Динопрост при беременности: показания, противопоказания, побочные действия, аналоги

Энзапрост -Ф – инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Энзапрост ® -Ф.

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
В 1 мл содержится
действующее вещество: динопрост – 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, вода для инъекций.

Описание
Прозрачная от бесцветной до слегка зеленовато-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Родовой деятельности стимулятор – простагландина F2 аналог синтетический.

КодАТХ: G02A D01.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Натуральные простагландины (ПГ) относятся к классу жирных кислот. В основе их строения лежит так называемая простаноевая кислота, состоящая из 20-членной углеродной цепи, часть которой включена в циклопентановое кольцо. В зависимости от состояния циклопентанового кольца ПГ разделяются на подгруппы: простагландины А; В, С, D, Е, F и др. Их основным биогенным предшественником в организме является арахидоновая кислота, присутствующая во всех органах и тканях. ПГ не накапливаются, а заново синтезируются под действием микросомальных ферментов, таких как циклооксигеназа, в ответ на механические или бактериальные раздражители. Простагландины групп Е и F (Ф), в частности, участвуют в процессах овуляции и имплантации, способствуют повышению сократительной активности миометрия, оказывают стимулирующее воздействие на родовую деятельность. Во время беременности синтез простагландинов в амнионе, хорионе и плаценте усиливается, тем самым, вызывая повышение уровней простагландинов в околоплодных водах и материнской крови.
В акушерской практике используются 3 простагландина: ПГЕ 1 (алпростадил), ПГЕ 2 (динопростон) и ПГФ 2 альфа (динопрост), вызывающие сокращение миометрия и “созревание” шейки матки. ПГФ 2 альфа представляет собой восстановленную форму ПГЕ 2, вследствие спонтанного преобразования in vivo.
Механизм действия. Динопрост вызывает активацию фосфолипазы С, увеличивает проницаемость клеточных мембран для кальция, способствуя, таким образом, повышению внутриклеточного уровня ионов кальция, что приводит к сокращениям миометрия. Он также участвует в процессе “созревания” шейки матки. ПГФ 2 альфа оказывает воздействие через определенные, особо чувствительные к нему рецепторы на клетках гладкомышечной ткани, и их активность регулируется при помощи специфических рецепторов на мембранах клеток-мишеней.
Более того, простагландины индуцируют образование нексусов, усиливая передачу сигналов в миометрии и способствуя активизации чувствительных к окситоцину рецепторов в матке.
Другие действия. Местное введение простагландина приводит к выраженному размягчению соединительной ткани “активными” фибробластами, что характеризуются мелкозернистым разрыхлением цитоплазмы, увеличением митохондрий вакуолизированного вида, а также увеличением количества везикулярных систем в периферическом отделе клетки. Одновременно с этим, активность коллагеназы удваивается, активность эластазы возрастает приблизительно в 7 раз и наблюдается значительное увеличение уровня гиалуронидазы – все эти факторы играют важную роль в “созревании” (размягчении) шейки матки. Коллагеназы поступают, главным образом, из нейтрофильных гранулоцитов, которые после введения простагландинов также как и при нормальных своевременных родах накапливаются в большом количестве в цервикальной строме. Опосредованное простагландином усиление активности естественных киллерных клеток также вносит свой вклад в процесс изгнания плода из матки.
В результате, простагландины могут, с одной стороны, способствовать созреванию шейки матки, а с другой стороны, стимулировать процесс изгнания плода из матки. Оба эти эффекта используются в терапевтической практике.

Фармакокинетика
Всасывание: Динопрост медленно всасывается из околоплодных вод в системное кровообращение. После интраамниотического введения однократной дозы 40 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) составляет – 3-7 нг/мл.
Биотранформация: Ферментативное окисление протекает, в основном, в легких и печени материнского организма. Динопрост подвергается воздействию 15-ОН-дегидрогеназы с образованием промежуточного кетона, который окисляется до 2,3-нидор-6-кето-ПГЕ 1 альфа.
Выведение: Преимущественно, почками – в виде метаболитов, и около 5% – через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) динопроста из амниотической жидкости составляет 3-6 часов.

Читайте также:
Мукалтин для лечения детей в таблетках: можно ли принимать препарат детям, инструкция и применение

Показания к применению
Прерывание беременности во втором триместре в случаях:

Беременность и лактация
Препарат применяется для прерывания беременности во втором триместре – строго по показаниям и в специализированном стационаре!
Воздействие динопроста на плод до конца не выяснено!

Способ применения и дозы
Премедикация:
Для уменьшения числа и выраженности побочных эффектов, в том числе для предотвращения или уменьшения болевого синдрома непосредственно перед введением Энзапроста-Ф целесообразно проведение премедикации путем внутривенного введения одной из следующих комбинаций препаратов:

Комбинация а б в г
петидин 100 мг 100 мг 100 мг 50 мг
прометазин 50 мг 50 мг
атропин 0,05 мг 0,5 мг 0,25 мг
диазепам 10 мг

Применение петидина и атропина в подготовительный период всегда желательно.

Передозировка
Клинические признаки передозировки:
Явления, наблюдаемые и при введении препарата в рекомендуемой дозе, но в существенно более выраженной степени: тошнота, рвота и диарея.
Лечение передозировки:
Специальная терапия: в случае необходимости, хирургическое вскрытие амни отеческого пузыря (резервуара, содержащего лекарственный препарат).
Поддерживающая терапия: Особое значение уделяется проведению внутривенной инфузионной терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение Энзапроста-Ф с окситоцином и эргометрином усиливает их действие, в связи с чем возможно увеличение числа побочных эффектов. Фуросемид тормозит метаболизм и выведение почками метаболитов динопроста. Прогестерон уменьшает острую токсичность препарата.

Особые указания
Случайное попадание препарата в кровь может вызвать тошноту, рвоту, бронхоспазм, спазм периферических сосудов, обморок, общую слабость, повышение артериального давления, чувство паники. Однако, из-за того, что динопрост быстро метаболизируется, эти явления являются преходящими (продолжаются от 15 до 30 мин) и в большинстве случаев не требуют дополнительной терапии.
После прерывания беременности необходимо соответствующее обследование для подтверждения полноты аборта, т.к. остатки плодного яйца могут потребовать хирургического вмешательства!

Форма выпуска
Раствор для интраамниального введения 5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы бесцветного стекла (гидролитический класс I) с точкой разлома. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку (поддон) из ПВХ. По 1 поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре от 5 °С до 15 °С.
Хранить в недоступном для детей в месте. Список Б.

Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Только для применения в стационаре.

Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО 1045 Будапешт, То у. 1-5, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, г. Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр.2.

Энзапрост -Ф – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Энзапрост -Ф в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Энзапрост® -Ф

Динопрост медленно всасывается из околоплодных вод в системное кровообращение. Время достижения максимальной концентрации 6-10 часов после интраамниотического введения однократной дозы 40 мг. Сmax 3-7 нг/мл динопроста.

Ферментативное окисление осуществляется, в первую очередь, в лёгких и печени матери. Динопрост подвергается воздействию 15-ОН-дегидрогеназы с образованием, прежде всего промежуточного кетона, который окисляется до 2,3-нидор-6-кето-простагландина Е1-альфа.

Экскреция осуществляется, прежде всего, в виде выведения метаболитов, главным образом, почечным путём (5% выводится с каловыми массами). Период полувыведения динопроста из амниотической жидкости составляет 3-6 часов. Согласно полученным данным, период полувыведения введённого внутривенно динопроста меньше одной минуты.

Читайте также:
Карсил при беременности: показания, противопоказания, побочные действия

Фармакодинамика

Встречающиеся в природе простагландины подразделяются на подгруппы согласно замещению в циклопентановом кольце (простагландины А, В, С, D и другие). Они не накапливаются в тканях, а вновь синтезируются под действием

микросомальных ферментов (например, циклооксигеназы) из повсеместно встречающейся арахидоновой кислоты в ответ на механические или бактериальные раздражители.

Среди образующихся простаноидов 3 простагландина [простагландин Е1- алпростадил, простагландин Е2 – динопростон и простагландин F2-альфа – динопрост (Энзапрост-Ф)] имеют значение в акушерстве, так как приводят к контракциям миометрия и способствуют «созреванию» шейки матки. Простагландин F2-альфа представляет собой восстановленную форму простагландина Е2 (образуется in vivo путём спонтанного преобразования простагландина Е2).

Простагландины находятся во всех органах и тканях организма. Во время беременности синтез простагландинов в амнионе, хорионе и плаценте усиливается, в результате чего в околоплодных водах и в крови матери они измеряются в повышенных концентрациях.

Динопростон и динопрост (Энзапрост-Ф) активизируют фосфолипазу С, так возрастает проницаемость клеточных мембран для кальция. Образующиеся вследствие этого повышенные концентрации внутриклеточного кальция ведут к сокращению миометрия. Они участвуют также и в процессе «созревания» шейки матки. Клетки гладких мышц обладают специфическими, так называемыми предпочитаемыми ими рецепторами простагландина-Е2 и простагландина-F2-альфа, и благодаря этим специфическим рецепторам, расположенным в мембранах клеток, простагландины изменяются.

Кроме того, вызывая образование клеточных связей, простагландины улучшают передачу сигнала в миометрии, способствуя образованию рецепторов окситоцина и повышению их численности в матке.

При местном применении простагландинов происходит специфическое, многофокусное «разрыхление» соединительной ткани с появлением «активных» фибробластов (мелкозернистое разрыхление в цитоплазме, увеличенные в размере митохондрии с вакуолями, многочисленные сети вакуолей и пузырьков на периферии клетки). В то же время наблюдается двукратное усиление активности коллагеназы, семикратное усиление активности эластазы и существенное повышение концентрации гиалуронидазы. Всё эти изменения играют роль в процессе «созревания» (размягчения) шейки матки. Коллагеназа образуется, главным образом, из нейтрофильных гранулоцитов, которые после введения простагландина накапливаются в больших количествах в строме шейки матки (аналогично тому, как это происходит в заключительной, предродовой стадии).

Усиление активности естественных клеток-киллеров (КK), опосредованное

простагландинами, также способствует стимуляции родовой деятельности и привычного выкидыша. Применение простагландинов, с одной стороны, ведёт к созреванию шейки матки, с другой стороны, к стимулированию родовой деятельности. В терапии используют оба эффекта.

Показания к применению

Прерывание беременности по показаниям во втором триместре в следующих случаях:

– незавершённый самопроизвольный аборт, внутриматочная гибель плода,

тяжёлые пороки плода, несовместимые с жизнью, выявленные при беременности с помощью ультразвукового исследования или других современных средств перинатальной диагностики

– в случаях, когда отсрочка аборта до 2-го триместра вызвана медицинскими осложнениями у матери.

Способ применения и дозы

Возможно введение в амниотическую полость: через брюшную стенку

(трансабдоминально) или через влагалищный свод.

Перед введением препарата больная должна опорожнить мочевой пузырь. Перед вмешательством нужно с помощью ультразвука определить место прикрепления плаценты. Амниоцентез нужно проводить после дезинфекции кожи брюшной стенки, по средней линии живота, на расстоянии 3-4 пальцев над лобковым изгибом, вдали от прикрепления плаценты, после проведения местной анестезии. Следует применять одноразовую иглу для люмбальной пункции (20G или 22G). Если во время аспирации в шприце появляется кровь или околоплодные воды с кровью нужно отказаться от введения Энзапроста-Ф. Чистые околоплодные воды, полученные при оттягивании поршня шприца означают, что игла находится в амниотической полости. После этого в амниотическую полость можно ввести 25 мг Энзапроста-Ф. В случае необходимости, спустя 8-12 часов после введения можно повторить инъекцию (через искусственную канюлю, оставленную в ходе амниоцентеза).

Читайте также:
Можно ли пить рыбий жир при беременности?

Введение через свод влагалища

Следует опорожнить мочевой пузырь. После обследования влагалища и его свода следует произвести их дезинфекцию; шейку матки нужно зафиксировать с помощью круглых щипцов. Проникновение в амниотическую полость производится через задний, а ещё лучше через передний свод. Несколько мл околоплодных вод дают представление о соответствующем местоположении иглы. В случае получения чистых околоплодных вод нужно ввести 25 мг Энзапроста-Ф в амниотическую полость. Введение препарата можно повторить согласно описанному выше. Активность матки нужно контролировать постоянно с помощью пальпации и токографа, и периодически – вагинально. Если попытка начать аборт безрезультатна, через 8-12 часов нужно повторить введение Энзапроста-Ф, и в случае необходимости дополнительно провести внутривенную инфузию окситоцина. Если аборт не завершится в течение 12 часов, необходимо дальнейшее внимательное наблюдение за беременной с тщательным контролем (пульс, температура, число лейкоцитов). С целью обеспечения постоянной, дозированной подачи лекарственного вещества (особенно, при патологической беременности) необходимо применять инфузионный насос. После прерывания беременности необходимо продолжить адекватное наблюдение, для того чтобы убедиться, что оно было полным, так как возможна задержка продуктов зачатия, требующая хирургического вмешательства. После того, как прерывание беременности начато, нужно сделать всё необходимое, чтобы оно завершилось, так как действие лекарственного средства на плод неизвестно.

С целью предотвращения развития нежелательных реакций и снятия боли или сведения её к минимуму можно применять различные лекарственные комбинации, но всегда рекомендуется использование петидина и атропина при премедикации. Одну из рекомендованных комбинаций целесообразно ввести внутривенно, непосредственно перед введением Энзапроста-Ф.

Указанные выше вмешательства (типы абортов) можно проводить только в таких гинекологических и акушерских отделениях больниц, где обеспечены условия для оказания необходимой реанимационной и хирургической помощи.

Побочные действия

тошнота, рвота, диарея, спазмы и боль в желудке

увеличение числа лейкоцитов

анафилактический шок, периферическая вазоконстрикция, брадикардия,

тахикардия, атриовентрикулярная блокада второй степени, чувство давления или боль за грудиной, боль в груди

– головная боль, сонливость, повышенное потоотделение, повышенная тревожность, диплопия, парестезии

– дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания

– маточная боль, сопровождающая аборт, повышение мышечного тонуса матки

– чувство жжения в глазах

сильная, длительная боль в животе или боль в эпигастральной области,

паралитическая кишечная непроходимость

боль в голени, спине и плече

– дрожь, озноб или сильное потоотделение, преходящая высокая температура

тела, покраснение кожи, необычное чувство жажды

– воспаление и боль в месте инъекции

набухание молочных желез, обусловленное приливом крови, чувство жжения в молочных железах.

Противопоказания

– аллергия или другие реакции повышенной чувствительности на динопрост

или другие утеротонические лекарственные препараты при их предшествующем использовании

– бронхиальная астма (в том числе в анамнезе), хроническая обструктивная болезнь лёгких, активная стадия болезни лёгких

– язвенный колит, болезнь Крона, тиреотоксикоз, глаукома

– острые инфекции органов малого таза и брюшной полости (например, явный хориоамнионит, вызывает клинически выраженные сокращения матки, которых следует избегать), разрыв плодных оболочек (повышается риск

внутрисосудистого всасывания динопроста)

– анатомически и клинически узкий таз (выраженное несоответствие размеров таза матери и головки плода), патологические предлежания плода, при которых роды через естественные родовые пути невозможны

– гипертония, серповидноклеточная анемия

Читайте также:
Фестал при беременности: показания, противопоказания, побочные эффекты

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с окситоцином и эргометрином можно ожидать усиление действия Энзапроста-Ф, возможно увеличение числа нежелательных побочных реакций.

Особые указания

В следующих случаях необходимо применять принцип соотношения пользы и риска

Сердечно-сосудистые заболевания: порок сердца, проявляющийся острой симптоматикой; наличие кардиоваскулярного заболевания, гипертензии или гипотензии (в том числе и в анамнезе).

Болезни центральной нервной системы: эпилепсия (в том числе и в анамнезе).

Заболевания эндокринной системы и обмена веществ: сахарный диабет (в том числе и в анамнезе).

Желудочно-кишечные заболевания: желтуха, острые заболевания печени (в том числе и в анамнезе).

Болезни мочеполовой системы: острое заболевание почек (в том числе и в анамнезе), преэклампсия, стеноз шейки матки, лейомиома и миома, ранее проведённые хирургические операции на матке (повышается риск разрыва матки), повторнородящие.

Другие: анемия в анамнезе.

При случайном всасывании возможны тошнота, рвота, бронхоспазм, периферическая вазоконстрикция, обморок, общая слабость, гипертония или чувство паники. Поскольку Энзапрост-Ф быстро метаболизируется, эти явления преходящие (длятся 15-30 минут) и, как правило, не имеют клинического значения.

Препарат показан для прерывания беременности (см. «Показания»). После того, как прерывание беременности с помощью Энзапроста-Ф начато, нужно сделать всё необходимое, чтобы оно завершилось, так как действие лекарственного средства на плод неизвестно.

В экспериментах на животных при высоких дозах простагландинов Е и F была

обнаружена пролиферация костной ткани. Во время клинического использования, при длительном лечении простагландином Е1 тоже наблюдали пролиферацию костной ткани. Краткосрочное лечение динопростом не вызывало у плода подобных изменений.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не применимо, т.к. Энзапрост-Ф предназначен только для применения в стационаре.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и диарея, возникающие и при обычной дозе, но значительно сильнее.

Лечение: специальная терапия, которая заключается в хирургическом вскрытии плодного пузыря (резервуара с лекарством) в случае необходимости. Инфузионная, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл раствора в ампулы из бесцветного стекла, надрезаемые в одной точке, с отмеченной точкой отлома.

По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 15С.

Хранить в недоступном для де­тей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Фармамагист ООО по торговле и обслуживанию, Венгрия

Адрес местонахождения: 1028 Budapest, Patakhegyi út.83-85, Hungary

Упаковщик

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия

Адрес местонахождения: 3510 Miskolc, Csanyikvölgy Hungary

Владелец регистрационного удостоверения

Санофи-Авентис ЗАО, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Динопрост (Dinoprostum)

Белый порошок. Медленно растворим в воде, растворим в метаноле и очень мало — в хлороформе.

Фармакологическое действие

Фармакология

Относится к простагландинам — ПГF2aльфа. Оказывает выраженное стимулирующее влияние на миометрий в любые сроки беременности и при любой степени раскрытия шейки матки (за счет непосредственного влияния на специфические функциональные структуры клеток миометрия). Повышает содержание в крови ацетилхолина, активирует аденилатциклазу (накапливается цАМФ), стимулирует моторику ЖКТ.

Разрушается 15-дегидрогеназой ПГ в печени, эндотелии легочных и сосудов других органов. Выводится преимущественно почками (90% в виде метаболитов в течение 5 ч), около 5% — через кишечник.

Применение вещества Динопрост

Интраамниотическое введение: прерывание беременности (на сроке 16–20 нед при расчете по первому дню последней нормальной менструации). В/в введение: индукция родов (в срок), изгнание содержимого полости матки в случае внутриутробной гибели плода в III триместре беременности.

Читайте также:
Желчегонные препараты при беременности: показания, противопоказания, побочные эффекты, перечень препаратов

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), ХОБЛ , заболевания легких в стадии обострения, язвенный колит, болезнь Крона, тиреотоксикоз, глаукома, острые инфекции, воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. клинически выраженный хориоамнионит, цервицит), разрыв плодных оболочек (повышение риска интраваскулярной абсорбции динопроста), клинически узкий таз, значительная диспропорция размеров таза матери и головки плода, неправильное предлежание (положение) плода, неконтролируемая артериальная гипертензия, серповидно-клеточная анемия, кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе), трудные и/или травматичные роды в анамнезе, 6 и более доношенных беременностей (в анамнезе), кровянистые выделения из половых путей невыясненной этиологии во время беременности, предшествующий дистресс плода.

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. в анамнезе), в т.ч. артериальная гипер- или гипотензия (в т.ч. в анамнезе), острые состояния при заболеваниях сердца; эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, острые заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), желтуха (в т.ч. в анамнезе), острые заболевания почек (в т.ч. в анамнезе), преэклампсия, сужение шейки матки, пороки развития матки, фиброз матки, анемия (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применяется при беременности строго по показаниям. Воздействие динопроста на плод до конца не выяснено.

Побочные действия вещества Динопрост

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , лабильность АД , тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, AV-блокада II ст., желудочковая аритмия, брадикардия; остановка сердца, ДВС-синдром, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит тазовых вен, петехии, носовые кровотечения.

Со стороны респираторной системы: одышка, кашель, гипервентиляция легких, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания, эйфория, парестезии, диплопия, жжение в глазах, миоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость, икота, боль в животе.

Со стороны мочеполовой системы: повышенная сократимость мускулатуры матки, боли в матке, разрыв матки, недержание мочи, дизурия, гематурия, атония или гипертонус мочевого пузыря.

Прочие: брадикардия у плода, низкий индекс по шкале Апгар у новорожденного; аллергические реакции, анафилактоидные реакции, озноб, лихорадка, послеродовые инфекции, гиповолемический шок, повышенное потоотделение, мышечные спазмы, полидипсия, боль различной локализации и интенсивности; при в/в введении — флебит, гипертермия.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с другими ЛС, повышающими сократительную способность матки: возможно чрезмерное повышение тонуса миометрия, приводящее к разрыву матки или шейки матки, особенно при отсутствии адекватного ее раскрытия. Фуросемид тормозит метаболизм и выведение почками метаболитов динопроста. Прогестерон уменьшает токсическое действие динопроста.

Способ применения и дозы

Интраамниально, в/в. Режим дозирования индивидуальный.

Меры предосторожности

Динопрост может применяться только в акушерско-гинекологических стационарах при наличии отделения интенсивной терапии.

ДИНОПРОСТ (DINOPROST) ОПИСАНИЕ

Аналог простагландина F 2α . Оказывает выраженное стимулирующее действие на сократительную функцию миометрия на любых сроках беременности и при любой степени раскрытия шейки матки (за счет непосредственного влияния на специфические функциональные структуры клеток миометрия). Способствует созреванию и раскрытию шейки матки.

При внутриматочном введении вызывает ритмичные сокращения беременной матки, наряду с расширением шейки матки. Влияет на чувствительность миометрия к гормонам.

Кроме того, динопрост повышает моторику кишечника и стимулирует секрецию жидкости в кишечнике, повышает тонус бронхиальных мышц.

В высоких дозах увеличивает АД вследствие воздействия на гладкую мускулатуру сосудов. Увеличивает содержание в крови ацетилхолина, активирует аденилатциклазу с накоплением цАМФ.

Читайте также:
Инструкция Монурала при беременности и лактации - показания, дозировка, притовопоказания для применения

Фармакокинетика

Метаболизируется в эндотелии легочных сосудов, печени и других органов путем окисления с участием 15-дегидрогеназы простагландинов. Основным метаболитом является 5,7-окси-11-кетотетранопростан 1,16-диоивой кислоты.

T 1/2 при интраамниотическом введении – 3-12 ч, при в/в введении – менее 1 мин.

Выводится главным образом почками – 90% в виде метаболитов в течение 5 ч, около 5 % – через кишечник.

Показания активного вещества ДИНОПРОСТ

Прерывание беременности во II триместре в случаях начавшегося самопроизвольного выкидыша (аборта в ходу); внутриутробной гибели плода; тяжелых пороков развития плода и несовместимых с жизнью наследственных заболеваний у плода, диагностированных при помощи УЗИ или других современных методов пренатальной диагностики; невозможности проведения медицинского аборта в I триместре беременности из-за осложнений и ухудшения состояния здоровья женщины.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
O03 Самопроизвольный аборт
O04 Медицинский аборт
O35 Медицинская помощь матери при установленных или предполагаемых аномалиях и повреждениях плода
O36.4 Внутриутробная гибель плода, требующая предоставления медицинской помощи матери

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастического характера); нечасто – икота, паралич кишечника. .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: спазмы периферических сосудов; брадикардия; временное повышение или понижение АД; тахикардия; AV-блокада второй степени; желудочковая аритмия; чувство сдавления или боли в области грудины; развитие и усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, гипервентиляция легких.

Со стороны ЦНС: диплопия; миоз; парестезии; головокружение; общая слабость; эйфория; очень редко – головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения мочеиспускания (недержание мочи, дизурия, задержка мочи, атония или гипертонус мочевого пузыря); гематурия; болезненные схватки, связанные с повышенной сократимостью матки.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – продолжительный кашель.

Прочие: гиповолемический шок; остановка сердца; диспноэ; потеря сознания; ДВС-синдром; тромбоэмболия легочной артерии; тромбофлебит тазовых вен; разрыв матки; послеродовые инфекции; очень редко – жжение в глазах; боли в ногах, спине и плечах; увеличение количества лейкоцитов; очень редко – аллергические реакции; озноб или усиленное потоотделение; дрожь тела, преходящая лихорадка; гиперемия лица; петехии, носовые кровотечения; чувство жажды; полидипсия; мышечные спазмы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к динопросту, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких; заболевания легких в стадии обострения; туберкулез легких, язвенный колит, болезнь Крона; тиреотоксикоз; глаукома; острые инфекции; острые воспалительные процессы в органах малого таза (например, клинически выраженный хорионамнионит, клинически выраженный цервицит, которые могут способствовать возникновению спазмов шейки матки); нарушения целостности околоплодной оболочки (повышается риск всасывания динопроста в сосудистое русло); артериальная гипертензия; серповидно-клеточная анемия; кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии; значительная диспропорция размеров таза и головки плода; неправильное предлежание (положение) плода.

С осторожностью: острые состояния при заболеваниях сердца, сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время и в анамнезе; артериальная гипотензия (в настоящее время или в анамнезе); эпилепсия (в настоящее время или в анамнезе); сахарный диабет (в настоящее время или в анамнезе); острые заболевания печени (в настоящее время или анамнезе), желтуха (в настоящее время или в анамнезе); острое заболевание почек – в настоящее время или в анамнезе; преэклампсия; стеноз шейки матки; пороки развития матки; фибромиома матки; ранее проведенное хирургическое вмешательство на матке (повышается риск разрыва матки); более одних родов в анамнезе; трудные или травматические роды в анамнезе; анемия в анамнезе.

Динопрост применяют только в акушерско-гинекологических стационарах при наличии отделения интенсивной терапии.

Читайте также:
Омега-3 при планировании беременности: источники и правила приема

Применение при беременности и кормлении грудью

Применяется при беременности строго по показаниям. Воздействие динопроста на плод до конца не выяснено.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем.

При одновременном или последовательном применении динопроста и окситоцина требуется особая осторожность и наблюдение врача.

Лекарственное взаимодействие

Фуросемид тормозит метаболизм динопроста и почечную экскрецию его метаболитов. Прогестерон уменьшает токсическое действие динопроста.

Простагландины являются антагонистами прогестерона, а дроперидол и диазепам – антагонистами простагландинов в отношении их действия на матку.

Этанол и стимуляторы β-адренорецепторов нейтрализуют действие динопроста.

Простагландины потенцируют действие окситоцина.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Свидетельство о регистрации средства массовой информации Эл № ФС77-79153 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 15 сентября 2020 года.

Vidal group

На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies. Ok

Динопрост

Динопрост оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки.

Фармакодинамика

Динопрост относится к простагландинам — ПГF. Обладает утеротоническим эффектом, оказывает выраженное стимулирующее влияние на миометрий в любые сроки беременности и при любой степени раскрытия шейки матки (за счёт непосредственного влияния на специфические функциональные структуры клеток миометрия). Внутривенное или интраамниотическое применение вызывает ритмичные сокращения беременной матки наряду с расширением шейки матки. Влияет на чувствительность миометрия к гормонам. В больших дозах повышает артериальное давление вследствие действия на гладкую мускулатуру сосудов. Увеличивает содержание в крови ацетилхолина, активирует аденилатциклазу (накапливается цАМФ), стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта. Повышает тонус бронхиальных мышц.

Фармакокинетика

Абсорбция

Динопрост медленно всасывается из околоплодных вод в системное кровообращение. После интраамниотического введения однократной дозы 40 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) составляет — 3–7 нг/мл.

Биотранформация

Метаболизируется в эндотелии лёгочных сосудов, печени и других органов путём окисления с участием 15-дегидрогеназы простагландинов. Основным метаболитом является 5,7-окси-11-кетотетранопростан 1,16-диоивой кислоты.

Элиминация

Выводится преимущественно почками (90 % в виде метаболитов в течение 5 часов), около 5 % — через кишечник. Период полувыведения из амниотической жидкости составляет 3–6 часов.

Показания

  • Прерывание беременности при внутриматочной гибели плода в I–II триместре, в случае тяжёлой патологии плода (анэнцефалия, гидроцефалия, амелия);
  • возбуждение родовой деятельности в связи с внутриутробной гибелью плода (в поздние сроки беременности), преждевременным отхождением вод, первичной родовой слабостью, плацентарной фазой родов;
  • возбуждение и стимуляция родовой деятельности при искусственно вызванных родах.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к динопросту;
  • бронхиальная астма, в том числе в анамнезе;
  • хронические обструктивные заболевания лёгких;
  • заболевания лёгких в стадии обострения;
  • туберкулёз лёгких,
  • язвенный колит; болезнь Крона;
  • тиреотоксикоз;
  • глаукома;
  • острые инфекции;
  • острые воспалительные процессы в органах малого таза (например, клинически выраженный хорионамнионит, клинически выраженный цервицит, которые могут способствовать возникновению спазмов [дистоции] шейки матки);
  • нарушения целостности околоплодной оболочки (повышается риск всасывания динопроста в сосудистое русло);
  • артериальная гипертензия;
  • серповидно-клеточная анемия;
  • кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии;
  • значительная диспропорция размеров таза и головки плода;
  • неправильное предлежание (положение) плода.
Читайте также:
Витамины для беременных - обзор лучших поливитаминных комплексов. Как принимать витамины по триместрам беременности

С осторожностью

Необходимо проводить оценку соотношения польза/риск от проводимой терапии при следующих медицинских состояниях:

Сердечно-сосудистая система

Острые состояния при заболеваниях сердца; сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время и в анамнезе; артериальная гипотензия (в настоящее время или в анамнезе).

Центральная нервная система

Эпилепсия (в настоящее время или в анамнезе).

Заболевания эндокринной системы и обмена веществ

Сахарный диабет (в настоящее время или в анамнезе).

Желудочно-кишечные заболевания

Острые заболевания печени (в настоящее время или анамнезе), желтуха (в настоящее время или в анамнезе).

Мочеполовая система

Острое заболевание почек (в настоящее время или в анамнезе); преэклампсия; стеноз шейки матки; пороки развития матки; фибромиома матки; ранее проведённое хирургическое вмешательство на матке (повышается риск разрыва матки); более одних родов в анамнезе; трудные или травматические роды в анамнезе.

Другие

Анемия в анамнезе.

Беременность и грудное вскармливание

Динопрост применяется для прерывания беременности во II триместре — строго по показаниям и в специализированном стационаре.

Воздействие динопроста на плод до конца не выяснено.

Способ применения и дозы

Интраамниально, внутривенно.

Режим дозирования индивидуальный, строго в специализированном стационаре, под контролем врача.

Разовая доза для интраамниотического введения составляет 5 мг. Начальная доза при внутривенном капельном введении составляет 2,5 мкг/мин, максимальная доза — 20 мкг/мин.

Побочные действия

Часто наблюдаются: диарея (около 16 %); тошнота (около 25 %); боли (в том числе спастического характера) в животе (около 25 %); рвота (около 57 %).

Реже наблюдаются следующие побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Спазмы периферических сосудов; брадикардия; временное повышение или понижение артериального давления; тахикардия; предсердно-желудочковая блокада второй степени; желудочковая аритмия; чувство сдавления или боли в области грудины; развитие и усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы

Бронхоспазм; гипервентиляция лёгких.

Со стороны центральной нервной системы

Диплопия; миоз; парестезии; головокружение; общая слабость; эйфория.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Икота, паралич кишечника.

Со стороны мочеполовой системы

Нарушения мочеиспускания (недержание мочи, дизурия, задержка мочи, атония или гипертонус мочевого пузыря); гематурия; болезненные схватки, связанные с повышенной сократимостью матки.

Прочие побочные явления

Жжение в глазах; боли в ногах, спине и плечах; увеличение количества лейкоцитов.

Очень редко наблюдаются (

  • Поддержка
  • Личный кабинет
  • Условия пользования
  • О нас

Портал о здоровье

Информация на сайте Medum.ru – справочная. Содержимое сайта Medum.ru – инструкции, текст, графика, видео, изображения предназначены исключительно для справочных целей. Информация, размещённая на сайте Medum.ru не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Обязательно обращайтесь к медицинским специалистам и не откладывайте их поиск из-за того, что вы прочитали на сайте Medum.ru. Medum.ru не рекомендует и не одобряет какие-либо лекарственные средства, биологически активные добавки, гомеопатические средства, тесты, врачей, медицинские учреждения, аптеки, отзывы, мнения, комментарии и другую информацию упомянутую на сайте. Внешний вид препаратов (фото и видео) и инструкции могут отличаться от опубликованных и могут зависеть от производителя, упаковки, дозировки, форм выпуска. Обязательно консультируйтесь с медицинскими специалистами.

Medum.ru — справочник лекарственных препаратов. Всё о здоровье, отзывы, мнения, вопросы и ответы, а также другие полезные разделы и сервисы.

Публикации в СМИ

Состав и форма выпуска. Раствор в ампулах по 1 мл, содержащий по 1 и 5 мг динопроста.

Показания. Для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки, для искусственного прерывания беременности.

Читайте также:
Оксолиновая мазь при беременности - применение, противопоказания, побочные действия. Применение оксолиновой мази при лактации

Фармакологическое действие. Динопрост является основным представителем простагландинов, применяемых в акушерстве. Он вызывает выраженные сокращения миометрия как беременной, так и небеременной матки, непосредственно стимулируя специфические функциональные структуры клеток миометрия. Препарат возбуждает и стимулирует сократимость миометрия. Эти сокращения способствуют искусственному прерыванию беременности. Чувствительность матки к ПГ постепенно увеличивается с увеличением срока беременности. Под влиянием препарата амплитуда и продолжительность сокращений матки увеличивается, приводя к расслаблению и сглаживанию шейки цервикального канала. Динопрост также стимулирует гладкую мускулатуру ЖКТ, артериол и бронхиол.

Фармакокинетика. При интраамниотическом введении максимальная концентрация в плазме достигается через 6-10 часов. В течение 24 часов концентрация снижается ниже уровня, имевшегося до введения. При внутривенной инфузии концентрация начинает повышаться в течение 10 мин. Снижение до исходного уровня происходит в течение 5-10 мин после прекращения инфузии. Препарат быстро метаболизируется в печени и легких. Т1/2 при внутривенном введении менее 1 мин, при интраамниотическом введении – 3-6 часов. Выводится с мочой в виде метаболитов, а также 5% экскретируется с фекалиями.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, понос, тахикардия, бронхоспазм, головная боль, головокружение, эйфория.

Противопоказания. Рубцы на матке, анатомически или клинически узкий таз, тяжелые заболевания ССС, заболевания почек, печени, кроветворной системы, склонность к бронхоспазму, глаукома.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При совместном применении динопроста с окситоцином может увеличиваться гипертонус матки вплоть до ее разрыва.

Информация для пациента. Применяется только в специализированном леном учреждении под строгим врачебным контролем.

Код вставки на сайт

Динопрост

Синонимы. Простармон, Энзапрост-Ф.

Состав и форма выпуска. Раствор в ампулах по 1 мл, содержащий по 1 и 5 мг динопроста.

Показания. Для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки, для искусственного прерывания беременности.

Фармакологическое действие. Динопрост является основным представителем простагландинов, применяемых в акушерстве. Он вызывает выраженные сокращения миометрия как беременной, так и небеременной матки, непосредственно стимулируя специфические функциональные структуры клеток миометрия. Препарат возбуждает и стимулирует сократимость миометрия. Эти сокращения способствуют искусственному прерыванию беременности. Чувствительность матки к ПГ постепенно увеличивается с увеличением срока беременности. Под влиянием препарата амплитуда и продолжительность сокращений матки увеличивается, приводя к расслаблению и сглаживанию шейки цервикального канала. Динопрост также стимулирует гладкую мускулатуру ЖКТ, артериол и бронхиол.

Фармакокинетика. При интраамниотическом введении максимальная концентрация в плазме достигается через 6-10 часов. В течение 24 часов концентрация снижается ниже уровня, имевшегося до введения. При внутривенной инфузии концентрация начинает повышаться в течение 10 мин. Снижение до исходного уровня происходит в течение 5-10 мин после прекращения инфузии. Препарат быстро метаболизируется в печени и легких. Т1/2 при внутривенном введении менее 1 мин, при интраамниотическом введении – 3-6 часов. Выводится с мочой в виде метаболитов, а также 5% экскретируется с фекалиями.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, понос, тахикардия, бронхоспазм, головная боль, головокружение, эйфория.

Противопоказания. Рубцы на матке, анатомически или клинически узкий таз, тяжелые заболевания ССС, заболевания почек, печени, кроветворной системы, склонность к бронхоспазму, глаукома.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При совместном применении динопроста с окситоцином может увеличиваться гипертонус матки вплоть до ее разрыва.

Информация для пациента. Применяется только в специализированном леном учреждении под строгим врачебным контролем.

Динопрост при беременности

Динопрост – лекарственное вещество, относящееся к группе утеротоников, обладающее утеротонизирующим (увеличивает сократительную способность мышечного слоя матки – миометрия) и стимулирующим родовую активность эффектом.

Действие препарата

Динопрост по структуре является простагландином класса ПГF2альфа. После попадания в организм быстро всасывается и достигает кровяного русла.

Читайте также:
Эреспал для лечения детей - сироп и таблетки: можно ли принимать детям, инструкция и применение при кашле

информацияС током крови препарат достигает матки и воздействует на ее мышечный слой (миометрий). Оказывает стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру матки, увеличивает частоту и силу ее сокращений на любом сроке беременности, увеличивает степень раскрытия шейки матки.

Также Динопрост повышает содержание в крови ацетилхолина, что сопровождается снижением артериального давления, покраснением кожи за счет расширения периферических кровеносных сосудов, снижением частоты сердечных сокращений, нарушением зрения, галлюцинациями и усилением моторной функции кишечника.

Показания к применению

При внутривенном введении Динопрост применяют при:

  • слабости родовой деятельности;
  • изгнании мертвого плода из полости матки, начиная от 26 недели беременности.

информацияПри интаамниотическом введении препарата (введение в амниотическую жидкость, которая окружает плод) применяют при прерывании беременности в сроке от 16 до 20 недель. Обычно такая процедура проходит из-за выявления у плода по данным УЗИ пороков развития или наследственных заболеваний, не совместимых с жизнью.

Прием при лактации

Воздействие Динопроста на плод до конца не выяснено. При назначении препарата во время периода лактации новорожденного следует перевести на готовую молочную смесь на весь период лечения.

Противопоказания

К приему Динопроста существуют следующие противопоказания:

  • гиперчувствительность к препарату;
  • хронический бронхит;
  • эмфизема легких;
  • бронхоэктатическая болезнь; ;
  • неспецифический язвенный колит;
  • болезнь Крона;
  • энтерит (воспаление тонкого кишечника);
  • тиреотоксический зоб;
  • глаукома (повышение внутриглазного давления);
  • цервицит (воспаление шейки матки);
  • вагинит (воспаление влагалища);
  • оофорит (восполнение яичников);
  • сальпингит (воспаление маточных (фаллопиевых) труб);
  • разрыв плодных оболочек;
  • клинически узкий таз;
  • крупный плод с массой более 5 кг;
  • ножное предлежание плода;
  • поперечное или косое расположение плода в малом тазу;
  • частичное или полное предлежание плаценты;
  • кесарево сечение в прошлом;
  • обширные операции на матки в прошлом;
  • перерастянутая матка многочисленными беременностями и родами (более 6);
  • кровяные выделения из влагалища на поздних сроках беременности;
  • асфиксия (удушье) плода;
  • высокое артериальное давление (выше 180/100 мм рт. ст.) у матери, которое не поддается коррекции;
  • серповидно-клеточная анемия (наследственное заболевание) у матери.

Побочные действия и передозировка

При приеме Динопроста могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • повышение температуры тела;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • общая слабость;
  • сонливость;
  • нарушение зрения;
  • галлюцинации;
  • двоение в глазах;
  • потеря сознания;
  • судороги;
  • тремор (дрожание) конечностей;
  • сухой кашель;
  • одышка при физической нагрузке;
  • бронхоспазм;
  • понижение артериального давления;
  • учащение частоты сердечных сокращений;
  • сердечная недостаточность;
  • боли в области сердца;
  • нарушение сердечного ритма;
  • остановка сердца;
  • повышенная свертываемость крови в сосудах, что ведет к образованию тромбозов;
  • ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии);
  • точечные кровоизлияния на коже;
  • носовые кровотечения;
  • икота;
  • изжога;
  • тошнота;
  • рвота кишечным содержимым;
  • боли в области желудка;
  • вздутие кишечника;
  • кишечная непроходимость;
  • запор или диарея;
  • недержание мочи;
  • гематурия (наличие крови в моче);
  • боли в области матки;
  • угроза разрыва мышечного слоя матки;
  • повышенное потоотделение;
  • анафилактический шок;
  • ангионевротический отек;
  • спазмы мышц;
  • озноб;
  • снижение частоты сердечных сокращений у плода.

При увеличении дозы препарата могут развиться симптомы передозировки, к ним относят:

  • резкое снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.);
  • снижение пульса;
  • потерю сознания;
  • галлюцинации;
  • кому; .

В случае возникновения вышеперечисленных симптомов необходима отмена препарата, симптоматическое лечение и срочное родоразрешение путем кесарева сечения.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: