/10) содержанием в качестве эстрогенного компонента — эстрадиола, в качестве гестагенного составляющего — дидрогестерона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эстрадиол — эстроген, входящий в состав препарата Фемостон ® , идентичен эндогенному эстрадиолу человека. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов: «приливы», повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых оболочек мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой оболочки влагалища, болезненность при половом сношении). Заместительная гормональная терапия ( ЗГТ ) препаратом Фемостон ® предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде, вызванную дефицитом эстрогенов. Прием препарата Фемостон ® ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.

Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, повышающийся на фоне эстрогенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикостероидной активностью.

Сочетание 1 мг эстрадиола с дидрогестероном представляет собой современный низкодозированный режим ЗГТ.

Фармакокинетика

После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается. Метаболизируется в печени до эстрона и эстрона сульфата, который также подвергается печеночной биотрансформации. Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.

Дидрогестерон после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ . Метаболизируется полностью. Основной метаболит — 20-дигидродидрогестерон, присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 ч.

Показания

ЗГТ при расстройствах, обусловленных естественной или наступившей вследствие хирургического вмешательства менопаузой;

профилактика постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

установленная или предполагаемая беременность;

период грудного вскармливания;

диагностированный или подозреваемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе;

диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные новообразования;

вагинальные кровотечения неясной этиологии;

предшествующая идиопатическая или подтвержденная тромбоэмболия вен (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных сосудов);

активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия;

острые заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);

нелеченная гиперплазия эндометрия;

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

С осторожностью — пациентки, получающие ЗГТ и имеющие нижеперечисленные состояния (в настоящее время или в прошлом), должны находиться под пристальным наблюдением врача:

лейомиома матки, эндометриоз;

тромбозы или их факторы риска в анамнезе;

факторы риска эстрогензависимых опухолей (например рак молочной железы у матери пациентки);

доброкачественная опухоль печени;

мигрень или интенсивная головная боль;

гиперплазия эндометрия в анамнезе;

системная красная волчанка;

После согласования с врачом прием препарата должен быть прекращен в таких случаях, как:

появление желтухи или ухудшение функции печени;

сильный подъем АД;

впервые выявленный мигренеподобный приступ;

манифестация какого-либо противопоказания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Cо стороны крови и лимфатической системы: очень редко (<0,01%) — гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень (в 1–10%); иногда (в 0,1–1%) — головокружение, нервозность, депрессия, изменение либидо; очень редко — хорея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — венозная тромбоэмболия; очень редко — инфаркт миокарда.

Со стороны ЖКТ: тошнота, боли в животе, метеоризм; очень редко — рвота.

Со стороны печени и желчных путей: иногда — холецистит; редко (в 0,01–0,1%) — нарушение функции печени, иногда сопровождающееся астенией, недомоганием, желтухой или болью в животе.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: иногда — аллергические реакции, сыпь, крапивница, зуд, периферический отек; очень редко — хлоазма, мелазма, полиморфная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: болезненность молочных желез, прорывные кровотечения, боль в области таза; иногда — изменения эрозии шейки матки, изменение секреции, дисменорея; редко — увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром.

Прочие: изменения массы тела; иногда — вагинальный кандидоз, карцинома молочной железы, увеличение лейомиомы в размере; редко — непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы; очень редко — обострение порфирии (<0,01%).

Взаимодействие

ЛС, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин, рифабутин, карбамазепин), могут ослаблять эстрогенное действие препарата Фемостон ® . Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как ингибиторы микросомального метаболизма, могут играть роль индукторов при одновременном приеме со стероидными гормонами. Препараты на основе трав, содержащие зверобой, могут стимулировать обмен эстрогенов и прогестагенов.

Читайте также:
Можно ли применять магнезию при беременности

Взаимодействия дидрогестерона с другими ЛС неизвестны.

Пациентке следует информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает в настоящее время или принимала до назначения препарата Фемостон ® .

Способ применения и дозы

Внутрь, желательно в одно и то же время суток, независимо от приема пищи — по 1 табл. в день без перерыва. Фемостон ® 1/10 принимают по следующей схеме: в первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 белой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «1»), содержащей 1 мг эстрадиола, в оставшиеся 14 дней — ежедневно по 1 серой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «2»), содержащей 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.

Фемостон ® 2/10 принимают по следующей схеме: в первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 табл. розового цвета (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «1»), содержащей 2 мг эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней — ежедневно по 1 светло-желтой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «2»), содержащей 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.

Пациенткам, у которых менструации не прекратились, рекомендуется начинать лечение в первый день менструального цикла (1-й день начала менструации). Пациенткам с нерегулярным менструальным циклом целесообразно начинать лечение после 10–14 дней монотерапии при помощи прогестагена. Пациентки, у которых последняя менструация наблюдалась более 1 года назад, могут начинать лечение в любое время.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез и провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом рекомендуется периодически обследовать женщин (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Кроме того, целесообразно проводить исследование молочных желез и/или маммографию в соответствии с принятыми нормами с учетом клинических показаний. Использование эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определение толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.

Общепризнанными факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м 2 ) и системная красная волчанка. По поводу роли варикозного расширения вен в развитии тромбоэмболий общепринятого мнения нет.

Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4–6 нед до операции.

При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение антикоагулянтами, необходимо тщательно оценить пользу и риск ЗГТ.

Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ , препарат следует отменить. Пациентку следует проинформировать о необходимости обращения к врачу в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения.

Имеются данные, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявления развития рака молочной железы у женщин, длительно (более 10 лет) получавших ЗГТ . Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через 5 лет после прекращения ЗГТ.

Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия. Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на корректировку дозы, подобные кровотечения не прекращаются, препарат должен быть отменен до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать биопсии эндометрия.

Препарат Фемостон ® не является противозачаточным средством. Пациенткам в перименопаузе рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не оказывает.

Фемостон

Гормональная недостаточность – вот глобальная проблема многих женщин после 50 лет, которая является основным фактором, провоцирующим плохое настроение, раздражительность, снижение интимной тяги и стремительное увядание. Потеря функций яичников влечет за собой ухудшение здоровья, кожи и внешнего вида. Чтобы эти природные изменения не испортили жизнь, существует эффективный способ борьбы с климаксом – заместительная гормональная терапия. Она поможет представительницам прекрасного пола дольше оставаться красивыми и желанными и безболезненно перенести первые проявления перименопаузы и наступивший климакс.

Фемостон – это надежное и быстродействующее лекарство, которое предназначено для создания гормонального баланса в организме женщины. Высококвалифицированные гинекологи рекомендуют прием препарата при раннем климаксе или после овариоэктомии.

Форма и состав

  • по 1 мг эстрадиола и 5 мг дидрогестерона.
  • по 1 мг эстрадиола в белой оболочке и по 1 мг/10 мг эстрадиола/дидрогестерона в серой оболочке.
  • по 2 мг эстрадиола в розовой оболочке и по 2 мг/10 мг эстрадиола/дидрогестерона в пленке желтого цвета.

Также в состав медикамента входят вспомогательные вещества, представленные лактозы моногидратом, гипромеллозой, кукурузным крахмалом, магния стеаратом, коллоидным диоксидом кремния и пищевым красителем оболочки (Opedray).

В аптечной сети эстрогенное лекарство отпускают строго по рецепту врача.

Читайте также:
Хилак форте во время беременности: показания, противопоказания, побочные эффекты

Фармакологические свойства

Основу лекарственного средства составляют два вещества: эстрадиол и дидрогестерон. Они являются активными компонентами, оказывающими терапевтическое действие на структуры половых органов и молочные железы.

Эстрадиол – специфическое вещество, которое по биохимическим свойствам похоже на половой гормон женщины. Оно способствует восполнению недостатка эстрогенов в менопаузальный период, а также оказанию положительного влияния на психоэмоциональное и вегетативное состояние, ухудшающееся в период наступления климакса. Эстрадиол эффективно устраняет такие симптомы, как приливы, головокружение, усиленное потоотделение, бессонница и повышенное нервное возбуждение.

Прогестагенным веществом, которое отвечает за наступление фазы секреции в эндометрии, является дидрогестерон. Он минимизирует риск развития канцерогенеза и гиперплазии. Стоит отметить, что компоненту не свойственно проявление эстрогенной и анаболической активности.

Эстрадиол и дидрогестерон после употребления мгновенно всасываются из желудочно-кишечного тракта. Метаболизм активных веществ происходит в печени, образуя продукты полураспада, которые выводятся с помощью мочевыводящих путей.

Фемостон полностью выводится из организма через 72 часа после приема.

Показания к применению

Фемостон предназначен для устранения симптомов гормонального дисбаланса, а также улучшения эмоционального и физического состояния женщины. Также по индивидуальному назначению его применяют для профилактики постменопаузального остеопороза.

Инструкция по применению

Фемостон следует употреблять по 1 таблетке независимо от приема пищи, обильно запивая водой. Длительность курса лечения устанавливается специалистом индивидуально.

  • 1/5 – для женщин, у которых постменопауза наступила более 1 года назад.
  • 1/10 – для использования в период перименопаузы.
  • 1/20 – для повседневного приема при наличии менструации. Важно, что курс терапии рекомендуется начинать в первый день цикла. Если последняя менструация была более 1 года назад, тогда лекарство следует употреблять сразу после назначения специалиста.

Противопоказания

  • гиперчувствительностью к эстрадиолу и дидрогестерону;
  • злокачественной опухолью молочной железы;
  • прогестагензависимыми новообразованиями;
  • гиперплазией эндометрия в нелеченном состоянии;
  • кровотечением неопределенного происхождения;
  • тромбофилическими нарушениями: дефицитом протеина С или S;
  • острой или хронической печеночной недостаточностью;
  • непереносимостью галактозы и дефицитом лактазы;
  • наследственным нарушением пигментного обмена (порфириновая болезнь);
  • венозным тромбозом.

Побочные действия

  • мигрень и головокружение;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • острую печеночную недостаточность;
  • болезненность в груди;
  • обильное кровотечение;
  • аллергию, сопровождающуюся зудом и кожной сыпью;
  • венозную тромбоэмболию.

Передозировка

Отравление Фемостоном 1/5 не было зафиксировано. Однако если рассматривать эту ситуацию теоретически, стоит учитывать, что при передозировке данной формой препарата может произойти усиление побочных эффектов.

Превышение дозировки препарата 1/10 или 1/20 влечет за собой развитие сонливости, головокружение, тошноту и рвоту. Чтобы избавить пациентку от этих симптомов незамедлительно проводится промывание желудка и назначается симптоматическая терапия, включающая использование сорбента и других лекарственных средств, способных нормализовать жизнедеятельность внутренних органов.

Особые указания

Вне зависимости от дозировки Фемостон противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам. Чтобы исключить наличие развивающих болезней, необходимо пройти тщательное медицинское обследование. Для этого проводится диагностика половых органов и груди. В случае обнаружения доброкачественной опухоли в яичниках, матке или молочных железах лекарственное средство принимать запрещено.

Пациентам, которые страдают почечной недостаточностью, следует осторожно использовать медикамент и регулярно проводить контроль показателей. Кроме того, препарат формы 2/10 противопоказан при печеночной недостаточности.

Если появились признаки развития желтухи, мигренеподобного приступа или увеличилось артериальное давление необходимо немедленно прекратить прием лекарства.

Эстрадиол не оказывает влияния на психомоторную реакцию и внимание при управлении транспортным средством или работе с механизмами.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном приеме с барбитуратами, фенитоинами, некоторыми антибиотиками (рифампицинами, карбамазепинами и рифабутинами) может произойти ослабление действия эстрадиола.

Фитопрепараты на основе зверобоя продырявленного могут спровоцировать стимуляцию обмена эстрогена и прогестерона.

Ингибиторы микросомального метаболизма при совместном употреблении с стероидными гормонами могут выступить в качестве индукторов.

При проведении клинических исследований не было зафиксировано взаимодействие активного вещества – дидрогестерона с лекарствами других фармакологических групп.

Аналоги

Фемостон представляет собой уникальный препарат для гормональной терапии, не имеющий по составу и способу применения подобных себе средств. В российской фармацевтической сети встречается множество аналогов, основу которых составляют другие действующие вещества, но оказывающие схожий терапевтический эффект.

Среди популярных препаратов, содержащих эстрогенные гормоны, можно воспользоваться Климонормом, Трисеквенсом, Индивином, Активелем и другими.

Помимо гормональных медикаментов устранить признаки климакса помогут фитопрепараты и пищевые БАДы, представленные Климаксаном, Иноклимом, Феминалом, Ливиалом, Менопейсом и т.д. Перед началом приема препаратов, имеющих противоклимактерический эффект, необходимо проконсультироваться со своим врачом-гинекологом.

Условия и сроки хранения

Фемостон рекомендуется хранить в сухом месте при температурном режиме от 18 до +25 °С и относительной влажности не более 50%. Не подвергать воздействию ультрафиолетовых лучей и беречь в недоступности от детей. Дата выпуска и конечный срок реализации указан на картонной пачке. При соблюдении условий хранения срок годности медикамента составляет 3 года.

Отзывы медиков и пациентов

Фемостон позволяет эффективно устранить климактерические признаки, именно эту особенность отметили многие женщины и врачи-гинекологи. По их мнению, препарат быстро нормализует состояние организма, ликвидируя неприятные симптомы: приливы, потливость, бессонницу и головные боли. Он способствует возвращению к полноценной и привычной жизни.

Пациентки, начинающие прием Фемостона, боялись проявления побочных эффектов, однако при соблюдении инструкции и дозировки опасения и страхи вмиг рассеялись. Встречались единичные случаи аллергических реакций и прочих противопоказаний, вызванных активными веществами медикамента, которые были сразу устранены при обращении к гинекологу.

Читайте также:
Можно ли пить рыбий жир при беременности?

Фемостон ® 2/10

состав оболочки Opadry OY-6957 розовый: гипромеллоза (HPMC 2910), тальк, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172).

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой желтого цвета, содержит

активные вещества: эстрадиола гемигидрат 2.06 мг (эквивалентно эстрадиолу 2.00 мг), дидрогестерон 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки Opadry OY-02В2264 желтый: гипромеллоза (HPMC 2910), тальк, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172).

Описание

Таблетки, содержащие эстрадиол 2 мг

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой кирпично – розового цвета и с маркировкой «379» на одной стороне.

Таблетки, содержащие эстрадиол 2 мг и дидрогестерон 10мг

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета и с маркировкой ‘379’ на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены и эстрогены в комбинации. Прогестагены и эстрогены для последовательного «календарного» приема. Дидрогестерон и эстрогены.

Код АТХ G03FB08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: в отличие от кристаллического эстрадиола, который плохо усваивается, микронизированный эстрадиол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Ниже приводится таблица со средними значениями фармакокинетических параметров эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (Е1S) для дозы эстрадиола 2 мг после многократного приема:

Эстрадиол 2 мг

10209 (4561) (pg.h/ml)

307.3 (224.1) (ng.h/ml)

Распределение. Эстрогены могут быть сочтены развязанными или связанными. Приблизительно 98-99% дозы эстрадиола связываются с белками плазмы, от которой приблизительно 30-52 % с альбумином и приблизительно 46-69 % с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм. После приема препарата внутрь эстрадиол быстро метаболизируется. Основные неконъюгированный и конъюгированный метаболиты – эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как сами, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.

Элиминация. Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. Период полувыведения составляет 10-16 часов. Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.

Дозовая и временная зависимости. При ежедневном приеме таблеток Фемостона 2/10 внутрь, стабильная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дням.

Абсорбция. После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.

В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.

Дидрогестерон 10 мг

Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более, чем на 90%.

Метаболизм. После приема внутрь Д быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1.5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем Д. Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и Д составляют примерно 40 и 25, соответственно. Период полувыведения Д и ДГД составляет в среднем 5–7 часов и 14–17 часов, соответственно. Общей особенностью всех метаболитов является то, что конфигурация родительского соединения 4,6-диен-3-она остается неизменной и отсутствие 17-альфа-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов Д.

Элиминация. После приема внутрь меченого Д в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6.4 л/мин. Полное выведение Д происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.

Дозовая и временная зависимость. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакокинетика Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.

Фармакодинамика

Активный ингредиент Фемостона 2/10, 17-β эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Он замещает утерянную продукцию эстрогенов у женщин в менопаузе и облегчает симптомы дефицита эстрогенов. Эстрогены предупреждают потерю костной ткани вследствие менопаузы или овариэктомии.

Активность дидрогестерона при приеме внутрь сравнима с активностью парентерально вводимого прогестерона. Так как эстрогены способствуют росту эндометрия, прием эстрогенов без добавления прогестагенов повышает риск гиперплазии эндометрия и рака. Добавление прогестагенов значительно снижает риск эстроген-обусловленного риска гиперплазии эндометрия у женщин с неудаленной маткой.

Эффективность Фемостона 2/10 в лечении симптомов дефицита эстрогенов и дисфункциональных маточных кровотечений по результатам клинических исследований):

Регулярные кровотечения отмены продолжительностью в среднем 5 дней отмечались у 76% женщин. Кровотечения отмены обычно начинались в среднем на 28-й день цикла. Прорывные кровотечения и (или) мажущие выделения регистрировались у 23% женщин в течение первых трех месяцев терапии и у 15% женщин во время 10–12 месяцев терапии. На протяжении первого года терапии аменорея (отсутствие кровотечений или мажущих выделений) отмечалась в 21% циклов. Уменьшение выраженности климактерических симптомов достигалось в течение первых недель лечения.

Читайте также:
Динопрост при беременности: показания, противопоказания, побочные действия, аналоги

Дефицит эстрогена в менопаузе связан с ускоренным ремоделированием кости и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на минеральную плотность костной ткани зависит от дозы. Защита действует в течение всего курса терапии. После прекращения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) объем костной массы уменьшается со скоростью, аналогичной скорости уменьшения костной массы у женщин, не проходящих лечение. Результаты исследования WHI (Women Helath’s Initiative) и мета-исследований свидетельствуют о том, что текущее использование ЗГТ (отдельно или в комбинации с прогестагеном, назначаемым преимущественно здоровым женщинам) уменьшает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопорозных переломов. ЗГТ может также предотвратить переломы у женщин с низкой костной плотностью и/или установленным остеопорозом, однако данные об этом ограничены.

После двух лет приема Фемостона 2/10 минеральная плотность костной ткани (МПКТ) поясничного отдела позвоночника возросла на 5.8%±3.8% (среднее значение ± среднеквадратическое отклонение). Во время лечения у 93.0% женщин, принимавших Фемостон® 2/10, МПКТ поясничного отдела сохранилась на прежнем уровне или повысилась. Фемостон® 2/10 так же влияет на МПКТ бедренной кости. После двух лет приема Фемостона 2/10 МПКТ увеличилась на 2.7%±4.2% в области шейки бедренной кости, на 3.5%±5.0% в области вертела бедренной кости и на 2.7%±6.7% в треугольнике Варда. У 67–78% женщин после терапии Фемостоном 2/10 МПКТ в указанных 3-х бедренных отделах осталась без изменений или повысилась.

Показания к применению

заместительная гормональная терапия (ЗГТ) расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (не менее 6 месяцев после последней менструации).

– профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению лекарственных препаратов, одобренных для профилактики остеопороза

Способ применения и дозы

Эстроген дозирован для непрерывного приема. Прогестаген добавляется в течение последних 14 дней каждого 28-дневного цикла для последовательного применения. Лечение начинается с приема одной розовой таблетки ежедневно в течение первых 14 дней цикла, а затем продолжается приемом одной желтой таблетки ежедневно в течение следующих 14 дней, согласно указаниям на упаковке, рассчитанной на прием препарата в течение 28 календарных дней. Фемостон® 2/10 следует принимать непрерывно, не делая перерывов между упаковками.

Как правило, последовательную комбинированную ЗГТ начинают с препарата Фемостон® 1/10. В дальнейшем дозу гормонов можно изменить в индивидуальном порядке в соответствии с клиническими результатами лечения. Для перехода с другого препарата для непрерывной или циклической терапии пациентке следует завершить 28-дневный цикл и затем переходить на Фемостон® 2/10. При переходе с препарата для непрерывной комбинированной терапии пациентки могут начать прием данного препарата в любой день.

Если женщина забыла вовремя принять таблетку, то ее следует принять в течение 12 часов от момента надлежащего приема. Если прошло более 12 часов, то «забытую» таблетку необходимо уничтожить, и следующую таблетку принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Пропуск приема таблетки может повысить вероятность кровотечений прорыва.

Фемостон® 2/10 можно принимать независимо от приема пищи.

Пожилые. Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

Дети и подростки. Не существует показаний для приема Фемостона 2/10 у детей и подростков.

Побочные действия

Побочные действия, о которых чаще всего сообщается в клинических исследованиях – головная боль, боль в животе, боль/напряженность в молочных железах, боль в пояснице.

Следующие побочные действия наблюдались при клинических исследованиях с частотой, представленной ниже

Фемостон 1/10 : инструкция по применению

пленочная оболочка: Опадрай Y-1-7000 белый – 4,0 мг (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, серого цвета содержит:

активные вещества: 17-β-эстрадиол 1 мг (в виде гемигидрата) и дидрогестерона 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 110,2 мг; гипромеллоза – 2,8 мг; крахмал кукурузный – 13,9 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,4 мг; магния стеарат – 0,7 мг;

пленочная оболочка: Опадрай II 85F27664 серый – 4,0 мг (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171); макрогол 3350; тальк; железа оксид черный (Е172)).

Описание

Таблетки 1 мг эстрадиола: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «379» на одной стороне таблетки.

Таблетки 1 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, с гравировкой «379» на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Прогестагены и эстрогены, комбинации для последовательного приема. Код ATX: G03FB08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный ингредиент, 17-β-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Он компенсирует сниженный уровень эстрогенов у женщин в период менопаузы, облегчая, таким образом, симптомы менопаузы. Эстрогены предотвращают потерю костной массы, возникающую в период менопаузы или после овариоэктомии.

Дидрогестерон

Активность дидрогестерона для приема внутрь сравнима с активностью парентерально вводимого прогестерона.

Так как эстрогены способствуют росту эндометрия, прием эстрогенов в виде монотерапии повышает риск гиперплазии эндометрия и рака. Добавление прогестагенов значительно снижает индуцированный эстрогеном риск гиперплазии эндометрия у женщин, не подвергавшихся гистерэктомии.

Данные клинических исследований

Уменьшение выраженности симптомов дефицита эстрогенов и улучшение профиля менструальноподобных кровотечений.

Читайте также:
Ровамицин при беременности и лактации - инструкция по применению антибиотика

Облегчение климактерических симптомов наступает в первые недели лечения.

Регулярные менструальноподобные кровотечения продолжительностью 5 дней после прекращения приема препарата Фемостон® 1/10 отмечались у 76% женщин. Кровотечения после прекращения приема препарата обычно начинались в день приема последней таблетки прогестагеновой фазы (в среднем на 28-й день цикла). Прорывные кровотечения и(или) мажущие выделения регистрировались у 23% женщин в течение первых трех месяцев терапии и у 15% женщин во время 10-12 месяцев терапии. Аменорея (отсутствие менструаций или мажущих кровянистых выделений) наблюдалась у 21% женщин на протяжении первого года лечения.

Профилактика остеопороза

Дефицит эстрогена в менопаузе связан с увеличением ремоделирования кости и снижением костной массы. Влияние эстрогенов на минеральную плотность костной ткани дозозависимое. Защитное действие продолжается так долго, сколько длится лечение. После прекращения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) потеря костной ткани происходит с той же скоростью, как и у женщин, не принимавших эстрогены.

Исследование WHI (Women Health’s Initiative) и мета-анализы исследований показывают, что текущее применение ЗГТ, одними эстрогенами или в сочетании с прогестагеном, преимущественно здоровыми женщинам, снижает риск переломов бедра, позвоночника и других переломов, обусловленных остеопорозом. ЗГТ также может предотвращать переломы у женщин с низкой минеральной плотностью костной ткани и/или установленным остеопорозом, однако данные, подтверждающие это предположение, ограничены.

Во время лечения Фемостоном 1/10 минеральная плотность костной ткани (МПКТ) в поясничном отделе позвоночника увеличилась на 5,2% ± 3,8% (среднее значение ± стандартное отклонение), процент женщин, у которых минеральная плотность костной ткани осталась прежней или увеличилась, составил 93,0%.

Фемостон® 1/10 влияет на МПКТ бедренной кости. После 2 лет лечения МПКТ шейки бедренной кости увеличилась на 2,7±4,2% (среднее значение ± стандартное отклонение), на 3,5±5,0% (среднее значение ± стандартное отклонение) в области вертела и на 2,7±6,7% в области треугольника Варда. Процент женщин, у которых МПКТ в трех зонах бедренной кости после терапии препаратом Фемостон® 1/10 осталась неизмененной или возросла, составил 67%-78%.

Фармакокинетика

Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: микронизированный эстрадиол легко всасывается из ЖКТ.

Ниже приводится таблица со средними значениями фармакокинетических параметров в устойчивом состоянии для эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (E1S) для каждой дозы микронизированного эстрадиола. Данные представлены как среднее значение (SD).

Параметры Е2 Е1 E1S
Сmах (пг/мл) 71 (36) 310(99) Сmах (нг/мл) 9,3 (3,9)
Cmin (пг/мл) 18,6 (9,4) 114(50) Cmin (нг/мл) 2,099 (1,340)
Cav (пг/мл) 30,1 (11,0) 194 (72) Cav (пг/мл) 4,695 (2,350)
AUC0-24 (пг*ч/мл) 725 (270) 4767(1857) AUC0-24 (нг*ч/мл) 112,7 (55,1)

Эстрогены могут быть обнаружены как в связанном, так и несвязанном состоянии.

Около 98 – 99% от дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых около 30- 52% с альбумином и около 46-69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

После приема препарата внутрь эстрадиол быстро метаболизируется. Основные неконъюгированный и конъюгированный метаболиты – эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как сами, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.

Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. Т1/2 составляет 10-16 ч.

Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.

Доза и зависимость от времени

При ежедневном приеме Фемостона 2/10 равновесная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дню.

Дидрогестерон

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Тmах – от 0.5 до 2.5 ч. Абсолютная биодоступность дидрогестерона после приема внутрь 20 мг (по сравнению с внутривенным введением 7,8 мг) составляет 28%.

В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров в устойчивом состоянии для дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД). Данные представлены как среднее значение (SD).

дидрогестерон 10 мг

Параметры Д ДГД
Сmах (нг/мл) 2.54(1.80) 62.50 (33.10)
Cmin (нг/мл) 0.13 (0.07) 3.70(1.67)
Cav (нг/мл) 0.42 (0.25) 13.04 (4.77)
AUCinf (нг*ч/мл) 9.14(6.43) 311.17(114.35)

При в/в введении объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.

После приема внутрь, дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона достигает пика примерно через 1.5 ч после приема дозы. Уровень основного активного метаболита 20 α-дигидродидрогестерона значительно выше по сравнению с исходным веществом, соотношения значений AUC и Сmах ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25, соответственно. Период полувыведения составляет для дидрогестерона 5-7 часов, для ДГД – 14 – 17 часов. Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.

После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы – 6.4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 ч. ДГД выводится с мочой, преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.

Доза и зависимость от времени

Фармакокинетика линейна, как при однократном, так и повторном применении от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакокинетика дидрогестерона и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения

Читайте также:
Сумамед для детей: детская форма суспензии, инструкция и применение

Показания к медицинскому применению

заместительная гормональная терапия (ЗГТ) расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе ( не ранее, чем через 6 месяцев после последней менструации) или в постменопаузе;

профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов, при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов для профилактики остеопороза (см. раздел «Меры предосторожности при медицинском применении»).

Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

Способ применения и дозировка

Фемостон® 2/10 лекарственный препарат для непрерывной последовательной заместительной гормональной терапии для приема внутрь.

Для каждого 28-дневного цикла в течение первых 14 дней принимается по одной таблетке 1 мг эстрадиола один раз в день и в течение следующих 14 дней по одной таблетке 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона. Лечение начинают с приема одной белой таблетки ежедневно в первые 14 дней, в течение следующих 14 дней по одной таблетке серого цвета, как указано на календарной упаковке 28-дневного цикла.

Фемостон® 1/10 следует принимать последовательно и без перерыва между упаковками. Для начала и продолжения лечения при постменопаузальных симптомах необходимо назначать минимальные эффективные дозы на протяжении минимального периода времени (см. раздел «Меры предосторожности при медицинском применении»).

Обычно лечение следует начинать с препарата Фемостон® 1/10.

В зависимости от эффективности лечения в дальнейшем доза может быть скорректирована.

При переходе с другого препарата для непрерывного последовательного или циклического режима, пациентки должны закончить прием текущего 28-дневного цикла и затем начать прием Фемостона 1/10.

При переходе с препарата для непрерывного режима, пациентки могут начать прием Фемостона 1/10 в любой день.

В случае пропуска очередного приема таблетки следует как можно быстрее принять пропущенную дозу. Однако если прошло более 12 ч от установленного времени приема, то следует отказаться от приема таблетки в этот день, а принять ее на следующий день. Пропуск приема препарата может увеличить вероятность появления прорывного кровотечения и мажущих кровянистых выделений.

Фемостон® 1/10 может приниматься независимо от приема пищи.

Педиатрическая популяция

Не имеется обоснованных показаний для применения препарата Фемостон® 1/10 у детей и подростков.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших эстрадиол / дидрогестерон, в ходе клинических испытаний являются головная боль, боль в животе, боли в молочных железах / болезненность молочных желез и боль в спине.

Следующие побочные реакции, с указанной ниже частотой, наблюдались в ходе клинических испытаний (n = 4929):

Передозировка

Эстрадиол и дидрогестерон – вещества с низкой токсичностью. В случае передозировки могут возникнуть такие симптомы как тошнота, рвота, болезненность молочных желез, головокружение, боль в животе, вялость / утомляемость, кровотечение отмены. Маловероятно, что при передозировке потребуется какое-либо специфическое симптоматическое лечение.

Вышеупомянутая информация также применима при передозировке у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились.

Эффективность эстрогенов и прогестагенов может нарушаться

Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может возрастать при сопутствующем использовании веществ, известных в качестве индукторов изоферментов лекарственного метаболизма, в частности изоферментов цитохрома Р450, таких как противоэпилептические средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противоинфек ционные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

Несмотря на то, что ритонавир и нелфинавир известны как мощные ингибиторы CYP450 3А4, А5, А7, при сопутствующем использовании со стероидными гормонами они проявляют стимулирующие свойства на метаболизм эстрогенов и прогестагенов.

Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), также могут стимулировать метаболизм эстрогенов и прогестагенов.

Клинически, повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к снижению эффективности действия и изменениям характера маточного кровотечения.

Эстрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств

Эстрогены сами по себе способны ингибировать изоферменты системы цитохрома Р450, участвующие в метаболизме лекарств, посредством конкурентного подавления.

Это особенно важно в отношении препаратов с узкими терапевтическими показаниями, такими как: такролимус и циклоспорин A (CYP3A4, CYP3A3), фентанил (CYP3A4), теофиллин (CYP1А2).

Клинически это может выражаться в повышении уровня этих веществ в плазме крови до токсического. Таким образом, может потребоваться тщательное наблюдение за пациентками на протяжении длительного периода времени и при необходимости, – снижение дозы такролимуса, фентанила, теофиллина и циклоспорина А.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Прием лекарственного препарата Фемостон® 1/10 не показан при беременности.

При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон® 1/10, терапия должна быть немедленно прекращена.

Результаты большинства проведенных к настоящему моменту эпидемиологических исследований, относящихся к случайному воздействию на плод сочетанных композиций эстрогенов и прогестагенов, свидетельствуют об отсутствии тератогенного и фетотоксического действия.

Нет адекватных данных применения эстрадиола/дидрогестерона беременными женщинами.

пять автотранспортом и механизмами.

Прием лекарственного препарата Фемостон® 2/10 не показан в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Фемостон® 2/10 не оказывает или имеет несущественное влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.

Срок годности

3 года.

Лекарственный препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также:
Ушные капли для детей: виды капель в уши и необходимость закапывания

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 28 таблеток (14 таблеток белого цвета, содержащих 1 мг эстрадиола и 14 таблеток серого цвета, содержащих 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона) помещают в блистер из ПВХ/Ал фольги.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Хелскеа Продакте Б.В.

С.Д. ван Хоутенлаан 36,

НЛ -1381 СП Веесп, Нидерланды.

Производитель

Эбботт Биолоджикалз Б.В.

Веервег 12,

8121 АА Ольст, Нидерланды

Претензии по качеству лекарственного препарата направлять по адресу: Представительство АО «Abbott Laboratories S.A (Швейцарская Конфедерация), Республика Беларусь, 220073 Минск, 1-ый Загородный пер., д. 20, офис 1503, тел.: +375 17 202 23 61, факс: +375 17 256 79 20, email: .

Также сообщить в Абботт о нежелательном явлении при применении препарата или о жалобе на качество можно по телефону +380 44 498 6080 (круглосуточно).

Фемостон 1, 10 мг+1 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

фото упаковки Фемостон 1

Цены в аптеках на Фемостон 1 10 мг+1 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

История стоимости Фемостон 1 10 мг+1 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Фемостон 1 10 мг+1 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Фемостон 1/10: Показания

заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в перименопаузе (не ранее, чем через 6 месяцев после последней менструации) или у женщин в постменопаузе; профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.

Способ применения и дозы

препарат Фемостон ® 1 принимают внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таблетке в сутки (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи. Каждая упаковка рассчитана на
28-дневный прием препарата. В первые 14 дней принимают ежедневно по 1 таблетке белого цвета (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «1»), а в оставшиеся 14 дней – ежедневно по 1 серой таблетке (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой «2»). Лечение должно продолжаться без перерыва, сразу после окончания 28-дневного цикла следует начинать следующий лечебный цикл. Обычно лечение следует начинать с препарата Фемостон ® 1. В зависимости от клинической эффективности, дозировку можно корректировать в соответствии с индивидуальной потребностью. Если жалобы, связанные с недостаточностью эстрогена, сохраняются, дозировку можно увеличить, используя препарат Фемостон ® 2. Пациентки, делающие переход с другого непрерывного последовательного или циклического режима приема препарата, должны закончить текущий цикл, а затем перейти на препарат Фемостон ® 1 . Пациентки, делающие переход с непрерывного комбинированного режима терапии, могут начать прием препарата Фемостон ® 1 в любой день. Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять в течение 12 часов после обычного времени приема; в противном случае пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность “прорывного” маточного кровотечения или “ мажущих ” кровянистых выделений

Применение при беременности и кормлении грудью

препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При возникновении беременности на фоне лечения препаратом, терапия должна быть немедленно прекращена

Фемостон 1/10: Противопоказания

беременность и период грудного вскармливания; диагностированный или предполагаемый рак молочной железы; диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия); диагностированные или предполагаемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома); кровотечения из влагалища неясной этиологии; нелеченная гиперплазия эндометрия; тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбоз глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения); множественные или выраженные факторы риска развития артериального или венозного тромбоза, связанные с врожденной или приобретенной предрасположенностью, например, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S , недостаточность антитромбина III , наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м 2 ), заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические атаки, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий; острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), в том числе злокачественные опухоли печени; порфирия; повышенная чувствительность к компонентам препарата; непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Прием препарата следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний: желтухи и/или нарушений функции печени; неконтролируемой артериальной гипертензии; впервые появившейся на фоне применения препаратов для ЗГТ мигренеподобной головной боли.

С осторожностью

ЗГТ назначается женщинам, если в настоящее время или в анамнезе у них были диагностированы: лейомиома матки, эндометриоз; наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, родственников 1-ой степени родства с раком молочной железы); а ртериальная гипертензия; д оброкачественные опухоли печени; с ахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случае их отсутствия; холелитиаз; мигрень или сильная головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз.

Читайте также:
Фестал при беременности: показания, противопоказания, побочные эффекты

Фемостон 1/10: Побочные действия

головная боль, мигрень, головокружение; депрессия, нервозность; боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; напряжение/болезненность молочных желез; “мажущие” кровянистые выделения в постменопаузе, метроррагия, обильное менструальноподобное кровотечение, скудные или отсутствие менструальноподобных кровотечений, ациклические кровянистые выделения, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения, боль внизу живота, изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища; боль в спине (пояснице); аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд; а стенические состояния (слабость, недомогание, усталость), периферические отеки; увеличение массы тела * . Перечень всех побочных эффектов представлен в инструкции по медицинскому применению препарата.

Передозировка

в случае передозировки могут развиться такие симптомы, как: тошнота, рвота, напряжение молочных желез, головокружение, боль в области живота, сонливость/слабость и кровотечение «отмены». Лечение – симптоматическое.

Фемостон конти таблетки 28 шт.

Фемостон 2 таблетки 28 шт.

Показания к применению Фемостон конти таблетки 28 шт.

– Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (не ранее, чем через 12 месяцев после последней менструации). – Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов.

Фармакотерапевтическая группа

Противоклимактерическое средство комбинированное (эстроген + гестаген).

Фармакологическое свойство

Эстрадиол, входящий в состав препарата Фемостон конти, идентичен эндогенному эстрадиолу человека, который является наиболее активным эстрогеном. Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме у женщин в менопаузальном возрасте и уменьшает климактерические симптомы в течение первых недель лечения. Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон конти предупреждает потерю костной массы в постменопаузальном периоде или после овариоэктомии. Дидрогестерон – прогестаген, эффективный при приеме внутрь и имеющий схожую с парентерально вводимым прогестероном активность. При проведении ЗГТ включение дидрогестерона обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии эндометрия.

Противопоказания

– Беременность и период грудного вскармливания. – Диагностированный или предполагаемый рак молочной железы. – Диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия). – Диагностированные или предполагаемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома). – Кровотечения из влагалища неясной этиологии. – Нелеченная гиперплазия эндометрия. – Тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбоз глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения). – Множественные или выраженные факторы артериального или венозного тромбоза, связанные с врожденной или приобретенной предрасположенностью, например, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, недостаточность антитромбина III, наличие антител к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт), стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2), заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, транзиторные ишемические атаки, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий. – Острые или хронические заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени), в том числе злокачественные опухоли печени). – Порфирия. – Повышенная чувствительность к компонентам препарата. – Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Прием препарата Фемостон конти следует прекратить при выявлении противопоказаний и/или при возникновении следующих состояний: – желтухи и/или нарушения функции печени; – неконтролируемой артериальной гипертензии; – впервые появившейся на фоне применения препаратов для ЗГТ мигренеподобной головной боли. С осторожностью ЗГТ назначается женщинам, если в настоящее время или в анамнезе у них были диагностированы: – Лейомиома матки, эндометриоз. – Наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, родственников 1-ой степени родства с раком молочной железы). – Артериальная гипертензия. – Доброкачественные опухоли печени. – Сахарный диабет, как при наличии сосудистых осложнений, так и в случае их отсутствия. – Холелитиаз. – Мигрень или сильная головная боль. – Системная красная волчанка. – Гиперплазия эндометрия в анамнезе. – Эпилепсия. – Бронхиальная астма. – Отосклероз.

Применение

Препарат принимают внутрь ежедневно, в непрерывном режиме по 1 таблетке в сутки (желательно в одно и то же время суток), независимо от приема пищи. Лечение должно продолжаться без перерыва, сразу после окончания 28-дневного цикла следует начинать следующий лечебный цикл. Для начала и продолжения лечения постменопаузальных расстройств, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение наименьшего периода времени. В зависимости от клинического ответа в дальнейшем дозу можно корректировать. Пациентки, делающие переход с другого непрерывного последовательного или циклического режима приема препарата, должны закончить текущий цикл, а затем перейти на препарат Фемостон конти. Пациентки, делающие переход с непрерывного комбинированного режима терапии, могут начать прием препарата Фемостон конти в любой день. Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять в течение 12 часов после обычного времени приема. Если прошло более 12 часов пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность прорывных маточных кровотечений или мажущих кровянистых выделений.

Побочные действия

В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию комбинацией эстрадиол/дидрогестерон, наиболее часто встречались: головная боль, боль в животе, напряжение/болезненность молочных желез и боль в спине. В клинических исследованиях (n=4929) наблюдались следующие нежелательные эффекты с частотой развития, указанной ниже (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто – от 1 на 10 случаев; часто – от 1 на 100 до 1 на 10 случаев; нечасто – от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев; редко – от 1 на 10000 до 1 на 1000 случаев; очень редко – менее 1 на 10000 случаев. Со стороны нервной системы: Очень часто – головная боль. Часто – мигрень, головокружение. Психические нарушения: Часто – депрессия, нервозность. Нечасто – изменение либидо. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто – венозная тромбоэмболия, повышение артериального давления. Редко – инфаркт миокарда. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто – боль в животе. Часто – тошнота, рвота, метеоризм. Со стороны гепатобилиарной системы: Нечасто – заболевания желчного пузыря, нарушение функции печени, иногда в сочетании с желтухой, астенией, недомоганием, болью в животе. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: Очень часто – напряжение/болезненность молочных желез. Часто – “мажущие” кровянистые выделения в постменопаузе, метроррагия, обильное менструальноподобное кровотечение, скудные или отсутствие менструальноподобных кровотечений, ациклические кровянистые выделения, болезненные менструальноподобные кровянистые выделения, боль внизу живота, изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища. Нечасто – увеличение размеров лейомиомы, увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром. Со стороны иммунной системы: Нечасто – повышенная чувствительность к препарату или любому из компонентов препарата. Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: Очень часто – боль в спине (пояснице). Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: Часто – аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь и зуд. Редко – сосудистая пурпура, ангионевротический отек. Инфекционные заболевания: Нечасто – цистит. Общие расстройства: Часто – астенические состояния (слабость, недомогание, усталость), периферические отеки. Прочие: Часто – увеличение массы тела. Нечасто – снижение массы тела. Другие побочные эффекты, вызванные лечением комбинации эстрогена и прогестагена (включая эстрадиол/дидрогестерон): – Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (например, рак эндометрия, рак яичников, менингиома). – Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия. – Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка. – Со стороны нервной системы: риск развития деменции у женщин, начинающих применение препаратов для ЗГТ, в возрасте старше 65 лет, хорея, провоцирование приступов эпилепсии. – Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы. – Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: хлоазма и/или меланодермия, которые могут сохраняться после прекращения приема препарата, мультиформная эритема, узловатая эритема. – Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: судороги в мышцах нижних конечностей. – Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная тромбоэмболия. – Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи. – Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: фиброзно-кистозная мастопатия, эрозия шейки матки. – Врожденные и наследственные нарушения: ухудшение течения сопутствующей порфирии. – Нарушение обмена веществ: гипертриглицеридемия. – Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: панкреатит (у пациенток с гипертриглицеридемией). – Диагностические исследования: повышенный уровень тиреоидных гормонов.

Читайте также:
Пустырник при беременности - показания к применению, дозировка, противопоказания
Передозировка

Эстрадиол и дидрогестерон – вещества с низкой токсичностью. В случае передозировки могут развиться такие симптомы, как: тошнота, рвота, напряжение молочных желез, головокружение, боль в области живота, сонливость/слабость и кровотечение “отмены”. Лечение – симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Эстрогенное и гестагенное действие препарата Фемостон конти может снижаться в следующих случаях: Метаболизм эстрогенов и гестагенов может усиливаться при одновременном приёме с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (P450 2B6, 3A4, 3A5, 3A7): противосудорожными (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин) и противомикробными препаратами (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз). – Препараты растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогенов и гестагенов через СYP 450 3A4. – Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как сильные ингибиторы CYP 450 3A4, A5, A7, при одновременном применении с половыми гормонами могут усиливать их метаболизм. – Усиление метаболизма эстрогенов и гестагенов клинически может проявляться снижением эффекта от применения препарата и изменением интенсивности кровянистых выделений из влагалища. Эстрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств: Эстрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств за счет конкурентного связывания с ферментами (CYP 450), участвующими в их расщеплении. Это необходимо учитывать для препаратов с узкой широтой терапевтического действия, таких как такролимус и циклоспорин А (CYP 450 3А4, 3А3), фентанил (CYP 450 3А4) и теофиллин (CYP 450 1А2), так как данный вид взаимодействия может привести к увеличению концентрации в плазме крови вышеуказанных препаратов до токсического уровня. В связи с этим может потребоваться тщательное наблюдение за приёмом лекарственных средств в течение длительного периода времени и, возможно, уменьшение дозы такролимуса, фентанила, циклоспорина А и теофиллина. Исследования по изучению взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: